本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥,特別是涉及小分子化合物nx-1607在制備治療肝纖維化的產(chǎn)品中的應用。
背景技術:
1、目前,肝纖維化是由慢性肝損傷引起的廣泛性病理過程,其最終可能發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。盡管研究已表明tgf-β信號通路促進肝纖維化的發(fā)生發(fā)展,但目前臨床上仍缺乏針對tgf-β信號通路的有效抗纖維化藥物。
2、現(xiàn)有的抗肝纖維化治療手段主要包括:(1)抗炎治療:例如糖皮質激素,但長期使用可能引發(fā)副作用,如免疫抑制等。(2)抗氧化應激:如s-腺苷甲硫氨酸,但療效有限。(3)抗纖維化藥物:包括一些實驗性tgf-β通路抑制劑,但大多數(shù)尚未進入臨床應用,且部分藥物存在藥代動力學性質不佳、副作用大等問題。
3、因此,迫切需要一種安全有效的抗肝纖維化藥物,以改善當前治療手段的不足。
技術實現(xiàn)思路
1、為了解決上述問題,本發(fā)明提供了小分子化合物nx-1607在制備治療肝纖維化的產(chǎn)品中的應用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)nx-1607能夠上調tgf-β信號通路的關鍵抑制因子smad7的表達,減少肝星狀細胞(hsc)的活化,從而有效緩解肝纖維化,是一種安全有效的抗肝纖維化藥物,可以改善當前療效有限、副作用較大的問題。
2、為了實現(xiàn)上述目的,本發(fā)明提供如下技術方案:
3、本發(fā)明提供了小分子化合物nx-1607在制備治療肝纖維化的產(chǎn)品中的應用。
4、優(yōu)選的,所述產(chǎn)品包括藥物。
5、本發(fā)明提供了一種治療肝纖維化的藥物,有效成分包括小分子化合物nx-1607;以小鼠的體重記,所述藥物的單位劑量為3~8mg/kg體重。
6、優(yōu)選的,以小鼠的體重記,所述藥物的單位劑量為5mg/kg體重。
7、優(yōu)選的,所述藥物還包括輔料;所述輔料包括5g/l的羧甲基纖維素鈉溶液。
8、有益效果:
9、本發(fā)明提供了小分子化合物nx-1607在制備治療肝纖維化的產(chǎn)品中的應用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)nx-1607具有高效抗肝纖維化作用,在多個肝纖維化小鼠模型(mcd飲食模型和ccl4誘導模型)中均表現(xiàn)出顯著的抗纖維化作用,具有廣泛適應性,有望成為新型抗肝纖維化候選藥物。本發(fā)明還發(fā)現(xiàn)nx-1607能夠上調tgf-β信號通路的關鍵抑制因子smad7的表達,減少肝星狀細胞(hsc)的活化,從而有效緩解肝纖維化,這一機制不同于現(xiàn)有抗肝纖維化藥物,為肝纖維化治療提供了新的技術支持。且nx-1607是市售的進入臨床階段的藥物,在有效劑量范圍(3~8mg/kg/d)內未發(fā)現(xiàn)明顯的毒副作用,具有較好的安全性。綜上所述,本發(fā)明發(fā)現(xiàn)nx-1607是一種安全有效的抗肝纖維化藥物,可以改善當前療效有限、副作用較大的問題。
1.小分子化合物nx-1607在制備治療肝纖維化的產(chǎn)品中的應用。
2.根據(jù)權利要求1所述的應用,其特征在于,所述產(chǎn)品包括藥物。
3.一種治療肝纖維化的藥物,其特征在于,有效成分包括小分子化合物nx-1607;以小鼠的體重記,所述藥物的單位劑量為3~8mg/kg體重。
4.根據(jù)權利要求3所述的藥物,其特征在于,以小鼠的體重記,所述藥物的單位劑量為5mg/kg體重。
5.根據(jù)權利要求3或4所述的藥物,其特征在于,所述藥物還包括輔料;所述輔料包括5g/l的羧甲基纖維素鈉溶液。