治療膽石癥的金錢膽通顆粒的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及治療膽石癥的金錢膽通顆粒。具體的說本發(fā)明涉及的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草10～1500份、虎杖10～1000份、蒲公英10～1000份、茵陳10～1000份、金錢草10～1000份、丹參10～500份、制香附10～500份、柴胡10～500份、烏梅10～500份、決明子10～500份，再配以適當(dāng)輔料制成。本發(fā)明還涉及該金錢膽通顆粒的制備方法。本發(fā)明的金錢膽通顆粒具有優(yōu)異的性質(zhì)。
【專利說明】
治療膽石癥的金錢膽通顆粒
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，設(shè)及一種治療膽石癥藥物及其制備方法，特別是設(shè)及 一種治療膽石癥的金錢膽通顆粒組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 膽石癥是臨床的常見病、多發(fā)病，我國發(fā)病率在10% W上，并呈逐年上升趨勢。膽 石癥的形成機(jī)制，目前尚未完全清楚，一般認(rèn)為與肝膽系統(tǒng)感染性炎癥、膽汁成分、理化性 質(zhì)和流體力學(xué)的改變有關(guān)。近年來研究表明免疫反應(yīng)、免疫復(fù)合物和某些基因表達(dá)的變化 亦可能參與膽石癥的形成。隨著研究的深入，相信膽石癥形成機(jī)制將會一步步被闡明。臨床 上按照結(jié)石在膽道系統(tǒng)內(nèi)不同部位的分布，可分成膽囊結(jié)石和膽管結(jié)石(膽總管結(jié)石和肝 內(nèi)膽管結(jié)石）；按照結(jié)石的化學(xué)組成及外觀形態(tài)，又可分為膽固醇結(jié)石和膽色素結(jié)石。現(xiàn)在 西醫(yī)治療膽石癥主要是非手術(shù)療法和手術(shù)治療，其中非手術(shù)療法包括口服膽酸溶石與碎石 療法，而手術(shù)治療則主要有膽囊切除術(shù)、腹腔鏡膽囊切除術(shù)、膽總管切開探查取石術(shù)、肝葉 切除術(shù)等。至今上述治療的方法所達(dá)到的效果仍不夠臨床患者滿意:①非手術(shù)治療雖然能 短期內(nèi)將病人已形成的結(jié)石部分或完全溶化，排出或取出。但治療不但成功率小，代價太大 (副作用、并發(fā)癥及價格昂貴），而且不能根本解決結(jié)石的復(fù)發(fā)。此外對膽紅素類結(jié)石的治療 目前尚無理想的方案。②手術(shù)治療雖然能較徹底地清除結(jié)石本身及其發(fā)源地，但手術(shù)的合 并癥仍較高，膽管結(jié)石尤其手術(shù)治療肝內(nèi)膽管結(jié)石仍有較高的并發(fā)癥及死亡率。此外，結(jié)石 長期滯留在膽道內(nèi)還可引起癌變，繼發(fā)膜腺及肝臟損害等。
[0003] 目前公開文獻(xiàn)介紹了許多金錢草或金錢草合劑治療尿道和膽結(jié)石病的研究成果， 如《廣西中醫(yī)藥》1990,13(6).40-4Γ'金錢草沖劑的藥理研究"，研究了金錢草沖劑治療泌尿 系統(tǒng)結(jié)石及止痛作用；《上海中醫(yī)藥雜志》2000,34(2).30-31"金錢通淋口服液治療泌尿系 統(tǒng)感染"為觀察金錢通淋口服液(金錢草、石韋、海金沙、忍冬藤、白茅根)治療泌尿系統(tǒng)感染 下焦?jié)駸嵝土茏C(急性膀脫炎、急性腎孟腎炎、慢性腎孟腎炎急性發(fā)作）的療效；中國專利申 請?zhí)?00810043138.0"-種用于治療膽石病的藥物組合物"公開了一種治療膽石病的藥物 組合物，該藥物是由下述重量比的中藥制備而成：制硝石80份、白抓35份、郁金90份、Ξ棱45 份、豬膽膏45份、金錢草225份、陳皮150份、制乳香35份、制沒藥35份、大黃45份、甘草25份； 中國專利申請?zhí)?00510200576.3 "治療膽石癥的藥物制劑及其制備方法"公開了一種治療 膽石癥的藥物制劑及其制備方法，它選用金錢草660g、茵陳660g、黃琴198g、木香198g，郁金 198g，大黃330g、橫柳330g，教炒積實132g、精制芒硝66g、精制厚樸132g，制成散劑。
[0004] 中醫(yī)并無膽石癥病名，但根據(jù)膽石癥常見癥狀，可將其歸屬于"脅痛"、"膽脹"、"胃 腕痛"、"黃痘"等范圍。對于它的描述，最早可追溯于《內(nèi)經(jīng)》時代，如《素問?繆刺論》曰:"邪 客于足少陽之絡(luò)，令人脅痛不得息"，又如《靈樞?經(jīng)脈》曰："腹足少陽之脈，是動則病口苦， 善太息，不能轉(zhuǎn)側(cè)"，再如《靈樞?膽論》云:"腹脹者，脅下脹痛，口中苦，善太息"，均明確指 出了膽石癥的病發(fā)部位，然肝居脅下，其經(jīng)脈布兩脅;膽附于肝，其脈亦循于脅，肝與膽之間 通過經(jīng)脈之絡(luò)屬而構(gòu)成表里關(guān)系。膽所膽的膽汁來源于肝之余氣，膽汁的正常排泄和發(fā)揮 作用亦依賴于肝之疏泄。若是肝的疏泄功能失常，就會影響膽汁的分泌與排泄;反之，若是 膽汁排泄不楊，亦會影響肝的疏泄。正是肝于膽在生理和病理上的密切聯(lián)系，決定了肝膽二 經(jīng)在膽石癥形成過程中的共同作用。正如《景岳全書·脅痛》篇云:"脅痛之本屬于肝膽二 經(jīng)，W二經(jīng)之脈皆循脅肋故也。"膽石癥的病因，不外乎情志失調(diào)，飲食不節(jié)，外感濕邪Ξ方 面的因素，長期情志不舒可使肝郁氣滯，疏泄失職，膽汁通降不利。暴飲暴食，饑飽失常，恣 食辛辣，肥甘厚膩，濃茶冷飲，損傷脾胃，化濕生熱，煎熬膽汁。地處潮濕，起居失宜，感受寒 濕或濕熱，影響脾胃運化，±塞木郁，膽氣郁滯不通。諸因素皆使肝膽氣機(jī)不楊，濕熱內(nèi)蘊， 煎熬膽汁日久而成膽石，膽石既成，更能阻塞膽道，使氣機(jī)進(jìn)一步阻滯不楊而致膽石漸大。 對于本病的病機(jī)分析、證型分類，由于不同的醫(yī)療看法和觀察角度而存在著分歧，常見分型 有氣滯血疲型、濕熱蘊郁型、肝膽陽虛型、脾虛濕聚型和肝腎陰虛型等。目前較為權(quán)威的有 中華人民共和國衛(wèi)生部頒布的《中藥新藥臨床研究指導(dǎo)原則》上列出的氣滯、濕熱和脈毒Ξ 個證型。由于濕熱內(nèi)蘊，易致氣機(jī)阻滯;積熱不散，熱毒化火，腐熟成脈則成脈毒證。臨床上 膽石癥的辨證分型仍W濕熱證多見，濕熱郁結(jié)，經(jīng)絡(luò)氣血不舒，故右上腹不適，甚則絞痛難 忍，痛引肩背；影響肝膽氣機(jī)，膽氣上逆，則見口苦咽干;膽氣橫逆犯胃，胃失和降，腑氣不 通，則見惡屯、嘔吐，增雜泛酸，時時曖氣，大便秘結(jié);濕熱熏蒸，膽汁不循常道外溢，則可見睛 黃或身目俱黃，濕熱下注膀脫，則見尿黃。故臨床治療本病當(dāng)法W清熱利濕、行氣止痛為主。
[0005] 本領(lǐng)域仍然期待有具備優(yōu)異性能的金錢膽通顆粒。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明目的在于，提供一種具備優(yōu)異性能的治療膽石癥的金錢膽通顆粒，W及其 制備方法。本發(fā)明通過獨特的方式制備金錢膽通顆粒，出人意料地發(fā)現(xiàn)所得到的金錢膽通 顆粒具有優(yōu)異的性能。本發(fā)明基于此發(fā)現(xiàn)而得W完成。
[0007] 為此，本發(fā)明第一方面提供了一種金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草10 ~1500份、虎杖10~1000份、蒲公英10~1000份、茵陳10~1000份、金錢草10~1000份、丹參 10~500份、制香附10~500份、柴胡10~500份、烏梅10~500份、決明子10~500份，再配W 適當(dāng)輔料制成。
[0008] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢 草500~1000份、虎杖300~450份、蒲公英300~450份、茵陳450~700份、金錢草450~700 份、丹參100~250份、制香附100~250份、柴胡100~250份、烏梅100~250份、決明子100~ 250份，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0009] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢 草700~800份、虎杖350~400份、蒲公英350~400份、茵陳500~600份、金錢草500~600份、 丹參150~200份、制香附150~200份、柴胡150~200份、烏梅150~200份、決明子150~200 份，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0010] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢 草750份、虎杖375份、蒲公英375份、茵陳562.5份、金錢草562.5份、丹參187.5份、制香附 187.5份、柴胡187.5份、烏梅187.5份、決明子187.5份，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0011] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，其每lOOOg由連錢草700~ 800g、虎杖350~400g、蒲公英350~400g、茵陳500~600g、金錢草500~600g、丹參150~ 200g、制香附150~200g、柴胡150~200g、烏梅150~200g、決明子150~200g，再配W適當(dāng)輔 料制成。
[0012] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，其每lOOOg由連錢草750g、虎 杖375g、蒲公英375g、茵陳562.5g、金錢草562.5g、丹參187.5g、制香附187.5g、柴胡187.5g、 烏梅187.5g、決明子187.5g，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0013] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，其中所述輔料選自：填充劑、 調(diào)味劑及其組合。在一個實施方案中，所述的填充劑是糊精;其量通常根據(jù)經(jīng)驗調(diào)整，例如 添加到規(guī)定的填充量。在一個實施方案中，所述調(diào)味劑是甜菊素;其量通常根據(jù)經(jīng)驗調(diào)整， 通常可W在0.2%~2%范圍內(nèi)，例如0.2%~1 %，例如0.2%~0.5%。
[0014] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，其是照包括如下步驟的方法 制備得到的：
[0015] (1)將十味藥材分別成中塊，備用；
[0016] (2)將連錢草和金錢草一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6 ~8倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0017] (3)將其余八味藥材一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~ 8倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0018] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0019] 根據(jù)本發(fā)明第一方面任一實施方案的金錢膽通顆粒，其中在制備所述金錢膽通顆 粒時的步驟(2)中，所用的提取溶劑水中添加0.2~1 %乙酸，特別是添加了 0.2~0.5 %乙 酸。已經(jīng)出人意料地發(fā)現(xiàn)，當(dāng)使連錢草和金錢草二者一起提取，并且在提取溶劑中添加少許 乙酸時，呈現(xiàn)出人意料的優(yōu)異效果。
[0020] 進(jìn)一步地，本發(fā)明第二方面提供了一種制備金錢膽通顆粒的方法，按照重量組分 計算，所述金錢膽通顆粒由連錢草10~1500份、虎杖10~1000份、蒲公英10~1000份、茵陳 10~1000份、金錢草10~1000份、丹參10~500份、制香附10~500份、柴胡10~500份、烏梅 10~500份、決明子10~500份，再配W適當(dāng)輔料制成;所述方法包括如下步驟：
[0021] (1)將十味藥材分別成中塊，備用.
