專利名稱：一種治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液用藥物技術(shù)領(lǐng)域和其制備方法本發(fā)明所要解決第一個(gè)技術(shù)問題是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)而提供一種組方更合理簡單、對(duì)血壓有雙向調(diào)節(jié)作用、能降低心肌耗氧量、能調(diào)節(jié)整體代謝作用、治療急慢性心功能不全效果好的治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液。
本發(fā)明所要解決的第二個(gè)技術(shù)問題是提供生產(chǎn)上述藥物的制備方法。
本發(fā)明解決上述第一個(gè)技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為該種治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液用藥物，其特征在于生藥原料組成的重量百分比為紅參20-30％ 附子10-15％ 川芎40-60％ 大黃10-15％本發(fā)明解決上述第二個(gè)技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為a)紅參醇提液的制備；將市售的紅參進(jìn)行切片，先加入7-9倍重量、體積濃度75％乙醇，加熱回流提取，時(shí)間1-1.5小時(shí)，取濾液，后加入3-5倍、體積濃度75％乙醇，加熱回流，時(shí)間1-1.5小時(shí)，取濾液，并保留已經(jīng)處理過的紅參；b)川芎蒸餾液的制備；將市售的川芎加水蒸餾，水加入量為5-10倍重量計(jì)，收集蒸餾液為制備量重量的1/10，保留蒸餾液并冷藏和蒸餾過的川芎及其母液；c)大黃醇提液的制備；將大黃切片中分別加入4-6倍重量、體積濃度為95％乙醇，加熱回流兩次，每次1-1.5小時(shí)，濾取濾液，棄掉大黃渣，在大黃濾液中加10％質(zhì)量百分比濃度的氫氧化鈉溶液調(diào)整PH值至8-9，在冰箱內(nèi)經(jīng)過24-48小時(shí)冷藏，濾取濾液，將濾液用3-5％質(zhì)量百分比濃度鹽酸溶液調(diào)回PH值至5-6備用；d)附子預(yù)煎；將附子加入水5-10倍量重量計(jì)后，煎煮0.4-0.6小時(shí)；e)混合提??；將紅參醇提后的保留物、川芎蒸餾后的保留物與先煎的附子合并，分別加入8-12倍、4-6倍的蒸餾水，進(jìn)行煎煮兩次，每次煎煮的時(shí)間1-1.5小時(shí)，過濾去除藥渣，將藥液加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于1克生藥，分次加入體積濃度95％乙醇，加醇時(shí)趁熱攪拌，最后使含醇量達(dá)50-60％體積濃度，冷藏放置24小時(shí)，濾取醇液；f)醇提取物的精提和后續(xù)酸處理；將上述e步驟的醇液再合并紅參醇提液，蒸發(fā)去掉乙醇，并加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于生藥5-10克的粘稠狀物，再用20-30倍的體積濃度95％乙醇，加熱分次提取，提取溫度在60-80度，然后將醇液蒸發(fā)去乙醇，保持糖漿狀物，加配制量9/10重量注射用水，加3-5％質(zhì)量百分比濃度的鹽酸溶液，調(diào)PH值至2-3，加0.5-1％活性炭煮沸，再置冰箱中冷藏24-48小時(shí)，過濾后，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)PH值至5-6；g)將精制的濾液加入b步驟的川芎蒸餾液，再加抗氧化劑、助劑后，精濾，分裝，滅菌，燈檢、印字。