一種含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體設(shè)及一種含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 便秘是臨床常見(jiàn)癥狀。主要是指排便次數(shù)減少、糞便量減少、糞便干結(jié)、排便費(fèi)力 等。上述癥狀同時(shí)存在巧巾W上時(shí)，可診斷為癥狀性便秘。通常W排便頻率減少為主，一般 每2-3天或更長(zhǎng)時(shí)間排便一次即為便秘。部分便秘病人有口苦、食欲減退、腹脹、下腹不適、 排氣多或有頭暈、頭痛、疲乏等神經(jīng)官能癥狀，但一般都不重。因便秘發(fā)病率高、病因復(fù)雜， 患者常有許多苦惱，便秘嚴(yán)重時(shí)會(huì)影響生活質(zhì)量。
[0003] 便秘對(duì)身體健康影響巨大，便秘患者由于糞塊長(zhǎng)時(shí)間滯留腸道，異常發(fā)酵，腐敗后 可產(chǎn)生大量有害的毒素，易生瘦瘡、面部色素沉著、皮疹等;毒素導(dǎo)致大腸水腫，下半身血液 循環(huán)減慢，易形成梨形身材;便秘可使腹部脹滿，產(chǎn)生惡屯、、厭食、食而無(wú)味;便秘病人可有 煩躁、屯、神不安、失眠等癥狀;慢性便秘病人由于長(zhǎng)期盆腔肌肉刺激，?？梢l(fā)痛經(jīng);便秘病 人可并發(fā)肛腸病，如持瘡、肛裂、直腸脫垂等;有害毒素持續(xù)刺激腸黏膜，易導(dǎo)致大腸癌，此 外尚可誘發(fā)乳腺癌。
[0004] 臨床上治療便秘的藥物很多，主要包括容積性、滲透性、刺激性瀉藥如酪獻(xiàn)、聚乙 二醇、乳果糖、硫酸儀、甘露醇等，潤(rùn)滑劑如甘油、液狀石蠟等，還有軟化劑和促動(dòng)力藥如西 沙必利。它們雖然通過(guò)不同的機(jī)制達(dá)到了排便的目的，但隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)副性作用逐 漸顯現(xiàn)出來(lái)，如電解質(zhì)的素亂，特別是血鐘的丟失，特別是那些患有屯、、腦血管病、腎臟疾 病，由于原發(fā)病的治療藥物的利尿作用，后果更加嚴(yán)重。中藥的番瀉葉、美鼠李皮、蘆苔和 大黃也都是常用的刺激性瀉藥，它們同樣可W改變電解質(zhì)運(yùn)輸，使腸腔內(nèi)水分增多刺激腸 道蠕動(dòng)，長(zhǎng)期應(yīng)用一樣可W產(chǎn)生W上的毒副作用。長(zhǎng)期濫用刺激性瀉藥不僅造成便秘的頑 固性和復(fù)雜性，而且長(zhǎng)此W往還能造成瀉藥結(jié)腸、腸道黑病變等。
[000引中國(guó)專利申請(qǐng)201410580616.0公開了一種用于潤(rùn)腸通便的中藥，由火麻仁、大黃、 生首烏、肉巧蓉、批把葉、己豆、豬等、扁豆、白術(shù)和甘草按一定重量份配比配制而成，該藥物 具有潤(rùn)腸通便的功效，但生首烏和己豆均為具有明顯毒性的中藥材，長(zhǎng)期服用易造成人體 肝、消化系統(tǒng)損害，該中藥毒副作用較大，不宜長(zhǎng)期服用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 為解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，本發(fā)明的目的是提供一種含有艾葉的潤(rùn)腸通便的 藥物制劑及其制備方法。
[0007] 本發(fā)明所述的含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑由下列重量份數(shù)的原料制備而成： 艾葉10-22份、草巧蓉10-20份、決明子8-20份、魔芋8-18份、桃仁8-16份、牛西西6-16 份、巧等6-18份、當(dāng)歸6-16份、火麻仁4-14份、亞麻子4-16份和甘草4-10份。
[0008] 在該重量份數(shù)范圍內(nèi)，優(yōu)選了3個(gè)療效較為顯著的配方： 配方1:艾葉10份、草巧蓉10份、決明子8份、魔芋8份、桃仁8份、牛西西6份、巧等6份、當(dāng) 歸6份、火麻仁4份、亞麻子4份和甘草4份。
[0009] 配方2:艾葉22份、草巧蓉20份、決明子20份、魔芋18份、桃仁16份、牛西西16份、巧 等18份、當(dāng)歸16份、火麻仁14份、亞麻子16份和甘草10份。
[0010] 配方3:艾葉16份、草巧蓉14份、決明子14份、魔芋12份、桃仁12份、牛西西10份、巧 等12份、當(dāng)歸10份、火麻仁9份、亞麻子10份和甘草7份。
