專利名稱：包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物的用于皮膚外用的增白組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于皮膚外用的增白組合物，其包含白花蛇舌草(Oldenlandia diffusa ffilld)提取物、波葉大黃(Rheum undulatum)提取物和小構(gòu)樹(Broussonetia kazinoki)提取物中的一種或多種作為活性成分。
背景技術(shù)：
人類的皮膚顏色取決于很多因素，包括產(chǎn)生黑色素的黑素細(xì)胞的活性、血管的分布、皮膚厚度、以及色素例如類胡蘿卜素和膽紅素等的存在。尤其是，皮膚的顏色主要取決于由黑素細(xì)胞通過酪氨酸酶或其他酶的作用產(chǎn)生的黑色色素黑色素。黑色素的產(chǎn)生受遺傳因素、生理因素例如激素和壓力、以及環(huán)境因素例如UV影響。黑色素存在于皮膚中，其保護(hù)皮膚不受紫外線等的傷害。但是公知過度產(chǎn)生的黑色素會加速色素沉積和皮膚老化，且在皮膚癌中起重要作用。為了治療或改善由于暴露于紫外線等所導(dǎo)致的異常的或過量的黑色素沉積，抗壞血酸、曲酸、熊果苷、氫醌、谷胱甘肽及其衍生物或酪氨酸酶抑制物質(zhì)已經(jīng)被添加到化妝品或藥品中。然而由于皮膚增白作用不足、皮膚安全問題以及被加入化妝品時的穩(wěn)定性等問題，它們的使用受到了限制。

發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)問題發(fā)明人已經(jīng)進(jìn)行了研究來解決上述問題。結(jié)果，他們已發(fā)現(xiàn)包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物以及小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分的組合物顯示出優(yōu)異的皮膚增白作用，并且對皮膚無害。因此，本公開的目的是提供具有優(yōu)異的皮膚增白作用并且沒有皮膚問題的用于皮膚外用的增白組合物。問題的解決方法本申請?zhí)峁┯糜谄つw外用的增白組合物，其包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物以及小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分。根據(jù)一個實施方案的用于皮膚外用的增白組合物可以包含白花蛇舌草提取物和波葉大黃提取物作為活性成分。包含的白花蛇舌草提取物和波葉大黃提取物的重量比可以為 1-4 1-4。根據(jù)另一個實施方案的用于皮膚外用的增白組合物可以包含白花蛇舌草提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分。包含的白花蛇舌草提取物和小構(gòu)樹提取物的重量比可以為 1-4 1-4。根據(jù)另一個實施方案的用于皮膚外用的增白組合物可以包含白花蛇舌草提取物、 波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分。包含的白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物的重量比可以為1-4 1-4 1-4。
發(fā)明的有益作用包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分的用于皮膚外用的增白組合物與僅包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物或小構(gòu)樹提取物的那些增白組合物相比，提供了高1.5-2倍的黑素生成抑制和皮膚增白作用，并且對皮膚是安全的。因此它們可用于各種皮膚增白化妝品中。
具體實施例方式下文將參考附圖
對示例性的實施方案進(jìn)行更全面的描述，其中顯示了示例性的實施方案。然而，本公開可能以許多不同的形式體現(xiàn)，且不應(yīng)被認(rèn)為限于本文所示的實例性實施方案。相反，提供這些示例性的實施方案，使得本公開將徹底和完整，并且將本公開的范圍完全轉(zhuǎn)達(dá)給本領(lǐng)域技術(shù)人員。在說明書中，公知的特征和技術(shù)可能被省略以避免不必要地使所示的實施方案不清晰。本文所使用的術(shù)語的目的僅是為了描述具體的實施方案，并不意圖限制本公開。 除非上下文有明確的其它說明，否則本文中所使用的單數(shù)形式“a”、“an”、和“the”意圖也包括復(fù)數(shù)形式。此外，使用術(shù)語“a”、“an”等并不表示對數(shù)量的限制，而是指存在至少一個被提及的項目。使用“第一”、“第二”等術(shù)語并不意味著任何特定的順序，但將其包括在內(nèi)以區(qū)別單獨的要素。此外，使用第一、第二等術(shù)語并不表示任何順序或重要性，而是將術(shù)語第一、第二等用來區(qū)別一個要素與其他要素。應(yīng)更進(jìn)一步理解，當(dāng)術(shù)語“包含”或“包括”在說明書中使用時，是指所述的特征、局部、整體、步驟、操作、要素和/或成分的存在，但并不排除一個或多個其他特征、局部、整體、步驟、操作、要素、成分和/或它們的集合的存在或添加。