一種鴨腳木提取物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于天然藥物提取技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鴨腳木提取物及其制備方法和 應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 現(xiàn)有的抗炎藥物多為西藥，其中最廣泛使用的為地塞米松。地塞米松又名氟美松、 氟甲強地松龍、德沙美松，是糖皮質(zhì)類激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等，其藥理作 用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風(fēng)濕，但其為化學(xué)合成藥物，長期使用不免引起以下毒副作 用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、 痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病 理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍 或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病 加重。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷，提供一種鴨腳木提取物。
[0004] 本發(fā)明的另一目的在于提供上述鴨腳木提取物的制備方法。
[0005] 本發(fā)明的再一目的在于提供上述鴨腳木提取物的應(yīng)用。
[0006] 本發(fā)明的具體技術(shù)方案如下：
[0007] -種鴨腳木提取物，由第一化合物、第二化合物、第三化合物和第四化合物組成， 結(jié)構(gòu)式分別依次如下所示：

[0010] -種上述鴨腳木提取物的制備方法，包括將干燥的鴨腳木莖皮用乙醇滲漉提取， 減壓回收溶劑至無醇味，得流浸膏約；將上述流浸膏用適量水混懸，依次用等體積的石油 醚、乙酸乙酯萃取，合并萃取液，減壓回收溶劑，分別得石油醚部位、乙酸乙酯部位；取上述 乙酸乙酯部位，依次使用流動相為氯仿-甲醇系統(tǒng)的硅膠柱層析、流動相為氯仿-甲醇系統(tǒng) 的Sephadex LH-20柱層析和流動相為甲醇-水系統(tǒng)的高效液相色譜純化，即得。
[0011] 在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中，包括如下步驟：
[0012] (1)將干燥的鴨腳木莖皮粉碎后，在室溫下用95~100%乙醇滲漉提取2~4次， 減壓回收溶劑至無醇味，得流浸膏；
[0013] (2)將上述流浸膏用適量水混懸，依次用等體積的石油醚、乙酸乙酯，減壓回收溶 劑，分別得石油醚部位、乙酸乙酯部位；
[0014] (3)將步驟⑵制得的乙酸乙酯部位經(jīng)180~350目硅膠柱色譜分離，100:0~ 0:100的環(huán)己烷~乙酸乙酯梯度洗脫后，取抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70%的餾分為第一 餾分，上述乙酸乙酯部位與硅膠柱的填料的質(zhì)量比為〇. 2~0. 3:1. 5~1. 7 ;
[0015] (4)將上述第一餾分經(jīng)180~350目硅膠柱色譜分離，100:1~50:50的環(huán)己烷~ 乙酸乙酯梯度洗脫后，取抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70%的餾分為第二餾分，該步驟所用 的硅膠柱填料為步驟（3)所用的硅膠柱填料質(zhì)量的5~6% ;
[0016] (5)將上述第二餾分經(jīng)流動相為氯仿：甲醇=1:1的Sephadex LH-20凝膠柱層析 后，得到抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70%的第三餾分和第四餾分；
[0017] (6)將上述第三餾分經(jīng)HPLC分離純化，得到所述第一化合物和所述第二化合物， 該步驟中HPLC的色譜柱為RP C18色譜柱，流動相為76%甲醇水；
[0018] (7)將上述第四餾分經(jīng)HPLC分離純化，得到所述第三化合物和所述第四化合物， 該步驟中HPLC的色譜柱為RP C18色譜柱，流動相為80%甲醇水；
