一種治療酒精性心肌病的膠囊劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及心血管疾病用藥技術(shù)領(lǐng)域，具體是涉及一種治療酒精性心肌病的膠囊 劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 近年來隨著工作生活壓力的增大，酗酒的人越來越多，從而因過量飲酒導(dǎo)致的疾 病發(fā)病率也呈逐年上升趨勢，其中酒精性心肌病的發(fā)病與長期大量的酒精攝入有密切關(guān) 系，多發(fā)生于30~55歲的男性，通常有10年以上過度嗜酒史，戒酒后病情可自行緩解或痊 愈。酒精性心肌病是由于乙醇及其代謝產(chǎn)物乙醛等對心肌直接毒害的結(jié)果。酒精對心肌細(xì) 胞的直接毒性作用主要表現(xiàn)在以下幾方面:①損害心肌細(xì)膜的完整性;②影響細(xì)胞器功能； ③影響心肌細(xì)胞離子的通透性;④酒精代謝時(shí)引起中間代謝的改變;⑤長期飲酒可變更調(diào) 節(jié)蛋白（肌凝蛋白和原肌凝蛋白）的結(jié)構(gòu)，影響心肌舒縮功能;⑥長期大量飲酒還可造成人 體營養(yǎng)失調(diào)，易導(dǎo)致維生素缺乏，尤其是B族維生素缺乏，也可加重心功能不全。此外，酒類 的某些添加劑中含有鈷、鉛等有毒物質(zhì)，長期飲用可引起中毒或心肌損傷。由于上述原因的 相互作用和影響最終可導(dǎo)致酒精性心肌病的發(fā)生。
[0003] 臨床表現(xiàn)多樣化，主要表現(xiàn)為心功能不全和心律失常，如心臟擴(kuò)大、充血性心力衰 竭、心律失常、胸痛、血壓改變，長期大量飲酒可同時(shí)累及腦、神經(jīng)系統(tǒng)、肝臟、骨骼肌等靶器 官，出現(xiàn)相應(yīng)癥狀。目前的臨床治療主要是說服或強(qiáng)制性戒酒、臥床休息、治療心力衰竭、處 理心律失常、補(bǔ)充維生素，加強(qiáng)營養(yǎng)支援治療，主要以藥物治療為主，使用血管緊張素轉(zhuǎn)化 酶抑制劑、小劑量洋地黃強(qiáng)心，間斷利尿，同時(shí)擴(kuò)血管，改善心功能，多數(shù)病情可以得到緩 解，治療周期長，只是單純性的針對某一癥狀進(jìn)行，未能從根本上解除酒精對肌體的傷害， 全面的對此病的多種并發(fā)癥進(jìn)行預(yù)防和治療，調(diào)節(jié)肌體代謝，改善心臟功能，這是目前酒精 性心肌病藥物治療需要攻克的一大難題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明解決的技術(shù)問題是，提供一種治療酒精性心肌病的膠囊劑及其制備方法。
[0005] 本發(fā)明的技術(shù)方案是:一種治療酒精性心肌病的膠囊劑，所述的膠囊劑是由主要 由以下重量份的成分組成：茶黃素12-18份、薏苡素8-10份、去甲腎上腺素3-5份、山姜素 0.8-1.6份、葛縷酮1-2份、檸檬烯2-5份、地高辛0.2-0.8份、甘草甜素25-50份、阿托品0.5-〇. 8份、綠原酸0.5-1.5份、沒食子酸2-6份、柚皮苷1-3份、B族維生素0.8-1.2份、葉黃素0.6-1.0份、玉米黃素6-8份、鄰位氨基苯甲酸甲酯3-5份、異鼠李素0.5-0.8份、β-谷留醇1.2-1.6 份;所述的膠囊劑還包括輔料:稀釋劑48-66份、崩解劑8-16份、助流劑12-15份。
[0006] 進(jìn)一步的，所述的山姜素是從郁金中提取的，郁金中山姜素的含量，工藝簡單易操 作，產(chǎn)品得率高，已經(jīng)實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)，成本較低廉，山姜素從純天然植物中提取，具有很好 的抗菌、抗氧化、抗癌、抗血栓、降血壓、降血脂、降血糖、止吐、鎮(zhèn)痛等作用，毒副作用小。
[0007] 進(jìn)一步的，所述的稀釋劑是糊精、改性淀粉、麥芽糖其中的一種或者幾種，此類稀 釋劑屬于人體營養(yǎng)劑，容易被人體消化和吸收，不影響藥物有效成分的發(fā)揮。
[0008] 進(jìn)一步的，所述的崩解劑是交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、殼聚糖、低取代羥丙基纖維素其 中的一種或者幾種，此類崩解劑崩解后的顆粒非常細(xì)小，有利于藥物的溶出，崩解性能優(yōu) 越，還具有很好的生物官能性和相容性、血液相容性、安全性、微生物降解性等優(yōu)良性能，有 效的增強(qiáng)人體免疫能力。
[0009] 進(jìn)一步的，所述的助流劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉其中的一種或者幾種，此 類助流劑的主要作用是增加顆粒的流動(dòng)性，防止粉末的分層現(xiàn)象，改善顆粒的表面性質(zhì)，減 小粒與粒之間的摩擦力。
