專利名稱：羅氟司特活性代謝物的制備方法
技術領域：
:本發(fā)明屬醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種羅氟司特活性代謝物的制備方法。
背景技術：
:羅氟司特及其活性代謝物(氮氧化物)是磷酸二酯酶4 (PDE-4)的選擇性抑制劑。羅氟司特和其氮氧化物抑制TOE-4的活性導致細胞內(nèi)環(huán)AMP的蓄積。用于減低嚴重慢性阻塞性肺疾病(COPD)頻繁發(fā)作(加重)或癥狀的惡化，適用于有嚴重CCffD患者的咳嗽癥狀和呼吸道粘液過多癥狀。以下為羅氟司特活性代謝物的結構:
權利要求
1.羅氟司特活性代謝物的制備方法，包含以下步驟: 羅氟司特在過氧乙酸存在的條件下，反應得到羅氟司特活性代謝物，羅氟司特N-氧化物。
2.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，反應溫度為0-100°C。
3.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，反應試劑為過氧乙酸。
4.根據(jù)權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(I)中羅氟司特、過氧乙酸的摩爾比為1: 2-20。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種羅氟司特活性代謝物的制備方法，羅氟司特在過氧乙酸存在的條件下，反應得到羅氟司特活性代謝物，即羅氟司特N-氧化物。
文檔編號C07D213/89GK103073490SQ20121058970
公開日2013年5月1日 申請日期2012年12月21日 優(yōu)先權日2012年12月21日
發(fā)明者翟富民, 陳擁軍, 郭夏, 宋雪梅 申請人:北京萬全德眾醫(yī)藥生物技術有限公司