[0022] (2)將連錢草和金錢草一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6 ~8倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0023] (3)將其余八味藥材一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~ 8倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0024] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0025] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，其中在步驟(2)中，所用的提取溶劑水 中添加0.2~1 %乙酸，特別是添加了 0.2~0.5 %乙酸。已經(jīng)出人意料地發(fā)現(xiàn)，當(dāng)使連錢草和 金錢草二者一起提取，并且在提取溶劑中添加少許乙酸時，呈現(xiàn)出人意料的優(yōu)異效果。
[0026] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，按照重量組分計算，所述金錢膽通顆 粒由連錢草500~1000份、虎杖300~450份、蒲公英300~450份、茵陳450~700份、金錢草 450~700份、丹參100~250份、制香附100~250份、柴胡100~250份、烏梅100~250份、決明 子100~250份，再配w適當(dāng)輔料制成。
[0027] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，按照重量組分計算，所述金錢膽通顆 粒由連錢草700~800份、虎杖350~400份、蒲公英350~400份、茵陳500~600份、金錢草500 ~600份、丹參150~200份、制香附150~200份、柴胡150~200份、烏梅150~200份、決明子 150~200份，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0028] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，按照重量組分計算，所述金錢膽通顆 粒由連錢草750份、虎杖375份、蒲公英375份、茵陳562.5份、金錢草562.5份、丹參187.5份、 審幡附187.5份、柴胡187.5份、烏梅187.5份、決明子187.5份，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0029] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，所述金錢膽通顆粒每lOOOg由連錢草 700~800g、虎杖350~400g、蒲公英350~400g、茵陳500~600g、金錢草500~600g、丹參150 ~200g、制香附150~200g、柴胡150~200g、烏梅150~200g、決明子150~200g，再配W適當(dāng) 輔料制成。
[0030] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，所述金錢膽通顆粒每lOOOg由連錢草 750g、虎杖375g、蒲公英375g、茵陳562.5g、金錢草562.5g、丹參187.5g、制香附187.5g、柴胡 187.5g、烏梅187.5g、決明子187.5g，再配W適當(dāng)輔料制成。
[0031] 根據(jù)本發(fā)明第二方面任一實施方案的方法，其中所述輔料選自：填充劑、調(diào)味劑及 其組合。在一個實施方案中，所述的填充劑是糊精。在一個實施方案中，所述調(diào)味劑是甜菊 素。
[0032] 本發(fā)明的任一方面的任一實施方案，可W與其它實施方案進(jìn)行組合，只要它們不 會出現(xiàn)矛盾。此外，在本發(fā)明任一方面的任一實施方案中，任一技術(shù)特征可W適用于其它實 施方案中的該技術(shù)特征，只要它們不會出現(xiàn)矛盾。下面對本發(fā)明作進(jìn)一步的描述。
[0033] 本發(fā)明所引述的所有文獻(xiàn)，它們的全部內(nèi)容通過引用并入本文，并且如果運些文 獻(xiàn)所表達(dá)的含義與本發(fā)明不一致時，W本發(fā)明的表述為準(zhǔn)。此外，本發(fā)明使用的各種術(shù)語和 短語具有本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的一般含義，即便如此，本發(fā)明仍然希望在此對運些術(shù)語和 短語作更詳盡的說明和解釋，提及的術(shù)語和短語如有與公知含義不一致的，W本發(fā)明所表 述的含義為準(zhǔn)。
[0034] 使用本發(fā)明下文"試驗例1:檢測制劑中的典型組分"的方法，測定制備例1-8所得8 批顆粒劑中指標(biāo)物的含量均在1.3~1.6mg/g范圍內(nèi)，例如制備例1-5顆粒劑中指標(biāo)物含量 分別與其在制備例9中添加乙酸處理所得顆粒劑低0.5mg/gW上，表明在步驟(2)中改用添 加乙酸的提取溶劑是非常有益的。更為出人意料的是，相對于其它方法制得的顆粒劑，制備 例9所得顆粒劑具有更穩(wěn)定的性質(zhì);具體是，使用本發(fā)明下文"試驗例2:顆粒劑的穩(wěn)定性"的 方法，測定制備例1-8所得8批顆粒劑中指標(biāo)物的殘余百分?jǐn)?shù)均在87.3~90.2%范圍內(nèi)，例 如制備例1-5顆粒劑中指標(biāo)物殘余百分?jǐn)?shù)分別與其在制備例9中添加乙酸處理所得顆粒劑 低7% W上;本發(fā)明人長期致力于藥品技術(shù)工作，可W理解制備方法差異可能會導(dǎo)致中藥組 合物中某些組分的提取率更高，但是完全無法理解也無法解釋制備方法會引起產(chǎn)品穩(wěn)定性 的改善，上述結(jié)果完全是出人意料的。上述穩(wěn)定性特征是產(chǎn)品的長期膽藏效果，而對于產(chǎn)品 的即時狀態(tài)，特別是其生物學(xué)效應(yīng)如何，在本發(fā)明最后部分的藥效學(xué)試驗中，顯示了通過特 殊工藝制備得到的顆粒劑呈現(xiàn)更優(yōu)異的效果。
[0035] 連錢草為唇形科植物活血丹Glechoma longituba(化kaijKupr.的干燥地上部分。 春至秋季采收，除去雜質(zhì)，曬干。連錢草植物全草入藥。味辛、微苦，性微寒。歸肝、腎、膀脫 經(jīng)。具有利濕通淋，清熱解毒，散疲消腫的功效。臨床上用于熱淋，石淋，濕熱黃痘，瘡癡腫 痛，跌打損傷。連錢草具有利膽作用，能促進(jìn)膽細(xì)胞的膽汁分泌，肝膽管內(nèi)膽汁增加，內(nèi)壓增 高，膽道括紙醉金迷肌松弛，而使膽汁排出。連錢草具有利尿作用，煎劑大鼠灌胃有顯著利 尿作用，連續(xù)應(yīng)用則利尿作用逐漸降低。麻醇家兔試驗也有明顯利尿作用。連錢草具有溶解 結(jié)石作用，能使小便變?yōu)樗嵝?，而使存在于堿性條件下的結(jié)石溶解。連錢草具有抑菌試驗， 對金黃色葡萄球菌極度敏感，宋內(nèi)頻疾桿菌中離敏感，大腸桿菌、綠脈桿菌、傷寒桿菌均不 敏感。
[0036] 虎杖，Polygonum cuspidatum，別名假川屯、±川屯、紅^屯、^屯或日本寥，是一 種寥科植物。多年生草本，虎杖并不高，但亦可長至3至4米。莖有節(jié)而且中空，就像一支手杖 一樣，加上有Ξ角型的葉，構(gòu)造與竹非常類似，但兩者其實并沒有任何關(guān)連?；⒄鹊哪廴~都 有紅色的斑紋。雄雌異株。虎杖產(chǎn)于東亞地區(qū)，分布在日本北海道西部W南的地區(qū)、朝鮮半 島、臺灣及中國的江蘇、江西、山東、四川等地?；⒄萕干燥根莖和根入藥?；⒄染哂欣麧裢?黃，清熱解毒，散疲止痛，止咳化疲之功效。臨床上用于濕熱黃痘，淋濁，帶下，風(fēng)濕搏痛，癡 腫瘡毒，水火燙傷，經(jīng)閉，癥瘤，跌打損傷，肺熱咳嗽?！侗静菥V目》記載虎杖研末酒服，治產(chǎn)后 疲血血痛，及墜撲昏悶有效?！睹t(yī)別錄》記載虎杖主通利月水，破流血癥結(jié)?！稙I南本草》記 載虎杖攻諸腫毒，止咽喉疼痛，利小便，走經(jīng)絡(luò)。治五淋白濁，持漏，瘡癡，婦人赤白帶下。
