專利名稱：取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及吡啶-2-酮類化合物及其制備方法，特別涉及取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
吡啶-2-酮類化合物具有廣泛的生化和藥理活性，具有多方面的生理活性，如殺菌、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗瘧疾、抗高血壓、強(qiáng)心、抗腫瘤和治療帕金森氏癥等。專利DE19639817報(bào)道了一種吡啶-2-酮類化合物，用于局部治療由真菌和細(xì)菌引起的皮膚感染的藥物。
權(quán)利要求
1.一種取代的吡啶-2-酮類化合物，結(jié)構(gòu)通式如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征是所述的含有取代基側(cè)鏈的烷基，其取代基為雜原子、取代的芳香環(huán)或取代的雜環(huán)中的一種；所述的芳香基為苯基、芳雜環(huán)、取代的苯或取代的芳雜環(huán)中的一種，取代的苯或芳雜環(huán)中取代基位于苯環(huán)或芳雜環(huán)的鄰、間、對(duì)位，為單取代或多取代；所述的a-取代酮的取代基為烷基、芳香基或取代的芳香基中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征是所述的化合物具有下列結(jié)構(gòu)之一
4.一種制備權(quán)利要求1所述的取代的吡啶-2-酮類化合物的方法，其特征是制備步驟如下以生物堿金雀花堿為原料，經(jīng)叔丁氧羰基保護(hù)，碘代，過渡金屬催化插羰引入甲酯，酯水解，酸胺縮合，脫除叔丁氧羰基保護(hù)，還原胺化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，反應(yīng)式如下
5.一種制備權(quán)利要求1所述的取代的吡啶-2-酮類化合物的方法，其特征是制備步驟如下以生物堿金雀花堿為原料，經(jīng)叔丁氧羰基保護(hù)，碘代，過渡金屬催化插羰引入芐酯，脫除叔丁氧羰基保護(hù)，還原胺化，氫化脫除芐基，酸胺縮合反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物，反應(yīng)式如下
全文摘要
本發(fā)明涉及吡啶-2-酮類化合物及其制備方法，特別涉及取代的吡啶-2-酮類化合物及其制備方法。主要解決現(xiàn)有吡啶-2-酮類化合物衍生物較少，以及合成方法較少的技術(shù)問題。本發(fā)明的技術(shù)方案為一種取代的吡啶-2-酮類化合物，結(jié)構(gòu)通式如下，式1；其中R1為氫、1～6個(gè)碳原子的直鏈烷基、含有取代基側(cè)鏈的烷基、取代的芳基、取代的芐基或a-鹵代酮中的一種。R2為氫、1～6個(gè)碳原子的直鏈烷基、含有取代基側(cè)鏈的烷基、取代的芳基或取代的芐基中的一種。
文檔編號(hào)C07D471/18GK103044423SQ20121000670
公開日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2012年1月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月11日
發(fā)明者夏建華, 石亮, 藍(lán)利泓, 馬貫軍, 楊康輝, 程麗莉, 江志趕, 賀海鷹, 陳曙輝 申請(qǐng)人:上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司, 上海合全藥物研發(fā)有限公司