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用于抑制YAP-TEAD交互作用的新穎雜雙環(huán)化合物及包含其的藥學組成物的制作方法技術資料下載

技術編號:41956407

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本揭示內(nèi)容涉及一種藥學組成物,其包括抑制yes相關蛋白(yap)-轉(zhuǎn)錄增強子相關區(qū)域(tead)結合的雜雙環(huán)化合物。本揭示內(nèi)容的化合物可直接抑制在癌癥發(fā)展過程中起關鍵作用的hippo路徑中的yap-tead結合。背景技術、hippo信號傳導級聯(lián)系癌癥生物發(fā)生及腫瘤維持的重要路徑。yap及taz系hippo路徑網(wǎng)絡的轉(zhuǎn)錄共活化因子且調(diào)控細胞增殖、遷移及細胞雕亡。hippo信號傳導路徑的不活化促進yap/taz易位至核,在核中,yap/taz與轉(zhuǎn)錄增強子相關區(qū)域(tead)轉(zhuǎn)錄因子交互作用,共活化...
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