專(zhuān)利名稱(chēng)：刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用刺五加生產(chǎn)的藥品的生產(chǎn)工藝。
刺五加作為一種中藥用作口服、外用已有許多年，但這些使用方法使得有效物質(zhì)進(jìn)入心血管病的比例甚少，因而大大減弱了它在心血管治療方面的效用。
本發(fā)明的目的在于提供一種可以直接進(jìn)入血液的刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，加強(qiáng)刺五加的藥效、減少熱源，保證質(zhì)量。
本發(fā)明包括將刺五加莖、葉、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小時(shí)b減壓濃縮至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量達(dá)75％以上；d將液體減壓蒸餾至無(wú)醇味，得原生藥；e加新鮮無(wú)熱源注射水，到與原生藥1∶1；f在110-120℃，熱壓滅菌30-50分鐘；g在0-4℃冷藏20-30小時(shí)；h用大孔吸附樹(shù)脂吸附脫色；i將吸附物用乙醇洗脫，再蒸去乙醇；j將蒸余物加水溶解；
k用乙酸乙酯萃取，蒸干；l將蒸余物加水溶解，并入脫色液，得刺五加提取物；m濃縮；h噴粉。
本發(fā)明的效果在于1、刺五加Acanthopanx senticosus (Rupr et maxim)Harms，是五加科五加屬(Acanthopanx)的一種落葉灌木，國(guó)內(nèi)應(yīng)用多年，載入中國(guó)藥店1977版，其中所述主要藥用部分是根莖和根即地下部分，可以扶正固本，鎮(zhèn)靜安神，可制成各種口服液，主要用于鎮(zhèn)靜、安神，固正扶本。
本發(fā)明突破了長(zhǎng)期以來(lái)形成的經(jīng)典內(nèi)容，經(jīng)有關(guān)藥效學(xué)試驗(yàn)證明，制成注射液直接進(jìn)入心血管系統(tǒng)的刺五加成藥有以下效果a能提高動(dòng)物機(jī)體抗應(yīng)變能力。經(jīng)試驗(yàn)?zāi)芴岣咝∈竽腿毖跄芰Γ娱L(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間。能清除超氧陰離子和羥基自由基，提高人體SOD水平和降低丙二醛。
b對(duì)心腦血管作用。對(duì)動(dòng)物離體冠脈流量有顯著增加作用，表明能擴(kuò)張冠脈，對(duì)由腦垂體后葉引起的急性心肌梗塞和對(duì)貓實(shí)驗(yàn)性急性腦梗塞均有縮小梗死范圍的良好的保護(hù)作用。
c對(duì)血液的影響。能降低血小板聚集功能，降低血液的粘度，能防止環(huán)磷酰胺引起的小鼠白細(xì)胞減少。
d用做輸液治療，使缺血性心腦血管疾病有效率達(dá)94％以上，顯現(xiàn)出顯著的技術(shù)進(jìn)步。
2、注射液制劑，可減少臨時(shí)配制的麻煩，保證藥品質(zhì)量。在本發(fā)明以前，由于刺五加注射液要求PH值較高，而葡萄糖注射液要求PH值較低，按通常的方法配制混合液時(shí)，如果按葡萄糖要求的PH值配制時(shí)，混合液產(chǎn)生沉淀，如果按刺五加要求的PH值配制時(shí)，葡萄糖在滅菌工藝后分解產(chǎn)生毒性。本工藝從原生藥生產(chǎn)到注射液產(chǎn)品采用特有工藝方法，從根本上解決了這一問(wèn)題，而且混合液保持PH4.2性能穩(wěn)定，產(chǎn)品存放二年不產(chǎn)生沉淀，該產(chǎn)品經(jīng)過(guò)小鼠耐受量試驗(yàn)，長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)及穩(wěn)定性試驗(yàn)(由哈爾濱醫(yī)科大學(xué)藥理教研室完成)并經(jīng)過(guò)了各項(xiàng)藥檢，證明了該工藝達(dá)到了進(jìn)行社會(huì)推廣的成熟水平。