[0037] 蒲公英，Taraxa州m mongoli州m化nd.-Mazz，菊科，蒲公英屬多年生草本植物。根 圓錐狀，表面棟褐色，皺縮，葉邊緣有時具波狀齒或羽狀深裂，基部漸狹成葉柄，葉柄及主脈 常帶紅紫色，花亭上部紫紅色，密被蛛絲狀白色長柔毛；頭狀花序，總巷鐘狀，瘦果暗褐色， 長冠毛白色，花果期4~10月。別名黃花地下、婆婆下。在江南被叫作華花朗。菊科，是一種多 年生草本植物。頭狀花序，種子上有白色冠毛結(jié)成的絨球，花開后隨風(fēng)飄到新的地方孕育新 生命。蒲公英植物體中含有蒲公英醇、蒲公英素、膽堿、有機(jī)酸、菊糖等多種健康營養(yǎng)成分。 有利尿、緩瀉、退黃痘、利膽等功效。蒲公英可生吃、炒食、做湯，是藥食兼用的植物。蒲公英 性甘，味微苦，寒。具有清熱解毒，消腫散結(jié)之功效。臨床上常用于清熱解毒，利尿散結(jié)。治急 性乳腺炎，淋己腺炎，療痛，療毒瘡腫，急性結(jié)膜炎，感冒發(fā)熱，急性扁桃體炎，急性支氣管 炎，胃炎，肝炎，膽囊炎，尿路感染。蒲公英對金黃色葡萄球菌耐藥菌株、溶血性鏈球菌有較 強(qiáng)的殺菌作用。對肺炎雙球菌、腦膜炎球菌、白喉桿菌、綠脈桿菌、頻疾桿菌、傷寒桿菌等及 卡他球菌也有一定殺菌作用。蒲公英醇提液1:400能抑制結(jié)核菌，但煎劑1:100無效。其1:80 的水煎劑能延緩ECH011病毒細(xì)胞病變，醇提物(31mg/kg)能殺死鉤端螺旋體，對某些真菌亦 有抑制作用。對幽口彎曲桿菌有良好的殺滅作用。蒲公英葉有疏通乳脈管之阻塞，促進(jìn)泌乳 的作用。藥用蒲公英中提取的多糖巧(^-〔。'），^40、2、60〇111旨/1^19給于接種1146腫瘤細(xì)胞 的C3H小鼠，前期給藥未見作用，但ll-20d和2-20d的后期隔日給藥則有效。對腫瘤細(xì)胞的遲 延型過敏反應(yīng)(T-DHR)，在ddy-趾r 1 ich (同種腫瘤）系和C3H-MM46 (同系腫瘤）系中，Tof-CFr 后期給藥其足巧反應(yīng)與對照組相比均明顯上升。在ADMC系中，Tof-CFr與已知能活化巨隧細(xì) 胞的糖原相比，具有更強(qiáng)的激活能力。蒲公英有利膽作用，臨床上治療慢性膽囊疫李及結(jié)石 癥有效。此外本品尚有利尿健胃，輕瀉等作用。
[0038] 茵陳，Artemisia scoparia Waldst.et Kit;拉下名： ArtemisiacapillarisThunb。風(fēng)I名：因塵，馬先，茵陳葛，因陳葛，綿茵陳，絨葛、細(xì)葉青葛，臭 葛、安呂草，婆婆葛，野蘭葛?？茖?菊科。茵陳葛經(jīng)冬不死，春則因陳根而生，故名因陳或茵 陳。至夏其苗則變?yōu)楦穑室喾Q茵陳葛。茵陳性涼，味苦辛;入肝經(jīng)、脾經(jīng)、膀脫經(jīng)，具有清熱 利濕之功效，主要用于濕熱黃痘，膽囊炎，小便不利，風(fēng)癢瘡巧，濕瘡痊癢，濕溫初起。配檐 子、大黃治陽黃、配附子、干姜治陰黃。茵陳有顯著的保肝作用，對甲，乙型肝炎，黃痘型肝 炎，有顯著的療效.有利膽，促進(jìn)膽汁分泌，增加膽汁中膽酸和膽紅素排出的作用.能增加屯、 臟冠脈血流量，改善微循環(huán)，并有降血壓，降血脂，抗凝血，利尿解熱平喘，驅(qū)除咖蟲及抑制 多種致病性皮膚真菌與細(xì)菌的作用。降血脂與抗動脈粥樣硬化:茵陳能使高血脂動物血清 膽固醇和β-脂蛋白降低，主動脈壁中膽固醇含量明顯降低，動脈壁粥樣硬化斑塊病變減輕。 緩解黃痘:本品苦泄下降，性寒清熱，善清利脾胃肝膽濕熱，使之從小便而出，為治黃痘之要 藥。若身目發(fā)黃，小便短赤之陽黃證，常與檐子、黃柏、大黃同用，如茵陳葛湯(《傷寒論》）；若 黃痘濕重于熱者，可與巧等、豬等同用。抗腫瘤:茵陳水煎劑對小鼠艾氏腹水癌細(xì)胞和移植 MetM細(xì)胞有抑殺作用，能延長荷瘤小鼠的存活時間。茵陳中茵陳色原酬和劑黃素具有顯著 抑制化la細(xì)胞和化rlich腹水癌細(xì)胞增殖作用。另外，茵陳水煎劑對致癌劑一一黃曲霉毒素 B，（AFB1)的致突變作用有顯著抑制。由此推出茵陳可抗腫瘤。解熱及抗微生物作用:茵陳葛 湯、葛陳浸劑對家兔人工發(fā)熱有解熱作用。茵陳及其同屬植物Artemisiatridentata及 A.nova的揮發(fā)油，在試管內(nèi)對金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用，對頻疾桿菌、溶血性鏈球 菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、牛型及人型結(jié)核桿菌等也有一定的抑制作用。茵陳揮發(fā)油在試 管內(nèi)能抑制皮膚病原性真菌的生長，其抗真菌有效成分為茵陳烘酬。止癢、爽身：茵陳還有 很好的清熱止癢、爽身的效果，W茵陳適量煎湯兌入澡水中洗浴可治療遍身風(fēng)癢、頭皮痊癢 等癥。利膽作用:實驗表明茵陳煎劑、茵陳檐子煎劑、茵陳葛湯(茵陳、檐子、大黃^3:1.5:1) 及其醇提取物均有促進(jìn)大白鼠膽汁分泌的作用，但不夠明顯，茵陳煎劑對正常人的膽囊收 縮(X線檢查）只表現(xiàn)輕度縮小，容積改變不顯著。茵陳的水浸液及精制濃縮浸液(去除及未 去除揮發(fā)油的兩種)對急性膽囊插管及慢性膽囊擾管犬均有明顯利膽作用，推測其有效成 分可能是水及醇溶性物質(zhì)，而揮發(fā)袖的作用則可疑或較弱;但也有報道，從南京茵陳中分離 出的揮發(fā)油，對豚鼠有利膽作用。鎮(zhèn)痛、抗炎:茵陳對傷寒混合菌苗所致家兔體溫升高均有 明顯解熱作用，茵陳中6,7-二甲基屯葉巧元對熱板法和醋酸扭體法致小鼠疼痛模型有一定 程度的鎮(zhèn)痛作用，并對角叉菜膠所致大鼠足巧關(guān)節(jié)腫脹程度有抑制作用。治新生兒黃痘:新 生兒黃痘多為肝細(xì)胞尚未成熟，機(jī)體代償功能不全而致，且可影響新生兒生長發(fā)育，故應(yīng)早 期治療。茵陳大要湯有促進(jìn)肝細(xì)胞活性，益氣生津，保肝退黃之功效。本法療效佳，用法簡 單，無副作用，值得臨床推廣應(yīng)用。降壓作用:茵陳的水浸劑及精制浸液均有降壓作用，6,7- 二甲氧基香豆精靜脈注射及十二指腸給藥對大鼠、貓、兔、犬均表現(xiàn)降壓作用，其降壓作用 可能系通過中樞W及內(nèi)臟血管擴(kuò)張而致;對離體屯、室纖顫兔屯、冠脈流量明顯增加，并使其 恢復(fù)節(jié)律收縮。對實驗性肝炎的影響:實驗表明，茵陳葛湯、茵陳葛及檐子大黃煎劑均能降 低小白鼠四氯化碳中毒性肝炎的死亡率，茵陳的水浸液及精制濃縮浸液，對四氯化磯中毒 性肝炎的犬其利膽作用較對正常犬顯著，茵陳煎劑及茵陳揮發(fā)油對四氯化碳中毒性肝炎家 兔的血清轉(zhuǎn)氨酶無影響，但后者能使肝炎家兔食量增加，對病毒性肝炎之小白鼠無改善其 死亡率及肝細(xì)胞病變的作用。茵陳葛湯煎劑對家兔有促進(jìn)肝細(xì)胞再生作用。利尿作用:茵陳 的水浸液、精制濃縮浸液W及6,7-二甲氧基香豆精對犬均表現(xiàn)利尿作用；茵陳揮發(fā)油對中 毒性肝炎之家兔能使尿量增加，尿色由黃變清。由此可得出茵陳有利尿的作用。其他作用： 茵陳水煎劑3克/公斤對實驗性動脈粥樣硬化的家兔，給藥2~3周后可使血清膽醬醇及β-脂 蛋白下降，β/ 丫比率較對照組低，但C/P值卻比對照組高。運就是說，茵陳對主動脈弓的病變 及內(nèi)臟脂肪沉著均表現(xiàn)保護(hù)作用。
[0039] 金錢草，原名馬蹄金，別名:過路黃、鏡面草、翠屏草、荷巷草、肉傭蝕草、金鎖匙、連 錢草等。拉下文名是Dichomlra repens Forst.。管狀花目、旋花科多年生甸筒小草本。葉腎 形至圓形，直徑4-25毫米，花單生葉蔽，花柄短于葉柄，絲狀;綠葉，開黃色小花。主要分布于 兩半球熱帶和亞熱帶地區(qū)。全草供藥用，有清熱利尿、桂風(fēng)止痛、止血生肌、消炎解毒、殺蟲 之功?？芍渭甭愿窝?，黃痘型肝炎，膽囊炎，腎炎，泌尿系感染，扁桃腺炎，口腔炎及癡療療 毒，毒蛇咬傷，乳癡，頻疾，追疾，肺出血等。金錢草味甘、微苦、性涼。歸肝、膽、腎、膀脫經(jīng)。金 錢草是一種常見植物，而且是一種中藥材，其主要功效就是可W預(yù)防結(jié)石和利膽排石可W 說對結(jié)石有非常好治療和預(yù)防作用，利水通淋;清熱解毒;散疲消腫，清利濕熱，沙淋，尿澀 作痛，黃痘尿赤，癡腫療瘡，主治肝膽及泌尿系結(jié)石;熱淋；腎炎水腫；濕熱黃痘;瘡毒癡腫； 毒蛇咬傷;跌打損傷。金錢草全草供藥用，有清熱利尿、桂風(fēng)止痛、止血生肌、消炎解毒、殺蟲 之功?？芍渭甭愿窝?，黃痘型肝炎，膽囊炎，腎炎，泌尿系感染，扁桃腺炎，口腔炎及癡療療 毒，毒蛇咬傷，乳癡，頻疾，追疾，肺出血等。排石作用：金錢草有利膽排石和利尿排石作用。 金錢草的醇不溶物中的多糖成分對尿路結(jié)石的主要成分一水草酸巧化C0 · H0的結(jié)晶有抑 制作用。且抑制作用隨濃度的增加而增加。金錢草還可使血液、尿液偏酸性，使在堿性環(huán)境 中才能存在的結(jié)石溶解。減慢化C0 ·冊生長速率，減少晶體聚集的程度，從而有利于治療結(jié) 石。被現(xiàn)代臨床廣泛應(yīng)用并取得良好效果。百姓通常因為金錢草能用來清熱利尿排石之功 效泡水當(dāng)茶飲料喝。利膽作用:藥理及臨床證實確有利膽作用，利膽作用可能在于促進(jìn)肝細(xì) 胞分泌膽汁，使肝膽內(nèi)膽汁增多，內(nèi)壓增高，奧狄氏括約肌松弛，致使膽汁排泄增加。血栓抑 制作用：金錢草總黃酬能顯著減輕病理狀態(tài)下大鼠體內(nèi)靜脈血栓形成的濕重和干重，降低 血栓形成的百分率，顯出顯著的血栓抑制作用。增強(qiáng)免疫作用:金錢草對細(xì)胞免疫有抑制作 用，能增強(qiáng)小鼠巨隧細(xì)胞的吞隧功能。金錢草作為臟器移植或自我免疫疾病的免疫抑制劑 是有益的。
