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喹唑啉類化合物在治療包蟲病中的應用

文檔序號:41583937發(fā)布日期:2025-04-11 17:34閱讀:15來源:國知局
喹唑啉類化合物在治療包蟲病中的應用

本發(fā)明涉及藥物領域,具體涉及喹唑啉類化合物在制備治療包蟲(棘球蚴)病的藥物中的應用。


背景技術:

1、包蟲病,也稱棘球蚴病,是由棘球絳蟲的幼蟲寄生于人體所致的一種嚴重的人畜共患寄生蟲疾病。目前主要分為由細粒棘球絳蟲(echinococcus?granulosus,e.g)感染引起的細粒棘球蚴病,也稱囊型包蟲??;和由多房棘球絳蟲(e.mulilocularis,e.m)引起的多房棘球蚴病,也稱泡型包蟲病兩種類型。

2、目前臨床治療多以切除病變組織為主要治療方案,對于早期干預、術后預防和無法進行手術治療的患者,使用口服阿苯達唑進行長期干預治療。阿苯達唑是世界衛(wèi)生組織唯一指定包蟲病的治療藥物,但在臨床使用過程中出現許多不良反應,且阿苯達唑的治療作用主要依賴抑蟲而非殺蟲,導致阿苯達唑對包蟲病的治療發(fā)揮作用受限,并且目前除這類藥物外,病人尚無其他選擇。


技術實現思路

1、本發(fā)明提供了喹唑啉類化合物在制備治療包蟲(棘球蚴)病的藥物中的應用。

2、在現有技術中,喹唑啉類化合物通常用于治療瘧疾,但本發(fā)明在研究中意外發(fā)現,喹唑啉類化合物對小鼠囊型和泡型包蟲病的治療效果優(yōu)于臨床常用的阿苯達唑,其可在制備抗包蟲病藥物中應用,為包蟲病的治療提供新途徑。

3、上述應用中,所述包蟲病包括囊型包蟲病和泡型包蟲病。

4、上述應用中,所述藥物的劑型為片劑、顆粒劑、囊劑、乳劑、丸劑、散劑、口服液或注射劑。

5、上述應用中,所述藥物中喹唑啉類化合物的濃度為10-30μm。

6、上述應用中,所述藥物為殺傷棘球絳蟲原頭蚴和/或包囊的藥物。

7、本發(fā)明還提供了喹唑啉類化合物在制備殺滅棘球絳蟲或其原頭蚴的產品中的應用。

8、本發(fā)明還提供了喹唑啉類化合物在制備殺滅棘球絳蟲中絳期(包囊或囊泡)的產品中的應用。

9、本發(fā)明還提供了喹唑啉類化合物在制備抑制棘球絳蟲或其原頭蚴感染的產品中的應用。

10、本發(fā)明還提供了喹唑啉類化合物在制備抑制棘球絳蟲生長的產品中的應用。

11、上述應用中,所述喹唑啉類化合物包括式i所示的喹唑啉衍生物及其藥學上可接受的鹽、前藥、前藥鹽、溶劑合物、水合物和多晶型物中的至少一種;

12、

13、上述應用中,所述喹啉類化合物的鹽包括喹唑啉衍生物的鹽酸鹽、硫酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、己二酸鹽、乙醇酸鹽、蘋果酸鹽、富馬酸鹽、苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、馬尿酸鹽或草酸鹽;所述喹唑啉類化合物還包括前述鹽的溶劑合物、水合物或多晶型物。

14、本發(fā)明還提供一種非治療性的在體外殺傷棘球絳蟲原頭蚴和/或包囊的方法,包括如下步驟:將式i所示喹唑啉類化合物與棘球絳蟲原頭蚴和/或包囊接觸。

15、上述方法中,所述接觸是在培養(yǎng)體系中進行。

16、上述方法中,所述喹唑啉類化合物的使用濃度為10-30μm。

17、上述方法中,所述接觸時間為8h以上。

18、本發(fā)明的研究結果表明,喹唑啉類化合物具有殺蟲作用,能夠顯著增加病灶的死亡率,且毒副反應小,對包蟲病的治療效果優(yōu)于臨床常用的阿苯達唑治療包蟲病的治療效果。



技術特征:

1.喹唑啉類化合物在制備治療包蟲病的藥物中的應用。

2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物為殺傷棘球絳蟲原頭蚴和/或包囊的藥物。

3.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述藥物的劑型為片劑、顆粒劑、囊劑、乳劑、丸劑、散劑、口服液或注射劑。

4.喹唑啉類化合物在制備殺滅棘球絳蟲或其原頭蚴的產品中的應用。

5.喹唑啉類化合物在制備殺滅棘球絳蟲中絳期的產品中的應用。

6.喹唑啉類化合物在制備殺滅棘球絳蟲的包囊或囊泡的產品中的應用。

7.喹唑啉類化合物在制備抑制棘球絳蟲或其原頭蚴感染的產品中的應用。

8.喹唑啉類化合物在制備抑制棘球絳蟲生長的產品中的應用。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的應用,其特征在于,所述喹唑啉類化合物包括式i所示的喹唑啉衍生物及其藥學上可接受的鹽、前藥、前藥鹽、溶劑合物、水合物和多晶型物中的至少一種;

10.根據權利要求9所述的應用,其特征在于,所述喹啉類化合物的鹽包括喹唑啉衍生物的鹽酸鹽、硫酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、己二酸鹽、乙醇酸鹽、蘋果酸鹽、富馬酸鹽、苯磺酸鹽、苯甲酸鹽、馬尿酸鹽或草酸鹽;所述喹唑啉類化合物還包括前述鹽的溶劑合物、水合物或多晶型物。


技術總結
本發(fā)明公開了喹唑啉類化合物在治療包蟲病中的應用。所述喹唑啉類化合物包括式I所示的喹唑啉衍生物及其鹽、前藥、前藥鹽、溶劑合物、水合物和多晶型物中的至少一種。本發(fā)明研究發(fā)現,喹唑啉類化合物對細粒棘球絳蟲和多房棘球絳蟲的原頭蚴和包囊具有很強的體外殺滅效果,對囊型包蟲病和泡型包蟲病小鼠具有良好的治療效果,可用于制備殺傷棘球絳蟲或其原頭蚴、殺傷棘球絳蟲中絳期幼蟲(包囊或囊泡)、抑制棘球絳蟲或其原頭蚴感染、抑制棘球絳蟲生長等的產品中的應用,為包蟲病的治療提供新途徑。

技術研發(fā)人員:張文寶,李軍,顏明智,齊文靜,王味思,段李平,王雪,陳盈,田夢瀟,張國武,吳川川,耿諳,包建玲
受保護的技術使用者:新疆醫(yī)科大學第一附屬醫(yī)院
技術研發(fā)日:
技術公布日:2025/4/10
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