本發(fā)明涉及一種陰道泡騰栓及其制備工藝，具體涉及一種以甲硝唑、西貝母堿為主要活性成分的陰道泡騰栓及其制備工藝，屬于藥物制劑領(lǐng)域。

背景技術(shù)：

1、據(jù)統(tǒng)計(jì)，婦科疾病的發(fā)病率在65％以上，且發(fā)病率呈年輕化趨勢(shì)，嚴(yán)重影響了婦女的工作和生活。念珠菌性陰道炎又稱霉菌性陰道炎，常見于孕婦、幼女、糖尿病病人及接受大量雌激素治療者，初產(chǎn)妊娠婦女約有80％多罹患此病，20～30歲的患者可占患病總數(shù)的80％，約5～10％的患者合并有滴蟲感染，其主要由白色念珠菌感染所致。最常見的癥狀是白帶多，外陰及陰道灼熱瘙癢，波及尿道，也可有尿頻、尿急、尿痛等癥。

2、甲硝唑是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為c6h9n3o3，主要用作一種抗生素和抗原蟲劑，用于治療或預(yù)防厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染，對(duì)敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效，治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素(tat)聯(lián)用，還可用于口腔厭氧菌感染。

3、西貝母堿是百合科貝母屬植物中的常見生物堿成分，為其藥效成分，具有治療肺熱燥咳、干咳少痰等功效。

4、現(xiàn)有技術(shù)中并見甲硝唑與西貝母堿的結(jié)合制備成栓劑的報(bào)道。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、鑒于以上現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明提供了一種含有西貝母的復(fù)方甲硝唑栓劑，通過(guò)優(yōu)選基質(zhì)與氧化劑，解決了活性物質(zhì)容易留出，以及儲(chǔ)存期限的問(wèn)題，經(jīng)過(guò)優(yōu)選的工藝中甲硝唑的有關(guān)物質(zhì)含量較低，穩(wěn)定性較高，適合進(jìn)一步工業(yè)化大生產(chǎn)。

2、具體而言，本發(fā)明的技術(shù)方案如下：

3、本發(fā)明所述的栓劑包括以下重量份成分：

4、

5、所述的基質(zhì)位維生素e脂質(zhì)體和泊落沙姆，以重量比計(jì)算，維生素e脂質(zhì)體：泊落沙姆＝3：0.5-1.5。

6、所述的抗氧化劑兒茶素沒(méi)食子酸酯、焦亞硫酸鈉中的一種。

7、所述的泡騰劑由酸組分和堿組分組成，其中酸組分為酒石酸，堿組分為碳酸氫鈉。

8、所述的起泡劑：十二烷基磺酸鈉為月桂酰肌氨酸鈉，以重量比計(jì)算，十二烷基磺酸鈉和月桂酰肌氨酸鈉比為2：0.8-1.2。

9、本發(fā)明提供了一種制備栓劑的方法，所述的方法包括以下步驟：

10、1)甲硝唑和西貝母堿溶于醇溶液中，備用；

11、2)維生素e脂質(zhì)體溶于酸性緩沖液中，緩慢加入步驟1)的溶液，然后超聲；旋轉(zhuǎn)蒸干，等混合物；

12、3)將泊落沙姆加熱至熔化或熔融狀態(tài)，加入泡騰劑、起泡劑以及抗氧化劑攪拌均勻，倒入模具，冷卻后，脫模，即得栓劑。

13、所述的步驟1)的溶液為2-9％的叔丁醇。

14、所述的步驟2)的緩沖液為ph值為4.0-5.5的組氨酸。

15、所述的步驟3)為將泊落沙姆加熱至熔化或熔融狀態(tài)，降溫至40-43℃，加入步驟2)的混合物攪拌均勻，繼續(xù)降溫至20-25℃，加入泡騰劑、起泡劑以及抗氧化劑攪拌均勻，倒入模具，冷卻后，脫模，即得栓劑。

16、本發(fā)明的第二個(gè)目的在于提供了所述的栓劑在制備治療陰道炎藥物中的用途。通過(guò)動(dòng)物模型實(shí)驗(yàn)可以看出，本發(fā)明甲硝唑與西貝母堿的組合具有顯著的治療效果。

技術(shù)特征：

1.一種含有甲硝唑的栓劑，其特征在于，所述的栓劑包括以下重量份成分：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的基質(zhì)位維生素e脂質(zhì)體和泊落沙姆，以重量比計(jì)算，維生素e脂質(zhì)體：泊落沙姆＝3：0.5-1.5。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的抗氧化劑兒茶素沒(méi)食子酸酯、焦亞硫酸鈉中的一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的泡騰劑由酸組分和堿組分組成，其中酸組分為酒石酸，堿組分為碳酸氫鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的起泡劑為十二烷基磺酸鈉和月桂酰肌氨酸鈉，以重量比計(jì)算，十二烷基磺酸鈉與月桂酰肌氨酸鈉的比為2：0.8-1.2。

6.一種制備權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述栓劑的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步驟：

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的步驟1)的溶液為2-9％的叔丁醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的步驟2)的緩沖液為ph值為4.0-5.5的組氨酸。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的栓劑，其特征在于，所述的步驟3)為將泊落沙姆加熱至熔化或熔融狀態(tài)，降溫至40-43℃，加入步驟2)的混合物攪拌均勻，繼續(xù)降溫至20-25℃，加入泡騰劑、起泡劑以及抗氧化劑攪拌均勻，倒入模具，冷卻后，脫模，即得栓劑。

10.一種權(quán)利要求1-5所述的栓劑在制備治療陰道炎藥物中的用途。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種復(fù)方甲硝唑陰道泡騰劑及其制備工藝具體的所述的陰道泡騰栓含有以下組分：甲硝唑100重量份、西貝母堿20?50重量份。本發(fā)明所制得的陰道泡騰栓效果明顯優(yōu)于單獨(dú)使用，通過(guò)優(yōu)選基質(zhì)與氧化劑使用，解決了活性物質(zhì)在體內(nèi)容易留出，以及儲(chǔ)存期限的問(wèn)題，經(jīng)過(guò)優(yōu)選的工藝中甲硝唑的有關(guān)物質(zhì)含量較低，穩(wěn)定性較高，適合進(jìn)一步工業(yè)化大生產(chǎn)。

技術(shù)研發(fā)人員：楊柳青
受保護(hù)的技術(shù)使用者：杭州市中醫(yī)院（浙江中醫(yī)藥大學(xué)附屬杭州市中醫(yī)院）
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/5/15