專利名稱：一種含席夫堿與聯(lián)吡啶的稀土配合物及其制備方法與抑菌應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種稀土有機(jī)配合物及其制備方法與抑菌應(yīng)用，尤其涉及一種含水楊醛縮甘氨酸席夫堿與聯(lián)吡啶的稀土配合物及其制備方法與抑菌應(yīng)用。
背景技術(shù)：
近年來不同種類的抗菌劑的研究開發(fā)取得了引人矚目的進(jìn)展，其中以稀土配合物類為代表的新型抗菌劑，由于其具有低毒、副作用小及廣譜抗菌活性而備受關(guān)注。雖然稀土配合物的抑菌機(jī)理早有研究，但至今沒有統(tǒng)一的解釋。普遍比較認(rèn)同的一種抑菌機(jī)理是由
A.Chaudhary提出的。該機(jī)理認(rèn)為稀土離子生成配合物后，配合物的抑菌作用增強(qiáng)是由于螯合效應(yīng)增加了配合物的脂溶性，以致配合物能更好的穿透微生物細(xì)胞膜的類脂層，從而影響細(xì)胞正常的生理過程。過渡及稀土元素配合物的抑菌活性一般高于配體，說明金屬離子與配體發(fā)生了協(xié)同作用，對(duì)其生物活性起到了一定的促進(jìn)作用。配體增強(qiáng)了配合物的脂溶性和透過細(xì)胞膜的能力，發(fā)揮了類似載體的作用，攜帶著金屬離子到達(dá)受體，提高了金屬離子結(jié)合靶標(biāo)位點(diǎn)的有效劑量。金屬離子可能與細(xì)胞壁、細(xì)胞膜、酶、蛋白質(zhì)、DNA、RNA作用， 與這些結(jié)構(gòu)中的O、S、N原子發(fā)生了較強(qiáng)的絡(luò)合作用，干擾了其正常的生理生化功能，從而抑制了細(xì)菌的生長甚至致其死亡。稀土離子可以與供試菌的轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)中的磷?；I合，抑制其核酸酶的活性及功能，從而使細(xì)菌的生長受到抑制。氨基酸席夫堿含有多個(gè)氮原子和氧原子，是一類重要的生物配體，因?yàn)榘┳兗?xì)胞比正常細(xì)胞對(duì)氨基酸的需求量大得多，所以氨基酸席夫堿就可能將抗癌基運(yùn)載到癌變細(xì)胞內(nèi)，從而增大殺傷癌變細(xì)胞的選擇性。多年的研究發(fā)現(xiàn)，一些席夫堿具有良好的殺菌抗癌作用，而其配合物因具有更強(qiáng)的脂溶性和細(xì)胞穿透性，且不易產(chǎn)生耐藥性，擁有更好的醫(yī)藥價(jià)值。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的之一是提供一種含水楊醛縮甘氨酸席夫堿與聯(lián)吡啶的稀土配合物及其制備方法。本發(fā)明的另一目的是提供一種含水楊醛縮甘氨酸席夫堿與聯(lián)吡啶的稀土配合物抑菌劑，該抑菌劑可用于大腸桿菌的抑菌。本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)一種含稀土離子與水楊醛縮甘氨酸席夫堿和聯(lián)吡啶的三元配合物，其特征在于它的化學(xué)式為RE(Sal-Gly) (Bipy) L H2O，其中RE為稀土離子，Sal-Gly為水楊醛縮甘氨酸席夫堿，Bipy為2，2'-聯(lián)吡啶，L為負(fù)一價(jià)的無機(jī)陰離子，水楊醛縮甘氨酸席夫堿(Sal-Gly)
的結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種含稀土離子與水楊醛縮甘氨酸席夫堿和聯(lián)吡啶的三元配合物，其特征在于它的化學(xué)式為RE(Sal-Gly) (Bipy) L · H2O,其中RE為稀土離子，Sal-Gly為水楊醛縮甘氨酸席夫堿，Bipy % 2,2'-聯(lián)吡啶，L為選自Cl'Br' Γ、ClO4'N03_中的一種或兩種以上的負(fù)一價(jià)無機(jī)陰離子，水楊醛縮甘氨酸席夫堿(Sal-Gly)的結(jié)構(gòu)式為
2.一種制備含稀土離子與水楊醛縮甘氨酸席夫堿和聯(lián)吡啶的三元配合物 RE(Sal-Gly) (Bipy)L · H2O的方法，包括以下步驟(1)將Bipy用甲醇溶解，在30-65°C，攪拌下溶解，加入一定量的稀土無機(jī)鹽REL3的甲醇溶液，攪拌反應(yīng)O. 5-10小時(shí)，然后加入一定量的Sal-Gly甲醇溶液，調(diào)節(jié)pH值至5_8，出現(xiàn)沉淀，繼續(xù)加熱攪拌O. 5-24小時(shí)，靜置1-10小時(shí)；(2)將步驟(I)所得的混合物過濾，濾餅用無水甲醇洗滌，烘干，得稀土有機(jī)配合物。
3.如權(quán)利要求I所述的配合物，其特征在于，所述的RE稀土離子選自La3+、Ce3+、Pr3+、 Nd3+、Pm3+、Sm3+、Gd3+、Tb3+、Dy3+、Ho3+、Y3+、Er3+、Tm3+、Yb3+ 中的一種或兩種以上。
4.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述Bipy的甲醇溶液的濃度為 O.001-1. Omol/Lo
5.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述稀土無機(jī)鹽REL3與Bipy的摩爾比為I I，所述Sal-Gly與Bipy的摩爾比為I : I。
6.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述反應(yīng)溫度可進(jìn)一步優(yōu)化為50°C至65°C。
7.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述pH值范圍可進(jìn)一步優(yōu)化為6-7。
8.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于，所述攪拌反應(yīng)的時(shí)間進(jìn)一步優(yōu)化為1-5小時(shí)，所述繼續(xù)加熱攪拌的時(shí)間進(jìn)一步優(yōu)化為1-5小時(shí)。
9.一種含權(quán)利要求I所述的配合物作為抑菌劑在抑制大腸桿菌上的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種含水楊醛縮甘氨酸席夫堿與聯(lián)吡啶的稀土配合物及其制備方法。該稀土配合物可用于大腸桿菌的抑菌。其特征在于該配合物的化學(xué)式為RE(Sal-Gly)(Bipy)L·H2O，其中RE為稀土離子，Sal-Gly為水楊醛縮甘氨酸席夫堿，Bipy為2，2′-聯(lián)吡啶，L為負(fù)一價(jià)的無機(jī)陰離子。本發(fā)明的制備方法操作簡便，條件溫和，可控性強(qiáng)，處理時(shí)間短，能量消耗低。本發(fā)明的稀土配合物抑菌劑稀土用量少，利用稀土離子與有機(jī)配體協(xié)同的抑菌作用，抑菌效果好。
文檔編號(hào)C07F5/00GK102584871SQ20121000383
公開日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年1月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月9日
發(fā)明者孫慧娟, 李欣, 褚海斌, 趙永亮 申請(qǐng)人:內(nèi)蒙古大學(xué)