[0019] (8)合并上述第一化合物、第二化合物、第三化合物和第四化合物，即得所述鴨腳 木提取物。
[0020] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述步驟（1)為：將干燥的鴨腳木莖皮粉碎后，在室溫下用95%乙 醇滲漉提取3次，減壓回收溶劑至無醇味，得流浸膏。
[0021] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述步驟（2)為：將上述流浸膏用適量水混懸，依次用等體積的石 油醚、乙酸乙酯各萃取3~4次，合并萃取液，減壓回收溶劑，分別得石油醚部位、乙酸乙酯 部位。
[0022] 再進(jìn)一步優(yōu)選的，所述步驟（2)為：將上述流浸膏用適量水混懸，依次用等體積的 石油醚、乙酸乙酯各萃取3次，合并萃取液，減壓回收溶劑，分別得石油醚部位、乙酸乙酯部 位，上述乙酸乙酯部位與硅膠柱的填料的質(zhì)量比為0. 2:1. 5。
[0023] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述步驟（3)為：將步驟（2)制得的乙酸乙酯部位經(jīng)200~300目 硅膠柱色譜分離，100:0~0:100的環(huán)己烷~乙酸乙酯梯度洗脫后，取抗炎活性測試中抑制 率達(dá)到70%的餾分為第一餾分。
[0024] 進(jìn)一步優(yōu)選的，所述步驟（4)為：將上述第一餾分經(jīng)200~300目硅膠柱色譜分 離，100:1~50:50的環(huán)己烷~乙酸乙酯梯度洗脫后，取抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70%的 餾分為第二餾分。
[0025] -種上述鴨腳木提取物在制備抗炎藥物中的應(yīng)用。
[0026] 本發(fā)明的有益效果是：
[0027] 1、本發(fā)明的提取物取自鴨腳木的莖皮，來源天然，其中鴨腳木為五加科 (Araliaceae)鵝掌柴屬（Schefflera)植物，亦名鵝掌柴，鴨腳木以莖、皮、葉等入藥，性苦 味甘，民間常作為祛風(fēng)鎮(zhèn)痛藥，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和催眠作用，長期使用無毒副作用；
[0028] 2、本發(fā)明的鴨腳木提取物由第一至第四化合物組成，上述化合物均具有良好的抗 炎活性，且無明顯毒副作用。
【具體實施方式】
[0029] 以下通過【具體實施方式】對本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行進(jìn)一步的說明和描述。
[0030] 實施例1
[0031] (1)將干燥的鴨腳木莖皮20kg粉碎后，在室溫下用120L 95%乙醇滲漉提取3次， 減壓回收溶劑至無醇味，得流浸膏2. 5kg。
[0032] (2)將上述流浸膏用適量水混懸，依次用等體積的石油醚、乙酸乙酯各萃取3次， 合并萃取液，減壓回收溶劑，分別得石油醚部位、乙酸乙酯部位。
[0033] (3)將步驟⑵制得的乙酸乙酯部位200g經(jīng)200~300目硅膠柱（1. 5kg裝柱） 色譜分離，100:0~0:100的環(huán)己烷~乙酸乙酯梯度洗脫后，分離得到14個餾分，取其中唯 一抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70%的餾分為第一餾分（7. 8g)。
[0034] (4)將上述第一餾分經(jīng)200~300目硅膠柱（80g裝柱）色譜分離，100:1~50:50 的環(huán)己烷~乙酸乙酯梯度洗脫后，分離得到8個餾分，取其中唯一抗炎活性測試中抑制率 達(dá)到70%的餾分為第二餾分。
[0035] (5)將上述第二餾分經(jīng)流動相為氯仿：甲醇=1:1的Sephadex LH-20凝膠柱層析 后，分離得到4個餾分，取抗炎活性測試中抑制率達(dá)到70 %的兩個餾分分別為第三餾分和 第四餾分；
[0036] (6)將上述第三餾分經(jīng)HPLC分離純化，得到第一化合物和所述第二化合物，結(jié)構(gòu) 式分別如下：
[0038] 該步驟中HPLC的色譜柱為RP C18色譜柱（5ym，20_X250mm;Cosmosil, Kyoto, Japan)，流動相為 76% 甲醇水；
[0039] (7)將上述第四餾分經(jīng)HPLC分離純化，得到第三化合物和所述第四化合物，結(jié)構(gòu) 式分別如下：
[0041] 該步驟中HPLC的色譜柱