具有改善睡眠作用的藥物組合物及制法和應(yīng)用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種具有改善睡眠作用的藥物組合物及制法和應(yīng)用，所述組合物按照重量組份計算，由酸棗仁9～16份、刺五加9～16份、遠(yuǎn)志3～8份、天麻3～8份制成，主要用于改善睡眠。與現(xiàn)有技術(shù)相比：本發(fā)明使用安全、療效確切、處方簡單、制作工藝簡便、適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說明】具有改善睡眠作用的藥物組合物及制法和應(yīng)用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種具有改善睡眠作用的藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用，屬于制藥

【技術(shù)領(lǐng)域】。

【背景技術(shù)】
[0002] 人的一生大約有1/3的時間是在睡眠中度過的。當(dāng)人們處于睡眠狀態(tài)中時，可以 使人們的大腦和身體得到休息、休整和恢復(fù)。有助于人們?nèi)粘５墓ぷ骱蛯W(xué)習(xí)?？茖W(xué)提高睡 眠質(zhì)量，是人們正常工作學(xué)習(xí)生活的保障。目前改善睡眠的藥物有很多，人們也意識到了用 中藥代替西藥進(jìn)行睡眠質(zhì)量的改善，不僅效果良好，還無成癮癥狀，使用安全保證。因此，針 對由于各種原因?qū)е碌乃哒系K、嚴(yán)重失眠等人群，以預(yù)防為主要目的，選用具有明確改善 睡眠作用的原料，對人體無毒副作用且價格低廉，開發(fā)出以改善睡眠為主要功能的藥品或 保健食品具有良好的市場前景。
[0003] 專利CN200810102529. 9公開了具有改善睡眠功能的保健食品及其制備方法，該 保健食品配方由短梗五加茶、酸棗仁、天麻、遠(yuǎn)志、蛤蚧、百合、五味子組成，我們在研究中發(fā) 現(xiàn)，酸棗仁和遠(yuǎn)志在改善睡眠質(zhì)量中起到關(guān)鍵的作用，搭配對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用的 刺五加，息風(fēng)止痙、平肝潛陽、祛風(fēng)通絡(luò)的天麻即能獲得良好的效果，通過對四味藥的處方 配比進(jìn)行認(rèn)真細(xì)致的篩選研究，就能獲得處方簡單，作用效果良好且無毒副作用的產(chǎn)品，非 常適合工業(yè)化的大生產(chǎn)，產(chǎn)品有效成分含量高、性能穩(wěn)定。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的在于，提供一種療效確切、處方簡單、制作工藝簡便、適合于工業(yè)化 大生產(chǎn)的具有改善睡眠作用的藥物組合物，以及該藥物組合物的制備方法和應(yīng)用。
[0005] 本發(fā)明提供的具有改善睡眠作用的藥物組合物，按照重量組份計算，由下述原料 藥制成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、遠(yuǎn)志3?8份、天麻3?8份。
[0006] 具體地說，按照重量組份計算，由下述原料藥制成：酸棗仁11?14份、刺五加 11?14份、遠(yuǎn)志4?6份、天麻4?6份。
[0007] 更具體地，按照重量組份計算，由下述原料藥制成：酸棗仁12. 5份、刺五加12. 5 份、遠(yuǎn)志5份、天麻5份。
[0008] 本發(fā)明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的制備工藝為：
[0009] (1)將酸棗仁、刺五加、遠(yuǎn)志和天麻原料根據(jù)飲片大小破碎，混合均勻，加入8?12 倍重量的水煎煮提取1?3次，每次提取時間為1?3小時，第1次提取之前浸泡0. 5-1小 時，過濾，合并濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 20的稠膏， 噴霧干燥，稱重，備用；
[0010] (2)在干燥后的藥粉中添加輔料，用常規(guī)方法制備成需要的制劑劑型。
[0011] 具體地說，本發(fā)明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的制備工藝為：
