20(r)-原人參二醇的醫(yī)藥用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥保健品領(lǐng)域,特別是涉及一種20 (R)-原人參二醇的醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病是嚴(yán)重威脅人類健康的代謝性疾病,已成為繼心血管、腫瘤、艾滋病之后的 第四大易致人死亡的疾病。統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示當(dāng)前全世界有2. 85億糖尿病患者,預(yù)測(cè)到2030 年全世界的糖尿病患者將達(dá)到4. 39億,而糖尿病所引發(fā)的并發(fā)癥則成為患者致殘和致死 的主要原因。在糖尿病的諸多并發(fā)癥中,糖尿病患者傷口愈合能力受損是糖尿病一個(gè)典型 的并發(fā)癥,如果慢性的損傷和潰瘍發(fā)生在足部,則有可能引發(fā)糖尿病足,嚴(yán)重者甚至導(dǎo)致截 肢,這已成為糖尿病患者住院率最高的疾病,據(jù)報(bào)道全世界每30秒就有一例因糖尿病而導(dǎo) 致的截肢。然而,迄今為止尚沒有有效的治療方法。
[0003] 糖尿病患者,當(dāng)血糖過(guò)高時(shí),細(xì)胞內(nèi)、細(xì)胞外都有可能發(fā)生脫水,影響傷口愈合。同 時(shí),糖尿病患者血糖控制不好,機(jī)體消滅細(xì)菌的能力會(huì)降低。高血糖可降低細(xì)胞運(yùn)輸氧到組 織的能力,造成血液循環(huán)不好,也影響傷口愈合。血糖升高易引起微血管病變,損害血管和 神經(jīng),致使?jié)兒茈y愈合。
[0004] 因此,尋求能夠促進(jìn)糖尿病的傷口愈合的治療藥物一直是糖尿病領(lǐng)域研究的熱點(diǎn) 之一。因此,開發(fā)一種用于糖尿病患者傷口愈合的產(chǎn)品很有市場(chǎng)前景。
[0005] 原人參二醇是二醇組人參皂苷(RbpRlvRbyRpRd等)的苷元,根據(jù)C-20的構(gòu)型, 分為20 (R)-原人參二醇和20 (S)-原人參二醇兩種,它們互為差向異構(gòu)體。研究發(fā)現(xiàn),原人 參二醇具有抗腫瘤,抗抑郁,保護(hù)心肌缺血等作用。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006] 本發(fā)明的目的旨在提供一種20 (R)-原人參二醇的新的醫(yī)藥用途。
[0007] 具體地說(shuō),本發(fā)明提供了一種20(R)_原人參二醇在制備明顯促進(jìn)表皮再生及肉 芽組織的形成的組合物中的應(yīng)用。
[0008] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備縮短傷口愈合的時(shí)間的組合物中的 應(yīng)用。
[0009] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備促進(jìn)糖尿病病人的傷口愈合的組合 物中的應(yīng)用。
[0010] 本發(fā)明提供了一種20(R)_原人參二醇在制備治療糖尿病足的的組合物中的應(yīng) 用。
[0011] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備預(yù)防糖尿病病人傷口難以愈合的組 合物中的應(yīng)用。
[0012] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備預(yù)防糖尿病病人傷口難以愈合的藥 物或食品或化妝品或洗滌用品或牙膏中的應(yīng)用。
[0013] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備治療或預(yù)防糖尿病壞疽的組合物中 的應(yīng)用。
[0014] 本發(fā)明提供了一種20 (R)-原人參二醇在制備預(yù)防糖尿病壞疽的藥物或食品或化 妝品或洗滌用品或牙膏中的應(yīng)用。