[0040] 丹參，又名：鄭贈草(《本經(jīng)》），奔馬草(《四聲本草》），長鼠尾草。多年生草本，高30 ~80厘米，全株密被黃白色柔毛及腺毛。根細(xì)長圓柱形，外皮朱紅色。老根外皮疏松，多顯紫 棟色，常呈鱗片狀剝落。質(zhì)硬而脆，斷面疏松，有裂隙或略平整而致密，皮部棟紅色，木部灰 黃色或紫褐色，導(dǎo)管束黃白色，呈放射狀排列。氣微，味微苦澀。莖直立，方形，表面有淺槽。 花期5-8月。果期8-9月。主產(chǎn)安徽、山西、河北、四川、江蘇等地。此外，湖北、甘肅、迂寧、陜 西、山東、浙江、河南、江西等地。丹參為多年生草本，高30~100厘米，全株密布淡黃色柔毛 及腺毛。根細(xì)長，圓柱形，外皮±紅色。莖四棱形，上部分枝。葉對生，單數(shù)羽狀復(fù)葉，小葉片 卵圓形至寬卵圓形，兩面密被白色柔毛。夏季開花，頂生和蔽生的輪傘花序，每輪有花3~10 朵，多輪排成疏離的總狀花序;花專略成鐘狀，紫色;花冠2唇形，藍(lán)紫色，發(fā)育雄蕊2個，伸出 花冠管外而蓋于上唇之下，退化雄蕊2個，著生于上唇喉部的兩側(cè);子房上位，4深裂，花柱較 雄蕊長，柱頭2裂片不相等。小堅果長圓形，熟時暗棟色或黑色，包于宿專中。丹參的根莖短 粗，根細(xì)長，略呈長圓柱形，微彎曲，長約10到25厘米，直徑0.5到1.5厘米。表面棟紅色或磚 紅色，粗糖，具不規(guī)則的縱皺紋;外皮呈鱗狀片剝落。質(zhì)堅且脆。斷面疏松;皮部暗棟紅色，木 質(zhì)部灰黃色或紫褐色;維管束黃白色，放射狀排列。W條粗、色紫紅色為佳。花期5-7月，果期 8月。丹參對喜樹堿、環(huán)憐酷胺的抗癌活性有增效作用.丹參對肉瘤180細(xì)胞有細(xì)胞毒作用. 從丹參中分離出的有明顯抗腫瘤活性成分紫丹參甲素，對小鼠 Lewis肺癌、黑色素瘤1316和 肉瘤180有不同程度的抑制作用.丹參對腫瘤的作用，有兩種不同的報告:有實驗發(fā)現(xiàn)，丹參 有促進(jìn)癌轉(zhuǎn)移的作用.單獨應(yīng)用丹參對Lewis肺癌小鼠自發(fā)肺轉(zhuǎn)移有明顯促進(jìn)作用;單獨應(yīng) 用復(fù)方丹參注射液(含丹參和降香)對大鼠 Walker256癌細(xì)胞血行擴(kuò)散有促進(jìn)作用。丹參注 射液可使部分病人的膽固醇下降.在實驗性動脈粥樣硬化的大鼠，口服丹參煎劑未見有降 低血脂的作用，對主動脈病變亦無保護(hù)作用.但對動脈粥樣硬化家兔，可降低血和肝中的甘 油Ξ醋.復(fù)方丹參對高血脂家兔模型血清膽固醇、中性脂肪、β-脂蛋白亦有明顯的降低作 用.丹參及白花丹參能抑制家兔實驗性冠狀動脈大分支粥樣斑塊的形成。丹參有促進(jìn)創(chuàng)傷 愈合的作用.對人工骨折的家兔，能減輕局部渺血，改善局部循環(huán)，促進(jìn)骨折愈合。其促進(jìn)骨 折愈合的作用，與其提高血清鋒含量、加強(qiáng)骨折斷端鄰近骨組織中鋒的動員W及通過提高 骨挪中鋒含量、鋒/銅比值來加速骨挪組織生長和巧化過程有關(guān)。此外，丹參煎劑給家兔肌 注，有降血糖作用。丹參酬有溫和的雌激素樣活性，并有抗雄性激素的作用。丹參對兔腎近 曲小管上皮細(xì)胞有保護(hù)作用.丹參制劑對結(jié)締組織病變可抑制膠原的合成，促進(jìn)分解，可用 于治療硬皮病及癒痕性疾病。丹參煎劑給小鼠腹腔注射43g/kg，48小時1次腹腔注射內(nèi)未見 動物死亡，而64g/kg組10只動物死亡2只。丹參水提醇溶部分，小鼠1次腹腔注射的半數(shù)致死 量為80.5±3.1g生藥/kg，丹參或復(fù)方丹參注射液，小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量分別為 136.7 ± 3.8g/kg和61.5g± 5.3g/lg。（ W生藥含量計）；家兔每日腹腔注射丹參注射液2.4g/ kg或復(fù)方丹參注射液3g/kg，連續(xù)14日，未見中毒性反應(yīng)，動物血象、肝腎功能和體重等均無 異常改變，實質(zhì)性臟器除明顯充血外，未見特殊變化。另外，小鼠每日灌胃2%丹參酬混懸溶 液0.5ml，連續(xù)14日，大鼠每日灌胃2.5ml，連續(xù)10日，亦未見毒性。小白鼠腹腔注射半數(shù)致死 量:丹參注射液36.7 ± 3.8g/kg，復(fù)方丹參注射液61.5 ± 5.26g/kg。麻醉動物靜脈注射此二 劑達(dá)臨床應(yīng)用量40~80倍亦無毒性反應(yīng);每天給家兔靜脈注射臨床用量的20~30倍連續(xù)14 天，也未觀察到毒性反應(yīng)，而且對于血象，肝、腎功能，體重亦無不良影響，實質(zhì)性臟器除明 顯充血外，來見特殊變化。
[0041]香附，原名"莎草"，始載于《名醫(yī)別錄》，列為中品?！短票静荨肥挤Q香附子?！侗静菥V 目》列入草部芳草類，名"莎草香附子"，并云："莎葉如老韭葉而硬，光澤有劍脊棱，五、六月 中抽一莖Ξ棱中空，莖端復(fù)出數(shù)葉，開青花成穗如泰，中有細(xì)子，其根有須，須下結(jié)子一、二 枚，轉(zhuǎn)相延生，子上有細(xì)黑毛，大者如羊要而兩頭尖，采得瞭去毛，暴干貨之"。香附性味：辛 微苦甘，平。香附歸經(jīng):入肺經(jīng)、肝經(jīng)、脾經(jīng)、胃經(jīng)。香附功能:理氣解郁，調(diào)經(jīng)止痛。香附主治： 用于肝郁氣滯，胸、脅、腕腹脹痛，消化不良，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，寒痛腹痛，乳房脹痛。香附 的功能主治:理氣解郁;調(diào)經(jīng)止痛;安胎。主脅肋脹痛;乳房脹育;痛氣疼痛；月經(jīng)不調(diào);腕腹 瘡滿疼痛；曖氣吞酸，嘔惡；經(jīng)行腹痛；崩漏帶下；胎動不安。用于肝郁氣滯，胸、脅、腕腹脹 痛，消化不良，胸腕瘡悶，寒痛腹痛，乳房脹痛，月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)。香附的功效:疏肝解郁， 理氣寬中，調(diào)經(jīng)止痛。香附的藥理作用有W下報道:對闊下劑量戊己比妥納的協(xié)同作用：?] 國卿等報道，給小鼠分別腹腔注射不同劑量香附揮發(fā)油0.03,0.06及0.101111/1^(分別為1/ 10,1/5,1/3半數(shù)致死量），給藥后30分鐘，各組的小鼠均腹腔注射闊下劑量的戊己比妥納 20mg/kg，W翻正反射消失為睡眠指標(biāo)，觀察各組的睡眠鼠數(shù)。結(jié)果表明，不同劑量的香附揮 發(fā)油均能明顯協(xié)同戊己比妥鋼對小鼠的催眠作用(P<〇.01)。對正常家兔的麻醉作用:給家 兔分別緩慢靜脈注射不同劑量的香附揮發(fā)油0.050,0.075及O.lOOmg/kg，平均麻醉時間依 次為9.0，15.0，28.5分鐘。各組動物給藥后翻正反射迅速消失，在0.050mg/kg劑量組，家兔 痛反應(yīng)及角膜反射遲純，聽反應(yīng)存在;其余二個劑量組家兔痛反應(yīng)及角膜反射完全消失，聽 反應(yīng)存在。各組家兔在給藥后均有四肢強(qiáng)直現(xiàn)象，約3分鐘后消失。協(xié)同東賞窘堿麻醉作用： W翻正反射消失為麻醉指標(biāo)，觀察各組家兔的平均麻醉時間。第一組靜脈注射香附揮發(fā)油 0.075ml/kg，均出現(xiàn)翻正反射消失。第二組腦室注射東賞窘堿。第Ξ組靜脈注射香附揮發(fā)油 0.035ml/kg(未出現(xiàn)翻正反射消失），隨后腦室注射東賞窘堿2mg/kg，結(jié)果顯示，0.035ml/kg 的劑量無麻醉作用，而能明顯地延長東賞窘堿的麻醉時間，但并不影響麻醉深度。對戊四挫 驚厥的影響:給小鼠腹腔注射香附揮發(fā)油0. lml/kg( 1/3半數(shù)致死量），給藥后30分鐘，化戊 四挫85mg/kg，觀察小鼠陣?yán)钚泽@厥數(shù)。結(jié)果表明，香附揮發(fā)油對戊四挫引起的小鼠驚厥無 保護(hù)作用。Sin曲N等亦報道香附醇提取物對小鼠戊四氮和電休克無保護(hù)作用。