技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一類新型噻唑類衍生物的結(jié)構(gòu)、制備方法和生物活性的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及了所述衍生物的、其藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑合物或者前藥以及上述類型的藥物組合物。本發(fā)明通過引入噻唑、脲基和硫脲基等活性基團(tuán)，得到系列噻唑類衍生物(I)和(II)。針對一些代表性的病原細(xì)菌以及寄生蟲進(jìn)行了化合物的活性測試。結(jié)果顯示，該系列化合物有抗寄生蟲活性，部分化合物對弓形蟲的CC50/IC50＞1甚至更高，呈現(xiàn)出較好的抑制活性。除此之外，編號為XQH?2?97、XQH?3?13和XQH?3?14的三個化合物對變形鏈球菌的抑制效果顯著，而且與陽性對照組的硝唑尼特相比上述三個化合物的殺菌能力顯著提升，有望開發(fā)成新的抗菌化合物。

技術(shù)研發(fā)人員：李荀;胡瑋;吳一波;王川東;夏巧紅;王艷;李星;陸地;傅相蕾
受保護(hù)的技術(shù)使用者：山東大學(xué)
文檔號碼：201611156345
技術(shù)研發(fā)日：2016.12.14
技術(shù)公布日：2017.05.10