本發(fā)明屬于醫(yī)藥,具體涉及α-吡喃酮類碳糖苷化合物及其在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
1、金黃色葡萄球菌是可通過飲食進(jìn)入人體的一種治病微生物。這種菌類耐高溫、耐高鹽、對氧氣的要求也不高,生命力比較頑強(qiáng)。因此它分布比較廣泛,幾乎無處不在。1、金黃色葡萄球菌會(huì)引起食物變質(zhì),人們食用過這種食物,可能會(huì)引發(fā)細(xì)菌性食物中毒。出現(xiàn)惡心、嘔吐,甚至是休克的癥狀。2、金黃色葡萄球菌感染會(huì)破壞人體的白細(xì)胞和免疫細(xì)胞。導(dǎo)致人體的免疫力下降,出現(xiàn)免疫病或再障性貧血等癥狀。3、金黃色葡萄球菌感染會(huì)導(dǎo)致人體部分皮膚出現(xiàn)潰爛和化膿的癥狀。若不及時(shí)治療,可能會(huì)導(dǎo)致身體出現(xiàn)嚴(yán)重炎癥,全身皮膚潰爛。4、金黃色葡萄球菌感染可能會(huì)引發(fā)腦膜炎,或者敗血癥、肺炎、腸炎等多種疾病。
2、目前,亟待開發(fā)新型、有效且安全的抗菌藥物,發(fā)現(xiàn)對金黃色葡萄球菌有針對性抑制作用的潛在藥物分子具有現(xiàn)實(shí)意義。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、本發(fā)明解決的技術(shù)問題是提供了一類全新的α-吡喃酮類碳糖苷化合物。該類化合物分離自真菌verticillium?dahlia?cicc2534(簡稱vd2534)。該菌株固體或者液體發(fā)酵均可產(chǎn)生糖苷類化合物。
2、為解決本發(fā)明的技術(shù)問題,本發(fā)明提供了如下:
3、本發(fā)明技術(shù)方案的第一方面提供了α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽;所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物選自如下結(jié)構(gòu):
4、
5、
6、第二方面,本發(fā)明保護(hù)包含第一方面所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上可接受的載體的藥物組合。所述載體選自賦形劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、包衣劑、乳化劑、懸浮劑、溶劑、穩(wěn)定劑、吸收劑、等滲劑中的任意一種或多種。
7、在一些實(shí)施方式中,所述藥物組合物的給藥形式為口服或注射。
8、第三方面,本發(fā)明保護(hù)第一方面所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及第二方面所述的藥物組合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
9、在一些實(shí)施方式中,所述抗菌藥物對金黃色葡萄球菌有抑菌活性。
10、除另有說明,本文所使用的科技術(shù)語與本發(fā)明所屬領(lǐng)域技術(shù)人員通常理解的含義相同。實(shí)施本發(fā)明也可采用類似或等效于本文所述內(nèi)容的任何方法和材料,本文描述了具體的實(shí)施方式和優(yōu)選的方法和材料,并不對本發(fā)明進(jìn)行任何限制。
11、有益技術(shù)效果
12、本發(fā)明所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物1和2均為新化合物,國內(nèi)外未見報(bào)道。所涉及α-吡喃酮類碳糖苷化合物的抗菌活性為首次報(bào)道。
1.α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物選自如下結(jié)構(gòu):
2.一種藥物組合物,其特征在于,所述的藥物組合物包括權(quán)利要求1所述的α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥學(xué)上可接受的載體。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的藥物組合物,其特征在于,所述載體選自賦形劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、包衣劑、乳化劑、懸浮劑、溶劑、穩(wěn)定劑、吸收劑、等滲劑中的任意一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物的給藥形式為口服或注射。
5.權(quán)利要求1所述α-吡喃酮類碳糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及權(quán)利要求2-4任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的應(yīng)用,其特征在于,所述抗菌藥物對金黃色葡萄球菌有抑菌活性。