解熱鎮(zhèn)痛作 用:鄧素貞等報道，給小鼠皮下注射20%香附醇提取物，能明顯提高小鼠的痛闊。劉國卿等 用熱板法測定痛闊，給小鼠腹腔注射香附揮發(fā)油0.1 ml/kg，W腹腔注射鹽嗎啡lOmg/kg作對 照，分別于給藥后15,30,60及90分鐘測定各鼠的痛闊。結(jié)果表明，香附揮發(fā)油無明顯鎮(zhèn)痛作 用。GuptaMB報道，香附醇提取物中所含的Ξ祗類化合物（IV-B)5mg/kg灌服的鎮(zhèn)痛效果與 30mg/kg乙酷水楊酸相當(dāng)。香附醇提取物對注射酵母菌引起的大鼠發(fā)熱有解熱作用，其效價 約為水楊酸鋼的6倍，其解熱有效成分也是Ξ祗類化合物。降溫作用：給大鼠腹腔注射香附 揮發(fā)油〇.lml/kg，W腹腔注射氯丙嗦5mg/kg作陽性對照，給藥前后分別測定大鼠直腸體溫。 結(jié)果表明，給予香附揮發(fā)油30分鐘后可明顯降低大鼠正常體溫(P<0.05)，較氯丙嗦的降溫 作用強(qiáng)，但作用不及氯丙嗦持久，隨后大鼠體溫逐漸恢復(fù)正常。：蘇聯(lián)學(xué)者Akperbekova.BA 等報道，給蛙皮下注射香附水或水一醇提取物，可使蛙屯、停止于收縮期。較低濃度時，對離 體蛙屯、，W及在位蛙屯、、兔屯、和貓屯、有強(qiáng)屯、作用或減慢屯、率作用。香附總生物堿、武類、黃酬 類和酪類化合物的水溶液亦有強(qiáng)屯、和減慢屯、率作用，并且有明顯的降壓作用。劉國卿等研 究了香附揮發(fā)油對貓血壓的影響。用氯醒糖80mg/kg進(jìn)行麻醉，記錄貓頸動脈血壓。給麻醉 貓靜脈注射香附揮發(fā)油O.lml/kg后15秒，貓血壓開始下降，150秒后比正常血壓降低10.7- 13.3k化，5分鐘后血壓開始回升，8分鐘后血壓基本恢復(fù)正常水平。故認(rèn)為短暫的血壓下降 與其局部作用有關(guān)。Sin曲N等用香附乙醇提取物20mg/kg靜脈注射于麻醉犬，血壓緩緩下 降，持續(xù)0.5-1小時。乙醇提取物不影響腎上腺素和乙酷膽堿對血壓的作用，但能部分阻斷 組織胺的作用。IndiraM等報道，去卵巢大鼠試驗表明，香附揮發(fā)油有輕度雌激素樣活性。揮 發(fā)油0.2ml，間隔化皮下注射2次，48小時后陰道上皮完全角質(zhì)化;0.3ml給藥Ξ次時，在大量 角質(zhì)化細(xì)胞中反出現(xiàn)很多白細(xì)胞。白細(xì)胞的出現(xiàn)可能是揮發(fā)油的刺激作用所致。從揮發(fā)油 分離出的成分中，W香附締(切pereneH的作用最強(qiáng)，但不及揮發(fā)油本身。陰道內(nèi)給藥時，揮 發(fā)油、香附締 I和香附酬可致上皮角質(zhì)化，而香附醇和香附締 II則全無作用。有效成分全身 給藥的有效量不超過局部用藥量一倍。故認(rèn)為，運些成分可能屬于雌激素原 (ProesTCMLIBagen)-類，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化后活性增強(qiáng)。香附的運一作用是其治療月經(jīng)不調(diào)的主 要依據(jù)之一。張發(fā)初等報道，5%香附流浸膏對豚鼠、兔、貓和犬等動物的離體子宮，無論己 孕或未孕，都有抑制作用，使其收縮力減弱、肌張力降低。其作用性質(zhì)與當(dāng)歸素頗相似，但較 弱。Sin曲N報道，香附醇提取物lOOmg/kg腹腔注射，對角叉菜膠和甲醒引起的大鼠腳腫有明 顯的抑制作用。此作用強(qiáng)于5-lOmg/kg氨化考的松。G叫taMB研究證明其抗炎成分為Ξ祗類 化合物。其中成分IV-B對角叉菜膠所致腳腫的抗炎作用，比氨化考的松強(qiáng)8倍，安全范圍大 3倍。對甲醒性腳腫亦有抑制作用。灌胃和腹腔注射的效力之比為1:3,說明可能在消化道內(nèi) 只部分吸收。劉國卿等報道，按常規(guī)方法制備家兔離體腸管，用記紋鼓描記香附揮發(fā)油對離 體腸管的影響。結(jié)果表明，當(dāng)香附揮發(fā)油濃度為扣g/ml時可抑制腸管的收縮，當(dāng)濃度增加至 20μg/ml時，顯明顯的抑制作用，使腸管收縮幅度降低、張力下降。Sin曲N亦報道，香附醇提 取物20μg/ml濃度時，對離體兔回腸平滑肌有直接抑制作用。體外試驗，香附揮發(fā)油對金黃 色葡萄球菌有抑制作用，對其他細(xì)菌無效。香附締 I和II的抑菌作用比揮發(fā)油強(qiáng)，且對宋內(nèi) 氏頻疾桿菌亦有效。氨化不影響其抗菌作用。香附酬則完全無效。香附提取物對某些真菌亦 有抑制作用。：香附醇提取物對組織胺噴霧所致豚鼠支氣管疫李有保護(hù)作用。香附所含的前 列腺素生物合成抑制物質(zhì)主要為a-香附酬(a-Cyperone)。
[0042] 柴胡，清虛熱中藥，用于感冒發(fā)熱、寒熱往來、追疾、肝郁氣滯、胸肋脹痛、脫肛、子 宮脫落、月經(jīng)不調(diào)。柴胡始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品。歷代本草對柴胡的植物形態(tài)多有 記述?！侗静輬D經(jīng)》載："(柴胡）今關(guān)、陜、江湖間，近道皆有之，W銀州者為勝。二月生苗，甚 香，莖青紫，葉似竹葉稍紫……屯月開黃花……根赤色，似前胡而強(qiáng)。蘆頭有赤毛如鼠尾，獨 窠長者好。二月八月采根。其中丹州柴胡、襄州柴胡、溜州柴胡圖，W及《本草綱目》的竹葉柴 胡圖，《救荒本草》的柴胡圖，均為柴胡屬植物。柴胡的性味歸經(jīng):性微寒、味苦、辛、歸肝經(jīng)、 膽經(jīng)，具疏肝利膽、疏氣解郁、散火之功效。柴胡的功能主治：透表泄熱，疏肝解郁，升舉陽 氣;主治:肝郁氣滯，胸肋脹痛，脫肛，子宮脫落，月經(jīng)不調(diào)。柴胡可用于感冒發(fā)熱，寒熱往來， 胸脅脹痛，月經(jīng)不調(diào)，子宮脫垂，脫肛。柴胡具有W下藥理功用:解熱:有效成分:揮發(fā)油（下 香酪、已酸、r-十一酸內(nèi)醋和對甲氧基苯二酬），柴胡皂巧(皂巧元A)。作用:對傷寒、副傷寒 疫苗、大腸桿菌液、發(fā)酵牛奶、酵母等所致發(fā)熱有明顯解熱作用;且能使動物正常體溫下降。 商品柴胡煎劑2g/kg給兔灌胃，對用疫苗及溫刺引起的發(fā)熱均有明顯的解熱作用?？寡?有 效成分:皂巧。作用:對多種致炎劑所致踩關(guān)節(jié)腫和結(jié)締組織增生性炎癥均有抑制作用。柴 胡皂武300mg/k柴胡g腹腔注射，可抑制角叉菜膠、5-徑色胺、組胺引起的大鼠足巧腫脹，抑 制大鼠棉球肉芽腫，同時可使腎上腺肥大，胸腺萎縮;抑制炎癥組織組胺釋放及白細(xì)胞游 走。促進(jìn)免疫功能:有效成分:柴胡多糖。作用:吞隧功能增強(qiáng)、自然殺傷細(xì)胞功能增強(qiáng)，提高 病毒特異性抗體滴度，提高淋己細(xì)胞轉(zhuǎn)核率，提高皮膚遲發(fā)性過敏反應(yīng)?？垢螕p傷:柴胡注 射液(濃度只皮下注射連續(xù)5天可顯著降低四氯化碳引起的大鼠血清GPT升高，肝 細(xì)胞變性及壞死也明顯減輕，肝細(xì)胞內(nèi)糖原及核糖核酸含量也接近正常?？垢Ｉ鋼p傷:柴胡 多糖5mg/只腹腔注射，可提高照射小鼠的存活率，小鼠胸腺細(xì)胞中3H-TdR的滲入增加，同時 加速胸腺細(xì)胞的釋放，同時又使血漿中皮。質(zhì)酬含量增加，切除腎上腺后，不再有運些表現(xiàn)， 故認(rèn)為是通過腎上腺皮質(zhì)實現(xiàn)的。此外，體外有抗結(jié)核菌作用。藥理作用研究進(jìn)展:與中藥 藥理研究數(shù)據(jù)庫連接。
[0043] 烏梅，別名酸梅、黃仔、合漢梅、干枝梅，為菩薇科落葉喬木植物梅Primus mume的 近成熟果實，經(jīng)煙火熏制而成。若用青梅W鹽水日曬夜浸，10日后有白霜形成，叫做白霜梅， 其功效類似，宜忌相同。據(jù)現(xiàn)代研究.青梅或梅子汁。烏梅中含鐘多而含鋼較少，因此，需要 長期服用排鐘性利尿藥者宜食之;梅子中國含兒茶酸能促進(jìn)腸蠕動，因此便秘之人宜食之。 梅子中含多種有機(jī)酸，有改善肝臟機(jī)能的作用，故肝病患者宜食之。梅子中的梅酸可軟化血 管，推遲血管硬化，具有防老抗衰作。烏梅的歸經(jīng):歸肝、脾、肺、大腸經(jīng)。烏梅的功效:斂肺， 澀腸，生津，安咖。烏梅的功能主治：用于肺虛久咳，久瀉久頻，虛熱消渴，咖厥嘔吐腹痛。