[0012] (1)將酸棗仁、刺五加、遠(yuǎn)志和天麻原料根據(jù)飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍 重量的水煎煮提取2次，每次提取時間為I. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合 并濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧干燥，稱 重，備用；
[0013] (2)在干燥后的藥粉中添加輔料，用常規(guī)方法制備成需要的制劑劑型。
[0014] 本發(fā)明制得的活性成分可采用常規(guī)共知的相應(yīng)制劑方法，加入常規(guī)輔料，如崩解 齊?、潤滑劑、粘合劑等，制成各種口服制劑，如片、硬膠囊、顆粒、滴丸、軟膠囊、口服液等，優(yōu) 選為硬膠囊劑。
[0015] 本發(fā)明使用的各成分特性及其功效如下：
[0016] 酸棗仁：味甘、性平。歸心、脾、肝、膽經(jīng)。養(yǎng)肝、寧心、安神、斂汗。主治虛煩不眠、 驚悸怔忪、虛汗。現(xiàn)代研究表明其具有鎮(zhèn)靜、催眠作用，安定作用和鎮(zhèn)痛降溫的作用，其中有 效成分酸棗仁皂苷能明顯抑制正常小鼠的活動次數(shù)，抑制苯丙胺的中樞興奮作用和降低大 鼠的協(xié)調(diào)運(yùn)動，延長睡眠時間。
[0017] 刺五加：味辛、苦、微甘、性溫，歸肝、腎經(jīng)。祛風(fēng)濕、補(bǔ)肝腎、強(qiáng)筋骨、活血脈。主治 風(fēng)寒濕痹、腰膝疼痛、筋骨痿軟、行動遲緩、體虛羸弱等。近代醫(yī)學(xué)研究證明刺五加的作用特 點與人參基本相同，具有調(diào)節(jié)機(jī)體紊亂使之趨于正常的功能。能預(yù)防壓力所致疾病，有良好 的抗疲勞和恢復(fù)精力的作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用，能延長己烯醛麻醉時間，降低己 烯醛麻醉后的興奮性，同時還具有抗驚厥的作用。
[0018] 遠(yuǎn)志：性溫，味苦、辛，具有安神益智、祛痰、消腫的功能，用于心腎不交引起的失眠 多夢、健忘驚悸，神志恍惚，咳痰不爽，瘡瘍腫毒，乳房腫痛?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，遠(yuǎn)志對 神經(jīng)系統(tǒng)的作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用、促進(jìn)體力和智力的作用、抗癡呆和腦保護(hù)活性方 面，另外還對呼吸系統(tǒng)、血壓、平滑肌、心肌等方面有良好的作用效果。
[0019] 天麻：味甘、性平，歸肝經(jīng)。息風(fēng)止痙，平肝潛陽，祛風(fēng)通絡(luò)。用于眩暈眼黑、頭風(fēng)頭 痛、肢體麻木、半身不遂、小兒驚癇動風(fēng)。其藥理作用主要表現(xiàn)在對中樞神經(jīng)的鎮(zhèn)靜、安眠， 對心血管的降壓、擴(kuò)血管降低心肌耗氧量，抗炎免疫等方面。
[0020] 綜合以上，本方中酸棗仁和刺五加為君藥，酸棗仁寧心安神，刺五加活血補(bǔ)腎，再 輔以臣藥遠(yuǎn)志安神益智、天麻平肝通絡(luò)，各藥的活性成分相互協(xié)同作用，共同達(dá)到鎮(zhèn)靜安 神、寧心養(yǎng)肝的作用，達(dá)到改善睡眠的目的，適用于各類需要改善睡眠者。
[0021] 本發(fā)明所用藥物采用水煎煮提取，有效成分提取完全，同時在提取之前先浸泡 0. 5-1小時，使活性成分得到充分溶出，有利于后續(xù)工藝的進(jìn)行；濃縮時采用減壓回收的方 法，縮短操作時間，且減低了有效成分的破壞和損失；采用噴霧干燥提取物膏體，能耗低、污 染小，水分蒸發(fā)迅速、干燥時間短，省去蒸發(fā)、粉碎等工藝，且制品質(zhì)量好、溶解性高。在工業(yè) 化大生產(chǎn)中非常合理。
[0022] 用本發(fā)明所述具有改善睡眠作用的藥物組合物的制備方法制得的易眠膠囊，從根 本上改善睡眠，而且制作工藝簡單方便，成本較低。經(jīng)臨床驗證，結(jié)果顯示本發(fā)明藥物組合 物比現(xiàn)有產(chǎn)品處方更簡單，且改善睡眠療效更加確切，安全性好。

【具體實施方式】：
[0023] 以下通過實施例和實驗例對本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。
[0024] 一、工藝篩選研究
[0025] I、提取方法選擇