除非另有定義，否則本文中使用的所有的術(shù)語(包括技術(shù)術(shù)語和科學(xué)術(shù)語)具有本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的常規(guī)含義。應(yīng)更進(jìn)一步理解，術(shù)語例如常用的字典中定義的那些術(shù)語應(yīng)被解釋為具有與相關(guān)領(lǐng)域和本公開中它們的含義一致的含義，不應(yīng)以理想化的或過于形式的方式解釋，除非在這里明確地如此定義。本公開提供了用于皮膚外用的增白組合物，其包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分。白花蛇舌草提取物是一種草藥，其不僅在東方醫(yī)學(xué)中而且在民間醫(yī)療中都被人熟知和廣泛使用。白花蛇舌草是一種茜草科植物，其天然地生長在中國南部、東南亞以及韓國濟(jì)州島的茂密陰暗的森林中。在中醫(yī)學(xué)中，它已被用于治療肝癌、肺癌和結(jié)腸癌，用于退燒和解毒。白花蛇舌草包含樺木醇、樺木酸、熊果酸、齊墩果酸、豆留醇、谷留醇、甘草次酸、對香豆酸、葡糖甙、三十一烷等，并且已知其具有抗癌活性、抗炎作用和抗病毒作用。然而，白花蛇舌草的這些傳統(tǒng)上已知的作用完全不同于皮膚增白作用。對于波葉大黃，使用波葉大黃的根或莖。此外，也可以使用掌葉大黃(Mieum palmarum Linne)、唐古特大黃(Rheum tanguticum Maximowicz)、卓月鮮大黃(Rheum coreanum Nakai)，掌葉大黃(Rheum pa lmarum Linne var. palmatum)或者它們的禾中間雜交 (蓼科)的根或莖。其包含大黃素、大黃酚、大黃酸、蘆薈-大黃素、葡糖格苷、土大黃苷等物質(zhì)，且已知其具有藥理學(xué)作用，包括抗菌活性、抗病毒活性、免疫復(fù)合物純化和促進(jìn)活性、肝細(xì)胞抑制改善活性、兔血清膽固醇正?；钚?、利尿活性、細(xì)菌膠原酶抑制活性和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制活性。小構(gòu)樹(構(gòu)樹)包括小構(gòu)樹、構(gòu)樹等。小構(gòu)樹是一種落葉生闊葉灌木，其分布在韓國的大部分區(qū)域(主要在南部各省)、中國、臺灣、日本等地。它生長在陽光充足的山腳、田邊等地方。它的韌皮纖維已用于造紙中。還已知其具有各種醫(yī)學(xué)作用，包括補(bǔ)養(yǎng)、使眼睛明亮、治療陽痿、治療水腫、供能、利尿、改善中風(fēng)、凈化血液以及黃斑變性抑制作用。此外，小構(gòu)樹具有酪氨酸酶活性抑制作用并能通過其抗氧化作用提供良好的皮膚增白作用。然而，當(dāng)單獨使用時，由于制劑的不穩(wěn)定性和難度，其皮膚增白作用不足。在一個實施方案中，包含白花蛇舌草提取物和波葉大黃提取物作為活性成分的用于皮膚外用的增白組合物可以包含重量比為1-4 1-4的白花蛇舌草提取物和波葉大黃提取物。并且，包含白花蛇舌草提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分的用于皮膚外用的增白組合物可以包含重量比為1-4 1-4的白花蛇舌草提取物和小構(gòu)樹提取物。此外，包含全部的白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分的用于皮膚外用的增白組合物可以包含重量比為1-4 1-4 1-4的白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物。如果白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物的重量比的范圍超出前述范圍，則可能無法獲得優(yōu)異的皮膚增白作用。包括在用于皮膚外用的增白組合物中的白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物可以通過已知的方法制備。與僅包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物或小構(gòu)樹提取物的那些用于皮膚外用的增白組合物相比，包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分的用于皮膚外用的增白組合物提供了優(yōu)異的黑素生成抑制和皮膚增白作用。因此，本公開的用于皮膚外用的增白組合物可用于各種皮膚增白化妝品中。本公開的用于皮膚外用的增白組合物用于治療或預(yù)防皮膚色素異常例如褐黃斑、雀斑和老年斑等。其制劑未特別地限定。例如，它可以被配制到化妝品例如滋養(yǎng)水 (nourishing toner)、滋養(yǎng)霜(nourishing cream)、滋養(yǎng)露(nourishing lotion)、潤膚露 (skin lotion)、按摩霜(massage cream)、美容涂敷劑(pack)和粉底霜(foundation)等以及清潔劑例如液體皂、固體皂、潔面泡等中。單獨的制劑可能包含各種必要的和適當(dāng)?shù)某煞趾吞砑觿Ｋ龀煞趾吞砑觿┑姆N類和量可以由本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)使用目的容易地確定。