[0044]決明子，異名：草決明，羊明（《吳普本草》），羊角（《廣雅》），馬蹄決明（陶弘景），還 瞳子(《醫(yī)學(xué)正傳》），狗尿豆(《生草藥性備要》），假綠豆(《中國藥植志》），馬蹄子(《江蘇植藥 志》），千里光（《山西中藥志）），芹決(《陜西中藥志》），羊角豆（《廣東中藥》），野青豆(《江西 草藥》），豬骨明、豬尿藍(lán)豆、細(xì)葉豬尿豆、夜拉子、羊尾豆(《南方主要有毒植物》）。決明子性 味歸經(jīng)為:苦，微寒。決明子具有清熱明目，潤腸通便。用于目赤澀痛，羞明多淚，頭痛眩暈， 目暗不明，大便秘結(jié)之功效。決明子歸肝、腎、大腸經(jīng)。有減肥之功效。治風(fēng)熱赤眼，青盲，雀 目，高血壓，肝炎，肝硬化腹水，習(xí)慣性便秘。決明子具有W下藥理作用。抗菌作用:決明子醇 提物對葡萄球菌、白喉桿菌、傷寒、副傷寒、大腸桿菌均有抑制作用，而水提物則無效。抗真 菌作用：決明子水浸劑（1:4)在試管中對石膏樣毛癖菌、許蘭黃癖菌、奧杜盎小芽胞癖菌等 皮膚真菌有不同程度抑制作用。決明子含大黃酪-9-蔥酬，體外對紅色毛癖菌、須毛癖菌、犬 小抱子菌、石膏樣小抱子菌、地絲菌均有較強(qiáng)抑制作用。降壓作用：決明子水浸液、醇-水浸 液、醇浸液對麻醉犬、貓、兔等皆有降壓作用。在慢性實驗中，煎劑每日2g(生藥)/kg，無降壓 作用。決明子注射液0.05g/100g體重靜脈注入可使自發(fā)遺傳性高血壓大鼠收縮壓明顯降 低，同時也使舒張壓顯著降低，其降壓效果、降壓幅度、作用時間均優(yōu)于靜脈注射利血平 〇.3mg/kg組大鼠。對高脂血癥的影響:含7%決明子的高脂飲料喂養(yǎng)小鼠2星期，決明子不能 影響血清總膽固醇(TC)水平，但能明顯升高血清高密度脂蛋白-膽固醇WDkC)含量及提高 皿心(：/1'(：比值，即明顯改善體內(nèi)膽固醇的分布狀況，而有利于預(yù)防動脈粥樣硬化。抗血小板 聚集作用：決明具有抗二憐酸腺巧(ADP)、花生四締酸(AA)、膠原（collagen)誘導(dǎo)的血小板 聚集作用。決明中的3個蔥釀化合物澄黃決明素、黃決明素、大黃素有微弱的抗血小板聚集 活性。從中還發(fā)現(xiàn)3個蔥釀糖武類化合物葡萄糖基美決明子素、葡萄糖基澄黃決明素和葡萄 糖基黃決明素均具有強(qiáng)的血小板聚集抑制作用。對免疫功能的影響：決明子水煎醇沉劑 15g/kg皮下注射可使小鼠胸腺萎縮，外周血淋己細(xì)胞ANAE染色陰性率明顯降低，使2,4-二 硝基氯苯(DNCB)所致小鼠皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)受抑，但對血清溶血素形成無明顯影響，另 外決明子水煎醇沉劑可使小鼠腹腔巨隧細(xì)胞吞隧雞紅細(xì)胞百分率和吞隧指數(shù)明顯增高，溶 菌酶水平也明顯高于對照組。保肝作用：決明子熱水提取物口服670mg/kg對四氯化碳中毒 小鼠肝臟有弱的解毒作用。決明子經(jīng)石油酸脫脂、氯仿提取，再用甲醇提取，結(jié)果該甲醇提 取物有顯著的護(hù)肝作用。進(jìn)一步從中分得大黃酪-1-0-Ξ葡萄糖武、大黃酪-1-0-四葡萄糖 武在Img/ml時對四氯化碳損傷的肝細(xì)胞有弱的保護(hù)作用，還發(fā)現(xiàn)蘆苔大黃素也有類似的抗 肝毒作用。瀉下作用：決明子具有緩瀉作用。其流浸膏口服后瀉下作用在3-化達(dá)到高峰。從 水煎液中得50%乙醇可溶部分，依次用醋酸乙醋、下酸，分別得到各可溶部分及水溶部分。 將瀉下活性最高的下醇部分用葡聚糖凝膠柱分離出數(shù)個組分，將具有活性的組分用酸水 解，得到相同的大黃酪、二蔥酬及d-葡萄糖?？诜\些組分后，可從大腸內(nèi)檢測到亞硝基二 苯胺的縮合物及大黃酪蔥酬，但對用氯霉素處理而抑制腸內(nèi)細(xì)菌增殖的小鼠，其瀉下活性 減半，蔥酬生成也降低。對胃液分泌的影響:對做了胃擾的狗，空腹時給決明子流浸膏可促 進(jìn)胃液的分泌。抑制15-徑基前列腺素:脫氨酶（15-OH PGDH)作用具有利尿作用的前列腺素 E2經(jīng)15-徑基前列腺素脫氨酶作用轉(zhuǎn)變?yōu)?5-酬代前列腺素而被排到體外，通過抑制此體內(nèi) 反應(yīng)可使利尿作用延長。決明子水提取液具有抑制15-OH PGD田舌性。用乙燒、氯仿、甲醇、水 依次提取，再用柱析法分離酶活性抑制物質(zhì)，發(fā)現(xiàn)蔥釀衍生物決明素及美決明子素的IC50 分別為1.064X lOmol/，1.666 X lOmol/L，共存的蔥釀衍生物大黃酪及大黃素甲酸的IC50分 別為1.789 X lOmol/L，1.236 X lOmol/L，抑制活性均樣均較弱。決明子的提取物分段局部注 入大鼠結(jié)扎的胃、十二指腸等，用高壓液相檢測，提取物B的剩余量為給藥的66% (十二指 腸)到88% (結(jié)腸），采用比色法，則所給的藥量均可檢出，而且在胃腸道的下段部位，被檢出 的量超過所給的藥量。在運些部位，形成的代謝產(chǎn)物不能被高壓液相測到，提取物B及其已 知的代謝物僅有很少的吸收。決明子提取物iv給藥后，用比色法測定，所給藥量100%無變 化，說明其在胃腸道各部位無吸收也未代謝。
【具體實施方式】
[0045]通過下面的實施例可W對本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步的描述，然而，本發(fā)明的范圍并不限 于下述實施例。本領(lǐng)域的專業(yè)人員能夠理解，在不背離本發(fā)明的精神和范圍的前提下，可W 對本發(fā)明進(jìn)行各種變化和修飾。本發(fā)明對試驗中所使用到的材料W及試驗方法進(jìn)行一般性 和/或具體的描述。雖然為實現(xiàn)本發(fā)明目的所使用的許多材料和操作方法是本領(lǐng)域公知的， 但是本發(fā)明仍然在此作盡可能詳細(xì)描述。W下實施例進(jìn)一步說明本發(fā)明，而不是限制本發(fā) 明。
[OOW 制備例1:制備金錢膽通顆粒
[0047]配方（制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草750g、虎杖375g、蒲公英375g、茵陳 562.5邑、金錢草562.5邑、丹參187.5邑、制香附187.5邑、柴胡187.5邑、烏梅187.5邑、決明子 187.5g，甜菊素 Ig、糊精適量使最終顆粒重lOOOg。
[004引 制法：
[0049] (1)將十味藥材分別成中塊，備用；
[0050] (2)將連錢草和金錢草一起加9倍量的水煎煮提取2小時，濾過;濾渣再加7倍量的 水煎煮提取1.5小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0051] (3)將其余八味藥材一起加9倍量的水煎煮提取2小時，濾過;濾渣再加7倍量的水 煎煮提取1.5小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0052] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0版3] 制備例2:制備金錢膽通顆粒
[0054]配方（制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草700g、虎杖400g、蒲公英350g、茵陳500g、 金錢草600g、丹參150g、制香附200g、柴胡150g、烏梅200g、決明子150g，甜菊素0.5g、糊精適 量使最終顆粒重lOOOg。
[0化5] 制法；
[0056] (1)將十味藥材分別成中塊，備用；
[0057] (2)將連錢草和金錢草一起加10倍量的水煎煮提取1小時，濾過;濾渣再加6倍量的 水煎煮提取2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0058] (3)將其余八味藥材一起加8倍量的水煎煮提取3小時，濾過;濾渣再加8倍量的水 煎煮提取1小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0059] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0060] 制備例3:制備金錢膽通顆粒
[0061] 配方（制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草800g、虎杖350g、蒲公英400g、茵陳600g、 金錢草500g、丹參200g、制香附150g、柴胡200g、烏梅150g、決明子200g，甜菊素 Ig、糊精適量 使最終顆粒重lOOOg。
[0062] 制法：
[0063] (1)將十味藥材分別成中塊，備用；
[0064] (2)將連錢草和金錢草一起加8倍量的水煎煮提取3小時，濾過;濾渣再加8倍量的 水煎煮提取1小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0065] (3)將其余八味藥材一起加10倍量的水煎煮提取1小時，濾過;濾渣再加6倍量的水 煎煮提取2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0066] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0067] 制備例4:制備金錢膽通顆粒