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于1、組方更加科學(xué)合理，本方擬定紅參、附子、川芎、大黃研制靜脈注射液，具有益氣、復(fù)脈、活血、化瘀、回陽救逆作用，經(jīng)過實(shí)踐表明，制劑有明顯的適應(yīng)原樣作用和應(yīng)激作用，對(duì)于心功能不全患者的高低血壓，可以不必顧慮，抗休克作用強(qiáng)，克服以前傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)理論認(rèn)為的休克是低血壓造成的偏見，組方也比較簡單，只有四味中藥，但體現(xiàn)中醫(yī)扶正固本、活血化瘀的功效；2、血壓的雙向調(diào)節(jié)作用，該靜脈注射液對(duì)血壓的高低患者和急慢性心功能不全都適用，由于紅參能調(diào)節(jié)機(jī)體動(dòng)態(tài)的雙向平衡，以及附子、川芎、大黃能增加心排指數(shù)、降低外周血管阻力、提高組織灌流量作用，使本制劑具有血壓的雙向調(diào)節(jié)作用；3、降低心肌耗氧量，本制劑能使高血壓患者的血壓下降，又能減緩心率，因此有降低心肌耗氧量作用，所以對(duì)心絞痛、急性心肌梗塞、慢性心肺病等患者的心功能不全有很好的療效；4、調(diào)整整體代謝的作用，本制劑對(duì)大多數(shù)患者治療過程中，不僅心功能改善了。而且普遍反映乏力、納差、失眠等癥狀有明顯的改善，因?yàn)榧t參、附子能興奮垂體腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)，具有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，附子、川芎、大黃能增加組織灌流，從而能調(diào)節(jié)機(jī)體代謝，使患者全身癥狀得到明顯改善。
實(shí)施例，生藥采用原料紅參600克，附子300克，川芎1200克，大黃300克用來制備注射液4升。
其生產(chǎn)步驟如下1、參醇提液的制備；將市售的紅參進(jìn)行切片，先加入8倍重量、體積濃度75％乙醇，加熱回流提取，時(shí)間1小時(shí)，取濾液，后加入4倍、體積濃度75％乙醇，加熱回流，時(shí)間1.5小時(shí)，取濾液，并保留已經(jīng)處理過的紅參；2、川芎蒸餾液的制備；將市售的川芎加水蒸餾，水加入量為8倍重量計(jì)，收集蒸餾液為制備量重量的1/10，保留蒸餾液并冷藏和蒸餾過的川芎及其母液；3、大黃醇提液的制備；將大黃切片中分別加入5倍重量、體積濃度為95％乙醇，加熱回流兩次，每次1小時(shí)，濾取濾液，棄掉大黃渣，在大黃濾液中加10％質(zhì)量百分比濃度的氫氧化鈉溶液調(diào)整PH值至8-9，在冰箱內(nèi)經(jīng)過24-48小時(shí)冷藏，濾取濾液，將濾液用4％質(zhì)量百分比濃度鹽酸溶液調(diào)回PH值至5-6備用；4、附子預(yù)煎；將附子加入水8倍量，以重量計(jì)后，煎煮0.5小時(shí)；5、混合提?。粚⒓t參醇提后的保留物、川芎蒸餾后的保留物與先煎的附子合并，分別加入10倍、5倍的蒸餾水，進(jìn)行煎煮兩次，每次煎煮的時(shí)間1或1.5小時(shí)，過濾去除藥渣，將藥液加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于1克生藥，分次加入體積濃度95％乙醇，加醇時(shí)趁熱攪拌，最后使含醇量達(dá)55％體積濃度，冷藏放置24小時(shí)，濾取醇液；在沉淀物中可以加入少量95％體積濃度乙醇再提取一下；6、醇提取物的精提和后續(xù)酸處理；將上述e步驟的醇液再合并紅參醇提液，蒸發(fā)去掉乙醇，并加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于生藥8克的粘稠狀物，再用25倍的體積濃度95％乙醇，加熱分次提取，提取溫度在70度，然后將醇液蒸發(fā)去乙醇，保持糖漿狀物，加配制量9/10重量注射用水，加4％質(zhì)量百分比濃度的鹽酸溶液，調(diào)PH值至2-3，加0.5-1％活性炭煮沸，再置冰箱中冷藏24-48小時(shí)，過濾后，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)PH值至5-6；7、將精制的濾液加入b步驟的川芎蒸餾液，再加抗氧化劑、助劑后，精濾，分裝，滅菌，燈檢、印字。
臨床治療用于心功能不全和血瘀癥，主要用于冠心病、心絞痛、腦動(dòng)脈硬化、心原性休克、病竇綜合癥。
劑量10％GS250毫升或500毫升中加入本制劑20毫升進(jìn)行靜脈滴注，每日一次，每10-14天一個(gè)療程，可以重復(fù)2-3個(gè)療程。