[0011] 相應(yīng)地，本發(fā)明還提供了該藥物制劑的制備方法，包括W下步驟： S1:分別按比例稱取各味藥材，洗去雜質(zhì)，干燥后分別粉碎，過(guò)60-80目篩，備用； S2:取艾葉粗粉，置于超臨界二氧化碳萃取裝置中，加入粗粉總量30-45%體積分?jǐn)?shù)為 60-85%的乙醇，調(diào)控二氧化碳流量為15-20LA，萃取壓力為15-20MPa，萃取溫度為40-60°C， 萃取時(shí)間為2-化，減壓分離制得到艾葉提取物，保留艾葉藥渣； S3:取草巧蓉、決明子、魔芋、桃仁、牛西西、巧等、當(dāng)歸、火麻仁、亞麻子和甘草粗粉，合 并艾葉藥渣，加入粗粉總量15-20倍量的水，浸泡20-30分鐘，回流提取2-3次，每次3-5小時(shí)， 過(guò)濾，合并濾液，得水提取液； S4:將S3制得的水提取液減壓濃縮至60°C下測(cè)相對(duì)密度為1.05-1.15的浸膏，在55-65 °C下加入藥液量7-10%的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.8-1.2%的殼聚糖膠體溶液，攬拌5-10分鐘，在常溫下 靜置12-24小時(shí)，1000-1200r/min離屯、10-15分鐘，取上清液，與艾葉提取物合并，減壓濃縮 至60°C下測(cè)相對(duì)密度為1.10-1.25的浸膏； S5:將S4制得的浸膏，噴霧干燥，過(guò)100-200目篩，即得。
[001引本發(fā)明藥物制劑所用中藥材的來(lái)源、性味、歸經(jīng)及藥效： 艾葉：本品為菊科植物艾的干燥葉；味辛、苦，性溫；歸肝、脾、腎經(jīng);散寒止痛，溫經(jīng)止 血。
[0013] 草巧蓉：本品為列當(dāng)科植物草巧蓉的全草；味甘、咸，性溫；歸腎、大腸經(jīng)；補(bǔ)腎壯 陽(yáng)，潤(rùn)腸通便，止血。
[0014] 決明子:本品為豆科植物決明或小決明的干燥成熟種子;味甘、苦、咸，性微寒；歸 肝、大腸經(jīng);清熱明目，潤(rùn)腸通便。
[001引魔芋:本品為天南星科魔芋屬植物魔芋，從球狀塊莖入藥;味辛，性寒;歸肺、胃經(jīng)； 消腫散結(jié)，解毒止痛。
[0016] 桃仁:本品為菩薇科植物桃或山桃的干燥成熟種子;味苦、甘，性平;歸屯、、肝、大腸 經(jīng);活血桂疲，潤(rùn)腸通便。
[0017] 牛西西:本品為寥科植物己天酸模的根;味苦、酸，性寒;清熱解毒，歸大腸經(jīng);活血 止血，通便，殺蟲。
[0018] 巧等:本品為多孔菌科真菌巧等的干燥菌核;味甘、淡，性平;歸屯、、肺、脾、腎經(jīng);利 水滲濕，健脾寧屯、。
[0019] 當(dāng)歸:本品為傘形科植物當(dāng)歸的干燥根;味甘、辛，性溫;歸肝、屯、、脾經(jīng);補(bǔ)血活血， 調(diào)經(jīng)止痛，潤(rùn)腸通便。
[0020] 火麻仁:本品為?？浦参锎舐榈母稍锍墒旃麑?shí);味甘，性平;歸脾、胃、大腸經(jīng);潤(rùn)腸 通便。
[0021] 亞麻子:本品為亞麻科亞麻屬植物亞麻的干燥成熟種子;味甘、性平；歸肺、肝、大 腸經(jīng);潤(rùn)燥，桂風(fēng)。
[0022] 甘草:本品為豆科植物甘草、脹果甘草或光果甘草的干燥根;味甘，性平;歸屯、、肺、 脾、胃經(jīng);補(bǔ)脾益氣，清熱解毒，緩急止痛，調(diào)和諸藥。
[0023] 本發(fā)明藥物制劑的組方分析： 依據(jù)中醫(yī)對(duì)潤(rùn)腸通便的辨證和中藥材的配伍理論，結(jié)合現(xiàn)代人的身體素質(zhì)和現(xiàn)代制藥 技術(shù)的特點(diǎn)，合理科學(xué)的搭配各味藥材，形成本發(fā)明中藥組方。本發(fā)明藥物組方是W艾葉、 草巧蓉和決明子為君藥，潤(rùn)腸通便，清熱明目；W魔芋、桃仁、牛西西和巧等為臣藥，解毒止 痛，利水滲濕，健脾寧屯、；W當(dāng)歸、火麻仁和亞麻子為佐藥，補(bǔ)血活血，潤(rùn)燥，桂風(fēng)；W甘草為 使藥，補(bǔ)脾益氣、調(diào)和諸藥;君臣佐使諸藥配合，協(xié)同促進(jìn)，相輔相成，最終達(dá)到清熱明目、潤(rùn) 腸通便、健脾寧屯、的功效，對(duì)便秘的治療具有十分顯著的效果。