[0068] 配方（制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草500g、虎杖450g、蒲公英300g、茵陳700g、 金錢草450g、丹參250g、制香附lOOg、柴胡250g、烏梅lOOg、決明子250g，甜菊素 Ig、糊精適量 使最終顆粒重lOOOg。
[0069 ]制法：
[0070] (1)將十味藥材分別成中塊，備用；
[0071] (2)將連錢草和金錢草一起加10倍量的水煎煮提取1小時，濾過;濾渣再加6倍量的 水煎煮提取2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0072] (3)將其余八味藥材一起加8倍量的水煎煮提取3小時，濾過;濾渣再加8倍量的水 煎煮提取1小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0073] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[0074] 制備例5:制備金錢膽通顆粒
[0075] 配方(制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草lOOOg、虎杖300g、蒲公英450g、茵陳450邑、 金錢草700g、丹參lOOg、制香附250g、柴胡lOOg、烏梅250g、決明子lOOg，甜菊素0.5g、糊精適 量使最終顆粒重lOOOg。
[0076] 制法；
[0077] (1)將十味藥材分別成中塊，備用.
[0078] (2)將連錢草和金錢草一起加8倍量的水煎煮提取3小時，濾過;濾渣再加8倍量的 水煎煮提取1小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0079] (3)將其余八味藥材一起加10倍量的水煎煮提取1小時，濾過;濾渣再加6倍量的水 煎煮提取2小時，濾過;合并兩次濾液，備用；
[0080] (4)將步驟(2)和步驟(3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~ 60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得。
[008。制備例6:制備金錢膽通顆粒(標(biāo))
[0082]配方（制備金錢膽通顆粒lOOOg):連錢草750g、虎杖375g、蒲公英375g、茵陳 562.5邑、金錢草562.5邑、丹參187.5邑、制香附187.5邑、柴胡187.5邑、烏梅187.5邑、決明子 187.5g，甜菊素 Ig、糊精適量使最終顆粒重lOOOg。
[0083] 制法:將十味藥材分別成中塊，加8倍量的水煎煮二次，每次1.5小時（其中第一次 加10.5倍量水，先浸泡1小時再煎煮）；合并煎液，過濾，濾液濃縮至相對密度1.05~1.10 (55 ~60°C)的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量糊精、甜菊素，混勻，制粒，60°C真空干燥，審U 成lOOOg，即得。
[0084] 制備例7:制備金錢膽通顆粒(632#E2)
[0085] 配方：連錢草750g、虎杖375g、蒲公英375g、茵陳562.5g、金錢草562.5g、丹參 187.5邑、制香附187.5邑、柴胡187.5邑、烏梅187.5邑、決明子187.5邑。
[0086] 制法：
[0087] 1.取金錢草藥材，粉碎成最粗粉，加8倍量90%乙醇，浸泡1小時后，回流3次，每次2 小時，合并藥液，濾過，濾液減壓回收乙醇并濃縮至相對密度1.05~1.10巧5~60°C)的清膏 A,備用。
[0088] 2.連錢草、虎杖、蒲公英、茵陳、丹參、制香附、柴胡、烏梅、決明子九味藥材，粉碎成 粗粉，煎煮二次，每次1.5小時，其中第一次加12倍量的水(先浸泡3小時，再煎煮），第二次加 10倍量的水，合并藥液，濾過，濾液濃縮至相對密度1.05~1.10( 55~60°C)的清膏B，備用。
[0089] 3.合并上述A、B，噴霧干燥，得浸膏粉，加浸膏粉量的糊精和1.4%的甜味素制 粒，60°C真空干燥，整粒，包裝，即得。
[0090] 制備例8:制備金錢膽通顆粒(283#E3)
[0091] 配方:連錢草1200g、金錢草1500g、虎杖600g、茵陳800g、蒲公英800g、柴胡300g、丹 參1 OOOg、香附300g、烏梅200g、決明子200g。
[OOW]制法：W上十味藥材分別成中塊，加水第一次69L水、第二次5化水，煎煮二次，每次 1.5小時，合并煎液，過濾，濾液濃縮至相對密度不低于1.22(55~60°C)的清膏，W上浸膏干 燥，粉碎成細(xì)粉，加薦糖粉至2500g，攬勻，制成顆粒，包裝每袋1 Og，即得。
[00W] 制備例9:制備金錢膽通顆粒
[0094]分別參照制備例1-5的配方和制法，不同的僅是在其步驟(2)中，所用的提取溶劑 水中添加乙酸，其濃度分別為0.4%、0.2%、0.3%、0.5%、0.4%，制得5批顆粒劑樣品，樣品 分別記為 91#、92#、93#、94#、95#。
[00巧]試驗例1:檢測制劑中的典型組分
[0096] 金錢膽通顆粒中所用的金錢草是其重要組分，為此，例如CN101380405B (200810166632. X)所記載，在制備金錢膽通顆粒時特別地將金錢草單獨提取，因此測定制 劑中的源于金錢草的典型化學(xué)組分是極具意義的。金錢草的典型成分是搬皮素和山奈素， 二者總和在本文中稱為指標(biāo)物。
[0097] 【含量測定】照高效液相色譜法(2015年版中國藥典四部通則0512)測定。
[0098] 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；W甲醇-0.4% 憐酸溶液(50:50)為流動相;檢測波長為360nm。理論板數(shù)按搬皮素峰計算應(yīng)不低于2500。
[0099] 對照品溶液的制備：取搬皮素對照品、山奈素對照品適量，精密稱定，加流動相制 成每1ml各含搬皮素化g、山奈素20yg的溶液，即得。
[0100] 供試品溶液的制備:取金錢膽通顆粒約2g，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶 解并定容，濾過，取續(xù)濾液，即得。
[0101] 測定法:分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各20μ1，注入液相色譜儀，記錄色 譜圖，計算金錢膽通顆粒中搬皮素和山奈素的總量，由于每批顆粒劑金錢草的投料量不同， 因此W理論投料Ig金錢草量所得顆粒中包含的搬皮素和山奈素 mg總量(mg/g)，表征顆粒劑 中的指標(biāo)物的含量。
[0102] 經(jīng)測定，制備例9所得五批顆粒劑中指標(biāo)物的含量均在2.2~2.6mg/g范圍內(nèi)。
[?！囼灷?:顆粒劑的穩(wěn)定性
[0104] 將本發(fā)明顆粒劑置于密封袋中，置4(TC放置5個月，針對每一批顆粒劑，測定其在0 月時指標(biāo)物含量W及5月時指標(biāo)物含量，計算5月時指標(biāo)物含量相對于0月時指標(biāo)物含量的 百分?jǐn)?shù)，為指標(biāo)物經(jīng)此穩(wěn)定性試驗后的殘余百分?jǐn)?shù)，此殘余百分?jǐn)?shù)越接近于100%則表明顆 粒劑越穩(wěn)定，通常來講如果低于90%則表明制劑穩(wěn)定性不足。經(jīng)測定，制備例9所得五批顆 粒劑中指標(biāo)物的殘余百分?jǐn)?shù)均在97.6~99.2 %范圍內(nèi)。
[0105] 試驗例3:藥效學(xué)試驗
[0106] 1.動物及分組:體重200~250gSD大鼠，雄性，稱重，按體重隨機(jī)分組，空白對照組 (包括生理鹽水組和食用油對照組）、不同的制備例顆粒劑組。
[0107] 2.實驗操作：實驗前禁食不禁水12h，麻醉前灌胃生理鹽水Iml/lOOg，然后每鼠用 烏拉坦（Ig/kg)腹腔注射麻醉后，仰位固定于固定板上。沿腹正中線切口約2cm，打開腹腔， 找到胃幽口部，翻轉(zhuǎn)十二指腸，在十二指腸降部腸系膜中找到白色有初性的膽管。在膽管下 穿2根絲線，結(jié)扎乳頭部，向肝臟方向作一 "r形切口，插入塑料管（可見有淡黃色膽汁流 出），結(jié)扎固定，用小燒杯收集膽汁。手術(shù)后用止血錯夾閉腹壁，W鹽水紗布覆蓋。待穩(wěn)定 20min后，先收集30min膽汁，然后各組大鼠由十二指腸分別給藥，空白對照組給等容量的生 理鹽水或食用油。給藥后每30min收集膽汁1次，共3次，
[0108] 記錄膽汁流量(ml)。