[0010] 進(jìn)一步的，所述的B族維生素是由維生素 B1、維生素 B3、維生素 B6、維生素 B12按照 1:3:2:5的重量比混合而成，B族維生素可以保護(hù)飲酒者的肝臟，是肝臟內(nèi)將淀粉轉(zhuǎn)化成糖 時(shí)不可缺少的營養(yǎng)素，能夠解除酒精和尼古丁等毒素，從而預(yù)防其對人體內(nèi)器官的傷害，也 是是糖代謝過程的關(guān)鍵性物質(zhì)，可以緩解憂慮、緊張，增加對噪音等的承受力，改善心臟功 能，預(yù)防和治療心律失常及心力衰竭等癥狀。
[0011] -種治療酒精性心肌病的膠囊劑的制備方法為：
[0012] (1)將所述重量組份的茶黃素、薏苡素、去甲腎上腺素、山姜素、葛縷酮、檸檬烯、地 高辛、甘草甜素、阿托品、綠原酸、沒食子酸、柚皮苷、B族維生素、葉黃素、玉米黃素、鄰位氨 基苯甲酸甲酯、異鼠李素、谷留醇分別研磨后機(jī)械混合，過200目篩，制成混合藥物細(xì)粉， 備用；
[0013] (2)將包衣劑與質(zhì)量濃度為55-75%乙醇溶液按照1:5-10的重量攪拌后，靜置6-8h 后，加入增塑劑、遮光劑，配制成包衣液，備用；
[0014] (3)稱取所述重量組份的稀釋劑、崩解劑、助流劑與（1)制備的混合藥物細(xì)粉使用 濕法混合機(jī)中剪切混合均勻后，使用干法制粒機(jī)制粒，篩選10-30目的顆粒，其余物料返回 制粒機(jī)繼續(xù)制粒；
[0015] (4)將(3)制得的顆粒放入頂噴式流化床中，將預(yù)先配制的包衣液通過霧化噴槍噴 至顆粒上，包衣增重為1-1.5%，然后填充膠囊，包裝貯存，即制得所述的治療酒精性心肌病 的膠囊。
[0016] 進(jìn)一步的，（2)中所述的包衣劑為羥丙基甲基纖維素12-18份、增塑劑鄰苯二甲酸 二酯6-9份、遮光劑二氧化鈦5-8份。
[0017] 本發(fā)明的有益效果是:將多種西藥有效成分組合，茶黃素、柚皮苷、綠原酸、沒食子 酸、葉黃素、玉米黃素聯(lián)合作用具有解酒利肝、增強(qiáng)脂肪消耗，降低膽固醇，減輕酒精毒素對 心臟的損害的作用；薏苡素、去甲腎上腺素、山姜素、葛縷酮、檸檬烯、地高辛聯(lián)合作用能夠 有效調(diào)節(jié)患者肌體代謝功能，補(bǔ)充心臟血容量來治療心律失常、心力衰竭等心功能不全的 癥狀;甘草甜素、阿托品、B族維生素、鄰位氨基苯甲酸甲酯、異鼠李素、β-谷留醇聯(lián)合作用具 有抗菌消炎，抑制人體對脂肪的吸收，降低膽固醇，增加排尿量來緩解對肝細(xì)胞的傷害，本 發(fā)明膠囊劑制備工藝簡單，使用方便，有很好的臨床意義。
【具體實(shí)施方式】
[0018] 實(shí)施例1:
[0019] -種治療酒精性心肌病的膠囊劑，所述的膠囊劑是由主要由以下重量份的成分組 成:茶黃素12份、薏苡素8份、去甲腎上腺素3份、山姜素0.8份、葛縷酮1份、檸檬烯2份、地高 辛0.2份、甘草甜素25份、阿托品0.5份、綠原酸0.5份、沒食子酸2份、柚皮苷1份、B族維生素 0.8份、葉黃素0.6份、玉米黃素6份、鄰位氨基苯甲酸甲酯3份、異鼠李素0.5份、β-谷留醇1.2 份;所述的膠囊劑還包括輔料:稀釋劑48份、崩解劑8份、助流劑12份。
[0020]其中，所述的山姜素是從郁金中提取的，郁金中山姜素的含量，工藝簡單易操作， 產(chǎn)品得率高，已經(jīng)實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)，成本較低廉，山姜素從純天然植物中提取，具有很好的 抗菌、抗氧化、抗癌、抗血栓、降血壓、降血脂、降血糖、止吐、鎮(zhèn)痛等作用，毒副作用小。所述 的稀釋劑是糊精，此類稀釋劑屬于人體營養(yǎng)劑，容易被人體消化和吸收，不影響藥物有效成 分的發(fā)揮。所述的崩解劑是交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，此類崩解劑崩解后的顆粒非常細(xì)小，有利 于藥物的溶出，崩解性能優(yōu)越，還具有很好的生物官能性和相容性、血液相容性、安全性、微 生物降解性等優(yōu)良性能，有效的增強(qiáng)人體免疫能力。所述的助流劑是硬脂酸鎂，此類助流劑 的主要作用是增加顆粒的流動(dòng)性，防止粉末的分層現(xiàn)象，改善顆粒的表面性質(zhì)，減小粒與粒 之間的摩擦力。所述的Β族維生素是由維生素 Β1、維生素 Β3、維生素 Β6、維生素 Β12按照1:3: 2:5的重量比混合而成，Β族維生素可以保護(hù)飲酒者的肝臟，是肝臟內(nèi)將淀粉轉(zhuǎn)化成糖時(shí)不 可缺少的營養(yǎng)素，能夠解除酒精和尼古丁等毒素