[0026] 取酸麥仁900g、刺五加900g、遠(yuǎn)志300g、天麻300g粉碎混合，分別采用乙醇回流提 取、水煎煮提取兩種方法進(jìn)行提取，以酸棗仁中的酸棗仁皂苷A含量、刺五加中的紫丁香苷 含量、遠(yuǎn)志中細(xì)葉遠(yuǎn)志皂苷的含量、天麻中天麻素的含量，提取液澄明度，過濾難易程度為 指標(biāo)，考察兩種方法的提取率，結(jié)果見下表1。
[0027] 表1提取方法選擇
[0028]

【權(quán)利要求】
1. 一種具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：按照重量組份計算，它由下述 原料藥制成：酸麥仁9?16份、刺五加9?16份、遠(yuǎn)志3?8份、天麻3?8份。
2. 按照權(quán)利要求1所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：按照重量組 份計算，它由下述原料藥制成：酸麥仁11?14份、刺五加11?14份、遠(yuǎn)志4?6份、天麻 4?6份。
3. 按照權(quán)利要求1所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：按照重量組 份計算，它由下述原料藥制成：酸棗仁12. 5份、刺五加12. 5份、遠(yuǎn)志5份、天麻5份。
4. 按照權(quán)利要求1-3任一所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：制劑 的制備方法為： (1) 將酸棗仁、刺五加、遠(yuǎn)志和天麻原料根據(jù)飲片大小破碎，混合均勻，加入8?12倍重 量的水煎煮提取1?3次，每次提取時間為1?3小時，第1次提取之前浸泡0. 5-1小時， 過濾，合并濾液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 20的稠膏，噴霧 干燥，稱重，備用； (2) 在干燥后的藥粉中添加輔料，用常規(guī)方法制備成需要的制劑劑型。
5. 按照權(quán)利要求4所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：制劑的制備 方法為： (1) 將酸棗仁、刺五加、遠(yuǎn)志和天麻原料根據(jù)飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取時間為1. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合并濾 液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧干燥，稱重， 備用； (2) 在干燥后的藥粉中添加輔料，用常規(guī)方法制備成需要的制劑劑型。
6. 按照權(quán)利要求4所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：所述制劑為 口服制劑。
7. 按照權(quán)利要求6所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：所述口服制 劑為顆粒劑、硬膠囊劑、片劑、軟膠囊劑或丸劑。
8. 按照權(quán)利要求7所述的具有改善睡眠作用的藥物組合物，其特征在于：所述硬膠囊 劑是這樣制備的：（1)按以下配比稱取原料：酸棗仁1250g、刺五加1250g、遠(yuǎn)志500g、天麻 5〇〇g ； (2) 將酸棗仁、刺五加、遠(yuǎn)志和天麻原料根據(jù)飲片大小破碎，混合均勻，加入10倍重量 的水煎煮提取2次，每次提取時間為1. 5小時，第1次提取之前浸泡0. 5小時，過濾，合并濾 液，濾液減壓回收至在50?70°C條件下相對密度為1. 05?1. 15的稠膏，噴霧干燥，稱重， 備用； (3) 在干燥后的藥粉中添加糊精135g、硬脂酸鎂13g，混和均勻，制成顆粒，干燥，裝入 膠囊，或直接裝入膠囊，即得硬膠囊1500粒。
9. 按照權(quán)利要求1-3任一所述的藥物組合物或權(quán)利要求6所述的制劑在制備具有改善 睡眠作用的藥品或保健食品中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61K36/8988GK104338017SQ201310322083
【公開日】2015年2月11日 申請日期:2013年7月29日 優(yōu)先權(quán)日:2013年7月29日
【發(fā)明者】竇啟玲, 楊青波, 安崇慧, 黃成武, 陳芳, 石宏翼 申請人:貴州益佰制藥股份有限公司