本發(fā)明涉及醫(yī)藥，尤其涉及柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法。

背景技術(shù)：

1、柚皮素屬于二氫黃酮類化合物，主要存在于蕓香科植物柚子、葡萄、西紅柿及柑橘類水果中，具有廣泛的藥理活性，如抗炎、抗菌、抗癌、解痙、利膽、抗心律失常、調(diào)節(jié)糖代謝和脂肪代謝、保護肝功能、類雌激素等，但其脂溶性和水溶性均較差，從而限制了臨床應(yīng)用。

2、磷脂復(fù)合物是指藥物和磷脂分子通過電荷遷移作用而形成的較穩(wěn)定的化合物或絡(luò)合物，能改善藥物理化性質(zhì)，提高口服吸收和生物利用度。

3、目前，有報道采用固體分散體、包合物等技術(shù)增加柚皮素在水中的溶解速度，采用磷脂復(fù)合物增加其脂溶性，未對其理化性質(zhì)進行表征。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、針對上述存在的問題，本發(fā)明旨在提供一種制備柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，并對其理化性質(zhì)進行表征，以期為研制相關(guān)口服制劑提供實驗依據(jù)。

2、為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案如下：

3、柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

4、步驟1：稱取質(zhì)量比為1∶1～1∶3的柚皮素和大豆磷脂，均溶于反應(yīng)溶劑中，得到混合物1；

5、步驟2：將步驟1中的混合物1在30-60℃下恒溫攪拌，反應(yīng)結(jié)束后減壓除去反應(yīng)溶劑，得到混合物2；

6、步驟3：將步驟2中的混合物2加入溶劑溶解后，過濾掉未形成復(fù)合物的柚皮素，得到形成復(fù)合物的柚皮素；

7、步驟4：將步驟3中形成復(fù)合物的柚皮素中的溶劑除去后干燥，即得柚皮素磷脂復(fù)合物。

8、進一步的，步驟1中所述反應(yīng)溶劑為乙酸乙酯。

9、進一步的，步驟1中所述柚皮素和大豆磷脂的質(zhì)量比為1∶2。

10、進一步的，步驟2中所述反應(yīng)溫度為40℃。

11、進一步的，步驟3中所述溶劑為氯仿。

12、本發(fā)明的有益效果是：與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的改進之處在于，

13、以柚皮素與大豆磷脂的復(fù)合率為評價指標，反應(yīng)溶劑、反應(yīng)溫度、柚皮素與大豆磷脂比例、柚皮素質(zhì)量濃度、反應(yīng)時間為影響因素，單因素試驗優(yōu)化制備工藝。然后，通過紅外光譜(ftir)、x射線衍射(xrd)、差示掃描量熱(dsc)對復(fù)合物理化性質(zhì)進行表征。得到最佳條件為反應(yīng)溶劑乙酸乙酯，柚皮素與大豆磷脂比例1∶2，柚皮素質(zhì)量濃度5g/l，反應(yīng)時間2h，反應(yīng)溫度40℃，復(fù)合率93％～97％。柚皮素以無定形狀態(tài)存在于磷脂中，兩者形成復(fù)合物后對其相變溫度均有影響。

技術(shù)特征：

1.柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于：步驟1中所述反應(yīng)溶劑為乙酸乙酯。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于：步驟1中所述柚皮素和大豆磷脂的質(zhì)量比為1∶2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于：步驟2中所述反應(yīng)溫度為40℃。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于：步驟3中所述溶劑為氯仿。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，提供一種制備柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法，包括步驟1：稱取質(zhì)量比為1∶1～1∶3的柚皮素和大豆磷脂，均溶于反應(yīng)溶劑中，得到混合物1；步驟2：將步驟1中的混合物1在30?60℃下恒溫攪拌，反應(yīng)結(jié)束后減壓除去反應(yīng)溶劑，得到混合物2；步驟3：將步驟2中的混合物2加入溶劑溶解后，過濾掉未形成復(fù)合物的柚皮素，得到形成復(fù)合物的柚皮素；步驟4：將步驟3中形成復(fù)合物的柚皮素中的溶劑除去后干燥，即得柚皮素磷脂復(fù)合物。本發(fā)明通過提供柚皮素磷脂復(fù)合物的制備方法并對柚皮素磷脂復(fù)合物的理化性質(zhì)進行表征，以期為研制相關(guān)口服制劑提供實驗依據(jù)。

技術(shù)研發(fā)人員：苗祥貞,閆冰,梁玉龍,鄒琦,譚鵬,徐冰,黃寧宇,王建筑,李進
受保護的技術(shù)使用者：蘇州安享智慧科技有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/5/15