3、用該工藝生產(chǎn)的該產(chǎn)品，經(jīng)吉林省電業(yè)職工醫(yī)院194例臨床使用，哈爾濱醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院急性腦梗塞30例臨床使用，上海市川沙縣中醫(yī)醫(yī)院35例臨床使用，并配1∶1對(duì)照組臨床觀察，其治愈率以1986年全國(guó)第二次腦血管病學(xué)術(shù)會(huì)議修訂《臨床療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)》規(guī)定的基本痊愈、顯效、有效、無(wú)效分，結(jié)果如下
吉林組 哈醫(yī)大上海治愈顯效 146例 17例 22例有效 43例 7例 10例無(wú)效 5例 6例 3例總有效數(shù) 189例 24例 32例總有效率 97％ 80％91.4％通過(guò)對(duì)224例不同程度、不同階段腦梗塞病例和35例不同程度冠心病患者臨床治療和觀察，證實(shí)刺五加粉針劑對(duì)于恢復(fù)腦梗塞后神經(jīng)功能，緩解心絞痛，改善心電圖，均有明顯作用。對(duì)于梗塞性腦血管病、冠心病、心絞痛等心腦血管缺血性疾病，有明顯臨床療效，未發(fā)現(xiàn)有過(guò)敏及肝腎毒副作用，是達(dá)到推廣程度的理想藥物。
3、突破了傳統(tǒng)的只使用地以下部分的習(xí)慣，可利用地面以上的莖葉制成原生藥，有效的保護(hù)了珍貴的藥源。并降低了保藏條件。
實(shí)施例1一種刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，取新鮮刺五加，洗凈，將剌五加莖、葉、根，加3-6倍水(以5倍為好)，煮2-5次，(如3次)每次2小時(shí)，然后減壓濃縮至1∶1.5-3(如1∶2)，加9 5％乙醇使含醇量達(dá)75％以上，之后減壓蒸餾至無(wú)醇味得原生藥，再加無(wú)熱源注射用水，達(dá)到與原生藥1∶1，然后再在110-120℃，熱壓滅菌30-50分鐘；在0-4℃冷藏20-30小時(shí)；用大孔吸附樹(shù)脂(如D-101)吸附脫色，將脫色液保存，該脫色液即可做為刺五加提取物，為進(jìn)一步利用藥效將干性吸附物用95％乙醇洗脫，再蒸去乙醇，將蒸余物加水溶解，用乙酸乙酯萃取、蒸干，將蒸余物加水溶解，加水溶解后，并入脫色液中，得刺五加提取物。將其濃縮后噴粉、分裝。
權(quán)利要求
1.一種刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，包括a將刺五加莖、葉、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小時(shí)；b減壓濃縮至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量達(dá)75％以上；d減壓蒸餾至無(wú)醇味得原生藥；e加無(wú)熱源主射用水，到與原生藥1∶1；f在110-120℃，加壓滅菌30-50分鐘；g在9-4℃冷藏20-19小時(shí)；h用大孔吸附樹(shù)脂脫色，再將洗脫物用乙酸乙酯萃取蒸干、將蒸余物加水溶解后，并入脫色液中；i濃縮；j噴粉。
全文摘要
刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝。刺五加作為口服液已廣泛應(yīng)用，由于未能以成藥直接進(jìn)入心血管系統(tǒng)，療效不理想。本發(fā)明提供了刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，包括將刺五加水煎、濃縮、用乙醇沉淀，用水沉淀、熱處理、冷藏、用大孔吸附樹(shù)脂吸附脫色、濃縮、噴粉。經(jīng)上海、哈爾濱、吉林等大型醫(yī)院259例病例臨床使用，總有效245例，并經(jīng)藥理檢驗(yàn)，可用于腦梗塞、冠心病等心血管疾病治療。
文檔編號(hào)A61K9/08GK1133176SQ9510367
公開(kāi)日1996年10月16日 申請(qǐng)日期1995年4月11日 優(yōu)先權(quán)日1995年4月11日
發(fā)明者宋士岳 申請(qǐng)人:宋士岳