專利名稱：一種改進(jìn)的制備恩替卡韋的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物制備方法。具體涉及一種改進(jìn)的制備抗病毒藥物恩替卡韋的方法。
背景技術(shù)：
恩替卡韋(Entecavir)化學(xué)名為2_氨基_9_[ (1S，3R，4S) _4_羥基_3_羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9- 二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種改進(jìn)的制備恩替卡韋的方法，其特征在于，該方法為在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，式II化合物溶于二氯甲烷，在-75 -80°c下加入三氯化硼的二氯甲烷溶液，再于-25 -30°c反應(yīng)； 然后再在-60 _65°C下加入甲醇和水，于55 60°C反應(yīng)，即可得到恩替卡韋其中R代表三苯甲基或4-甲氧基三苯甲基，Bn代表芐基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種改進(jìn)的制備恩替卡韋的方法，其特征在于，所述式II化合物與三氯化硼、甲醇和水的摩爾比例為1 11 13 360 420 85 95。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種改進(jìn)的制備恩替卡韋的方法，其特征在于，所述式II化合物與三氯化硼、甲醇和水的摩爾比例為1 12 390 90。三氯化硼二氯甲烷
全文摘要
本發(fā)明提供了一種改進(jìn)的制備抗病毒藥物恩替卡韋的方法。本發(fā)明方法以式II化合物為原料，在三氯化硼二氯甲烷溶液、甲醇和水作用下進(jìn)行一步反應(yīng)即可得到恩替卡韋。式II 式I其中R代表4-甲氧基三苯甲基或三苯甲基，Bn代表芐基。本發(fā)明操作簡便，重現(xiàn)性好，收率高，宜于工業(yè)化生產(chǎn)，有較大的應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號(hào)C07D473/18GK102229608SQ201110228200
公開日2011年11月2日 申請(qǐng)日期2011年8月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月10日
發(fā)明者張磊, 楊守寧, 譚宙宏 申請(qǐng)人:上海清松制藥有限公司