[0024] 與現(xiàn)有的技術(shù)相比，本發(fā)明具有W下優(yōu)勢(shì)： 本發(fā)明藥物制劑是源于我國(guó)中醫(yī)藥理論和現(xiàn)代藥理的研究成果，經(jīng)過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)研 究，證明本發(fā)明藥物制劑能促進(jìn)正常小鼠的排便，并且能促進(jìn)復(fù)方地芬諾醋抑制腸蠕動(dòng)的 小鼠模型的腸內(nèi)容物推進(jìn)，此外，臨床試驗(yàn)表明，本發(fā)明藥物制劑對(duì)臨床便秘患者具有較高 的的痊愈率和總有效率，且無(wú)不良反應(yīng)。本發(fā)明藥物制劑具有養(yǎng)陰生津、潤(rùn)腸通便、瀉熱導(dǎo) 滯的作用，療效確切、見(jiàn)效快、治愈率高，標(biāo)本兼治，安全無(wú)毒副作用。
【具體實(shí)施方式】
[0025] W下通過(guò)具體實(shí)施例進(jìn)一步描述本發(fā)明，本發(fā)明不僅僅限于W下實(shí)施例。在本發(fā) 明的范圍內(nèi)或者在不脫離本發(fā)明的內(nèi)容、精神和范圍內(nèi)，對(duì)本發(fā)明進(jìn)行的變更、組合或替 換，對(duì)于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來(lái)說(shuō)是顯而易見(jiàn)的，均包含在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。
[0026] 實(shí)施例1 本發(fā)明實(shí)施例1含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑由W下重量份數(shù)的原料制備而成： 艾葉10份、草巧蓉10份、決明子8份、魔芋8份、桃仁8份、牛西西6份、巧等6份、當(dāng)歸6份、 火麻仁4份、亞麻子4份和甘草4份。
[0027] 制備方法： S1:分別按比例稱取各味藥材，洗去雜質(zhì)，干燥后分別粉碎，過(guò)80目篩，備用； S2:取艾葉粗粉，置于超臨界二氧化碳萃取裝置中，加入粗粉總量45%體積分?jǐn)?shù)為75%的 乙醇，調(diào)控二氧化碳流量為20LA，萃取壓力為20MPa，萃取溫度為60°C，萃取時(shí)間為化，減壓 分離制得到艾葉提取物，保留艾葉藥渣； S3:取草巧蓉、決明子、魔芋、桃仁、牛西西、巧等、當(dāng)歸、火麻仁、亞麻子和甘草粗粉，合 并艾葉藥渣，加入粗粉總量20倍量的水，浸泡30分鐘，回流提取3次，每次4小時(shí)，過(guò)濾，合并 濾液，得水提取液； S4:將S3制得的水提取液減壓濃縮至60°C下測(cè)相對(duì)密度為1.05的浸膏，在65°C下加入 藥液量10%的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.2%的殼聚糖膠體溶液，攬拌10分鐘，在常溫下靜置24小時(shí)， 120化/min離屯、15分鐘，取上清液，與艾葉提取物合并，減壓濃縮至60°C下測(cè)相對(duì)密度為 1.25的浸膏； S5:將S4制得的浸膏，噴霧干燥，過(guò)100-200目篩，即得藥物細(xì)粉； S6:往所述藥物細(xì)粉，加入適當(dāng)?shù)妮o料，利用中藥制劑技術(shù)制成顆粒劑。
[002引 實(shí)施例2 本發(fā)明實(shí)施例2含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑由W下重量份數(shù)的原料制備而成： 艾葉22份、草巧蓉20份、決明子20份、魔芋18份、桃仁16份、牛西西16份、巧等18份、當(dāng)歸 16份、火麻仁14份、亞麻子16份和甘草10份。
[0029]制備方法:同實(shí)施例1。
[0030] 實(shí)施例3 本發(fā)明實(shí)施例3含有艾葉的潤(rùn)腸通便的藥物制劑由W下重量份數(shù)的原料制備而成： 艾葉16份、草巧蓉14份、決明子14份、魔芋12份、桃仁12份、牛西西10份、巧等12份、當(dāng)歸 10份、火麻仁9份、亞麻子10份和甘草7份。
[0031] 制備方法:同實(shí)施例1。
[0032] 藥效學(xué)實(shí)驗(yàn) 試驗(yàn)一、本發(fā)明藥物制劑對(duì)正常小鼠排便的影響 1、實(shí)驗(yàn)方法 1.1實(shí)驗(yàn)動(dòng)物及分組 取SPF級(jí)ICR小鼠110只，雌雄各半，隨機(jī)分為正常對(duì)照組、陽(yáng)性對(duì)照組、本發(fā)明藥物制劑A、B和C組，其中A、B、C組又分為高、中、低3個(gè)劑量組，每組10只小鼠。
[0033] 1.2實(shí)驗(yàn)藥物及給藥方案 各劑量組等體積不等濃度灌胃給藥7d，所有藥液均添加10%活性炭，