本制劑在74例病例治療觀察結(jié)果表明，穩(wěn)定型心絞痛緩解率90％，心電圖改善率70％，不穩(wěn)定型心絞痛緩解率92％，心電圖改善75％，以PEP/LVET之比作為心功能指標(biāo)，70例心功能不全者治療后91％改善。結(jié)果見表70例冠心病心功能不全者治療后的STI改變

29例甲皺循環(huán)改變者治療前后觀察

16例血液流變性改變者治療前后的觀察

權(quán)利要求
1.一種治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液，其特征在于生藥原料組成的重量百分比為紅參20-30％ 附子10-15％ 川芎40-60％ 大黃10-15％
2.一種生產(chǎn)上述注射液的制備方法，其特征在于步驟為a)紅參醇提液的制備；將市售的紅參進(jìn)行切片，先加入7-9倍重量、體積濃度75％乙醇，加熱回流提取，時(shí)間1-1.5小時(shí)，取濾液，后加入3-5倍、體積濃度75％乙醇，加熱回流，時(shí)間1-1.5小時(shí)，取濾液，并保留已經(jīng)處理過的紅參；b)川芎蒸餾液的制備；將市售的川芎加水蒸餾，水加入量為5-10倍重量計(jì)，收集蒸餾液為制備量重量的1/10，保留蒸餾液并冷藏和蒸餾過的川芎及其母液；c)大黃醇提液的制備；將大黃切片中分別加入4-6倍重量、體積濃度為95％乙醇，加熱回流兩次，每次1-1.5小時(shí)，濾取濾液，棄掉大黃渣，在大黃濾液中加10％質(zhì)量百分比濃度的氫氧化鈉溶液調(diào)整PH值至8-9，在冰箱內(nèi)經(jīng)過24-48小時(shí)冷藏，濾取濾液，將濾液用3-5％質(zhì)量百分比濃度鹽酸溶液調(diào)回PH值至5-6備用；d)附子預(yù)煎；將附子加入水5-10倍量重量計(jì)后，煎煮0.4-0.6小時(shí)；e)混合提??；將紅參醇提后的保留物、川芎蒸餾后的保留物與先煎的附子合并，分別加入8-12倍、4-6倍的蒸餾水，進(jìn)行煎煮兩次，每次煎煮的時(shí)間1-1.5小時(shí)，過濾去除藥渣，將藥液加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于1克生藥，分次加入體積濃度95％乙醇，加醇時(shí)趁熱攪拌，最后使含醇量達(dá)50-60％體積濃度，冷藏放置24小時(shí)，濾取醇液；f)醇提取物的精提和后續(xù)酸處理；將上述e步驟的醇液再合并紅參醇提液，蒸發(fā)去掉乙醇，并加熱濃縮至每毫升相當(dāng)于生藥5-10克的粘稠狀物，再用20-30倍的體積濃度95％乙醇，加熱分次提取，提取溫度在60-80度，然后將醇液蒸發(fā)去乙醇，保持糖漿狀物，加配制量9/10重量注射用水，加3-5％質(zhì)量百分比濃度的鹽酸溶液，調(diào)PH值至2-3，加0.5-1％活性炭煮沸，再置冰箱中冷藏24-48小時(shí)，過濾后，用10％氫氧化鈉溶液調(diào)PH值至5-6；g)將精制的濾液加入b步驟的川芎蒸餾液，再加抗氧化劑、助劑后，精濾，分裝，滅菌，燈檢、印字。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療心血管系統(tǒng)疾病的靜脈注射液用藥物及其制備方法。其生藥采用紅參20－30%、附子10－15%、川芎40－60%、大黃10－15%質(zhì)量百分比組方。將紅參醇提,川芎蒸餾,大黃醇提取液經(jīng)過酸堿處理,附子預(yù)煎后,結(jié)合前面保留物進(jìn)行水提和醇提,然后將醇提液進(jìn)行混合,進(jìn)一步做酸處理,配以川芎蒸餾液和抗氧化劑和助劑做成本制劑的注射液。它適合在冠心病、心肌炎、風(fēng)心病、肺心病、高血壓心臟病等心血管疾病上推廣使用。
文檔編號(hào)A61P9/10GK1364614SQ0113902
公開日2002年8月21日 申請(qǐng)日期2001年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2001年12月3日
發(fā)明者江淦達(dá) 申請(qǐng)人:寧波大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院