實施例下面開始描述實施例和實驗，以下的實施例和實驗僅為說明目的，而不意圖限制本公開的范圍。本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠?qū)ζ渥龀龈淖兒托薷?。制備實施? :白花蛇舌草提取物的制備將干燥的整株白花蛇舌草(1公斤)加入到純水(10升)中并加熱到沸騰。再加熱10分鐘并除去水之后，通過加入純水(10升)洗滌殘留物。在風(fēng)干并加入70%的乙醇 (20升)之后，將殘留物加熱并回流提取M小時。用80目篩除去固體之后，將殘留的濾液再次過濾。然后，通過減壓濃縮從濾液中除去溶劑，得到約50克綠色固體。制備實施例2 小構(gòu)樹提取物的制備將小構(gòu)樹的莖和根(1公斤)用清水洗滌、干燥并加入到水(10升)中。在配有冷凝器的提取器中提取5小時后，將提取物通過300目的濾布過濾。在5-15°C下老化5天，并通過濾紙過濾。使用配有冷凝器的蒸餾器將提取物減壓濃縮。得到約70克固體。制備實施例3 波葉大黃提取物的制備將95%或更高純度的甲醇G升)加入到干燥的波葉大黃(1公斤)中，將其在室溫下靜置1天用于萃取。重復(fù)該步驟兩次。將得到的提取物過濾并使用真空濃縮器濃縮， 獲得400克的干燥固體。將水(1升)和乙酸乙酯0升)加入到干燥的固體GOO克)中。 在室溫下攪拌2小時后，將溶液靜置以相分離。為了得到界面處或乙酸乙酯層中產(chǎn)生的晶體，除去含水層并再加入乙酸乙酯0升)。重復(fù)上述步驟兩次后，在充分洗滌和過濾后，在真空爐中干燥濾液，得到約30克波葉大黃提取物。實施例1 將制備實施例1-3中制得的提取物以白花蛇舌草波葉大黃小構(gòu)樹= 1:1: 1的重量比混合。實施例2 將制備實施例1和2中制得的提取物以白花蛇舌草小構(gòu)樹=1 1的重量比混合。實施例3 將制備實施例1和3中制得的提取物以白花蛇舌草波葉大黃=1 1的重量比混合比較例1-3將制備實施例1-3中制得的每種提取物分別單獨地使用。實驗例1 黑素生成抑制作用實驗方法使用由蘑菇中提取的酪氨酸酶(Sigma)。將酪氨酸溶解在蒸餾水中以制成0. 3mg/ ml的溶液。將溶液加入試管中(每管1. 0毫升)之后，加入磷酸鉀緩沖液(0. 1M，pH6. 8， 1. 0毫升)和蒸餾水0. 7毫升以制備混合物溶液。將通過將實施例和比較例的各提取物加入乙醇而制備的提取物樣品溶液(0. 2毫升)加入混合物溶液中并在37°C的恒溫浴中反應(yīng) 10分鐘。對于對照組，僅加入乙醇(0.2毫升)而沒有加入實施例或比較例的提取物。在加入2，500單位/毫升酪氨酸酶溶液(0. 1毫升)后，進(jìn)一步在37°C的恒溫浴中進(jìn)行反應(yīng)10 分鐘。然后，將裝有反應(yīng)溶液的試管迅速在冰水中冷卻以使反應(yīng)停止，使用光電分光光度計測量在475納米下的吸收。根據(jù)公式1計算實施例或比較例的提取物的酪氨酸抑制作用， 即黑素生成抑制作用。結(jié)果示于表1中。公式1黑素生成抑制(％) = [ (A-B) /A] X 100A 在包含測試物質(zhì)(抑制劑)的培養(yǎng)基中培養(yǎng)的細(xì)胞的光吸收B 在不包含測試物質(zhì)(抑制劑)的培養(yǎng)基中培養(yǎng)的細(xì)胞的光吸收[表1]黑素生成抑制(％)
權(quán)利要求
1.用于皮膚外用的增白組合物，其包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分。
2.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚外用的增白組合物，其中包含白花蛇舌草提取物和波葉大黃提取物作為活性成分，且包含的所述白花蛇舌草提取物與所述波葉大黃提取物的重量比為1-4 1-4。
3.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚外用的增白組合物，其中包含白花蛇舌草提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分，且包含的所述白花蛇舌草提取物與所述小構(gòu)樹提取物的重量比為 1-4 1-4。
4.如權(quán)利要求1所述的用于皮膚外用的增白組合物，其中包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物作為活性成分，且包含的所述白花蛇舌草提取物、所述波葉大黃提取物與所述小構(gòu)樹提取物的重量比為1-4 1-4 1-4。
全文摘要
本發(fā)明公開了用于皮膚外用的增白組合物。所述用于皮膚外用的增白組合物包含白花蛇舌草提取物、波葉大黃提取物和小構(gòu)樹提取物中的一種或多種作為活性成分，其顯示出優(yōu)異的黑素生成抑制和皮膚增白作用。因此，其可用于多種皮膚增白化妝品中。
文檔編號A61Q19/02GK102405040SQ200980142720
公開日2012年4月4日 申請日期2009年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月25日
發(fā)明者盧浩植, 文恩晶, 樸惠胤, 河正喆, 趙嘉英, 金修晶, 金德姬, 金漢坤, 金銀珠 申請人:株式會社愛茉莉太平洋