[0015] 本發(fā)明提供了一種20(R)_原人參二醇在制備明顯促進(jìn)表皮再生及肉芽組織的形 成的藥物或食品或化妝品或洗滌用品或牙膏中的應(yīng)用。
[0016] 在一優(yōu)選例中,所述出血性疾病為血小板聚集功能障礙或凝血因子功能障礙。
[0017] 本發(fā)明各個(gè)方面的細(xì)節(jié)將在隨后的章節(jié)中得以詳盡描述。通過(guò)下文以及權(quán)利要求 的描述,本發(fā)明的特點(diǎn)、目的和優(yōu)勢(shì)將更為明顯。
【附圖說(shuō)明】
[0018] 圖I :20(R)_原人參二醇對(duì)db/db小鼠傷口愈合的影響;
[0019] 圖2 :20(R)_原人參二醇給藥組與空白組在0、8、12、14天的傷口愈合情況。
【具體實(shí)施方式】
[0020] 本發(fā)明的問世部分是基于這樣一個(gè)意外發(fā)現(xiàn):20 (R)-原人參二醇可以明顯促進(jìn) 表皮再生及肉芽組織的形成,顯著縮短傷口愈合的時(shí)間,有效地促進(jìn)糖尿病的傷口愈合。因 此,20 (R)-原人參二醇可用于治療糖尿病足等慢性傷口的愈合。
[0021] 進(jìn)而本發(fā)明提供了 20(R)_原人參二醇制備治療糖尿病傷口愈合的藥物或食 品中的應(yīng)用。本發(fā)明的20 (R)-原人參二醇分子式為=C3qH52O3,分子量為:460,英文名: protopanaxadiol ;化學(xué)系統(tǒng)命名:(3 β , 12 β,20R) -dammar-24-ene-3,12, 2〇-triol
[0022] 其結(jié)構(gòu)式如下:
[0023]
[0024] 本發(fā)明的20 (R)-原人參二醇可通過(guò)商業(yè)途徑從Sigma化學(xué)公司、成都曼斯特生物 科技有限公司等處購(gòu)買獲得,或者用本領(lǐng)域的常規(guī)方法從三七皂苷中分離獲得。其純度均 符合藥用標(biāo)準(zhǔn)。
[0025] 以將本發(fā)明的20(R)_原人參二醇制成藥物為例。本發(fā)明的20(R)_原人參二醇 可以單獨(dú)使用或以藥物組合物的形式使用。藥物組合物包括作為活性成分的本發(fā)明的 20 (R)-原人參二醇及可藥用載體。較佳地,本發(fā)明的藥物組合物含有0. 1-99. 9%重量百 分比的作為活性成分的本發(fā)明的20(R)_原人參二醇。"可藥用載體"不會(huì)破壞本發(fā)明的 20 (R)-原人參二醇的藥學(xué)活性,同時(shí)其有效用量,即能發(fā)揮藥物載體作用時(shí)的用量對(duì)人體 無(wú)母。
[0026] 所述可藥用載體包括但不限于:軟磷脂、硬脂酸鋁、氧化鋁、離子交換材料、自乳化 藥物傳遞系統(tǒng)、吐溫或其他表面活化劑、血清蛋白、緩沖物質(zhì)如磷酸鹽、氨基乙酸、山梨酸、 水、鹽、電解質(zhì)如硫酸鹽精蛋白、磷酸氫二鈉、磷酸氫鉀、氯化鈉、鋅鹽、硅酸鎂、飽和脂肪酸 部分甘油酯混合物等。
[0027] 其他常用的藥物輔料如粘合劑(如微晶纖維素)、填充劑(如淀粉、葡萄糖、無(wú)水乳 糖和乳糖珠粒)、崩解劑(如交聯(lián)PVP、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥 丙基纖維素)、潤(rùn)滑劑(如硬脂酸鎂)以及吸收促進(jìn)劑、吸附載體、香味劑、甜味劑、賦形劑、 稀釋劑、潤(rùn)濕劑等。
[0028] 本發(fā)明的20 (R)-原人參二醇以及其藥物組合物可按本領(lǐng)域常規(guī)方法制備并可以 通過(guò)腸道或非腸道或局部途徑給藥。口服制劑包括膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散 劑、丹劑、膏劑等;非腸道給藥制劑包括注射液等;局部給藥制劑包括霜?jiǎng)①N劑、軟膏劑、 噴霧劑等。優(yōu)選為口服制劑。
[0029] 本發(fā)明的20(R)_原人參二醇以及其藥物組合物的給藥途徑可以為口服、舌下、經(jīng) 皮、