[0109] 3.實驗結(jié)果
[0110] 實驗結(jié)果見表1。
[0111 ]表1:給藥前后膽汁流量變化(X ± S，η = 10)
[0112]
[0113] 從W上結(jié)果可W看出，各給藥組均有一定的促進(jìn)膽汁分泌作用。與空白對照組相 比，差異非常顯著或差異顯著。而且使用特定工藝制備的顆粒劑顯示明顯更優(yōu)異的藥效學(xué) 結(jié)果。
[0114] 本發(fā)明金錢膽通顆粒由連錢草、金錢草、茵陳、虎杖、柴胡、蒲公英、香附（制）、丹 參、決明子、烏梅十味中藥組成，具有清利濕熱、疏通肝膽、止痛排石的功效；用于膽石癥濕 熱郁結(jié)于少陽膽腑之脅痛，痛在右脅，固定不移，或繼發(fā)絞痛，上引肩背，便秘尿黃，甚至身 目俱黃發(fā)熱，舌質(zhì)暗紅，苔厚膩或黃膩，脈弦滑或弦緊。
[0115] W上所述實施例僅是為充分說明本發(fā)明而所舉的較佳的實施例，本發(fā)明的保護(hù)范 圍不限于此。本技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員在本發(fā)明基礎(chǔ)上所作的等同替代或變換，均在本發(fā)明 的保護(hù)范圍之內(nèi)。本發(fā)明的保護(hù)范圍W權(quán)利要求書為準(zhǔn)。
【主權(quán)項】
1. 一種金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草10~1500份、虎杖10~1000份、蒲 公英10~1000份、茵陳10~1000份、金錢草10~1000份、丹參10~500份、制香附10~500份、 柴胡10~500份、烏梅10~500份、決明子10~500份，再配以適當(dāng)輔料制成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草500~1000份、虎杖 300~450份、蒲公英300~450份、茵陳450~700份、金錢草450~700份、丹參100~250份、制 香附100~250份、柴胡100~250份、烏梅100~250份、決明子100~250份，再配以適當(dāng)輔料 制成。3. 根據(jù)權(quán)利要求1的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草700~800份、虎杖350 ~400份、蒲公英350~400份、茵陳500~600份、金錢草500~600份、丹參150~200份、制香 附150~200份、柴胡150~200份、烏梅150~200份、決明子150~200份，再配以適當(dāng)輔料制 成。4. 根據(jù)權(quán)利要求1的金錢膽通顆粒，其每1000 g由連錢草700~800g、虎杖350~400g、蒲 公英350~400g、茵陳500~600g、金錢草500~600g、丹參150~200g、制香附150~200g、柴 胡150~200g、烏梅150~200g、決明子150~200g，再配以適當(dāng)輔料制成。5. 根據(jù)權(quán)利要求1的金錢膽通顆粒，按照重量組分計算，由連錢草750份、虎杖375份、蒲 公英375份、茵陳562.5份、金錢草562.5份、丹參187.5份、制香附187.5份、柴胡187.5份、烏 梅187.5份、決明子187.5份，再配以適當(dāng)輔料制成；或者，其每1000 g由連錢草750g、虎杖 375g、蒲公英375g、茵陳562 · 5g、金錢草562 · 5g、丹參187 · 5g、制香附187 · 5g、柴胡187 · 5g、烏 梅187.5g、決明子187.5g，再配以適當(dāng)輔料制成。6. 根據(jù)權(quán)利要求1的金錢膽通顆粒，其中所述輔料選自：填充劑、調(diào)味劑及其組合;在一 個實施方案中，所述的填充劑是糊精;其量通常根據(jù)經(jīng)驗調(diào)整，例如添加到規(guī)定的填充量； 在一個實施方案中，所述調(diào)味劑是甜菊素;其量在〇. 2%~2%范圍內(nèi)，例如0.2%~1 %，例 如 0.2% ~0.5%〇7. 根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項的金錢膽通顆粒，其是照包括如下步驟的方法制備得到的： (1) 將十味藥材分別成中塊，備用； (2) 將連錢草和金錢草一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~8 倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用； (3) 將其余八味藥材一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~8倍 量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用； (4) 將步驟（2)和步驟（3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~60 °C )的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得;進(jìn)一步地，步驟(2) 中，所用的提取溶劑水中添加0.2~1 %乙酸，例如0.2~0.5 %乙酸。8. -種制備金錢膽通顆粒的方法，按照重量組分計算，所述金錢膽通顆粒由連錢草10 ~1500份、虎杖10~1000份、蒲公英10~1000份、茵陳10~1000份、金錢草10~1000份、丹參 10~500份、制香附10~500份、柴胡10~500份、烏梅10~500份、決明子10~500份，再配以 適當(dāng)輔料制成;所述方法包括如下步驟： (1) 將十味藥材分別成中塊，備用； (2) 將連錢草和金錢草一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~8 倍量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用； (3) 將其余八味藥材一起加8~10倍量的水煎煮提取1~3小時，濾過;濾渣再加6~8倍 量的水煎煮提取1~2小時，濾過;合并兩次濾液，備用； (4) 將步驟（2)和步驟（3)所得濾液合并，減壓濃縮至相對密度為1.05~1.10(55~60 °C )的清膏，噴霧干燥，得浸膏粉，加入適量輔料，混勻，制粒，干燥，即得;進(jìn)一步地，步驟(2) 中，所用的提取溶劑水中添加0.2~1 %乙酸，例如0.2~0.5 %乙酸。9. 根據(jù)權(quán)利要求8的方法，按照重量組分計算， 所述金錢膽通顆粒由連錢草500~1000份、虎杖300~450份、蒲公英300~450份、茵陳 450~700份、金錢草450~700份、丹參100~250份、制香附100~250份、柴胡100~250份、烏 梅100~250份、決明子100~250份，再配以適當(dāng)輔料制成;或者 所述金錢膽通顆粒由連錢草700~800份、虎杖350~400份、蒲公英350~400份、茵陳 500~600份、金錢草500~600份、丹參150~200份、制香附150~200份、柴胡150~200份、烏 梅150~200份、決明子150~200份，再配以適當(dāng)輔料制成;或者 所述金錢膽通顆粒由連錢草750份、虎杖375份、蒲公英375份、茵陳562.5份、金錢草 562.5份、丹參187.5份、制香附187.5份、柴胡187.5份、烏梅187.5份、決明子187.5份，再配 以適當(dāng)輔料制成;或者 所述金錢膽通顆粒每l〇〇〇g由連錢草700~800g、虎杖350~400g、蒲公英350~400g、茵 陳500~600g、金錢草500~600g、丹參150~200g、制香附150~200g、柴胡150~200g、烏梅 150~200g、決明子150~200g，再配以適當(dāng)輔料制成;或者 所述金錢膽通顆粒每1000 g由連錢草750g、虎杖375g、蒲公英375g、茵陳562.5g、金錢草 562.58、丹參187.58、制香附187.58、柴胡187.58、烏梅187.58、決明子187.5 8，再配以適當(dāng) 輔料制成。10. 根據(jù)權(quán)利要求8的方法，其中所述輔料選自：填充劑、調(diào)味劑及其組合;在一個實施 方案中，所述的填充劑是糊精;在一個實施方案中，所述調(diào)味劑是甜菊素。
【文檔編號】A61K9/16GK105878655SQ201610387142
【公開日】2016年8月24日
【申請日】2016年6月3日
【發(fā)明人】梁斌, 楊槐, 張麗艷, 唐靖雯, 盧禮平, 彭政忠
【申請人】貴州威門藥業(yè)股份有限公司