本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，本發(fā)明是地氯雷他定的一種口服滴劑，該制劑服用方便，科學(xué)合理，服用方便，起效快，地氯雷他定作為活性成分在口服制劑中用來治療季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎，過敏性結(jié)膜炎，慢性蕁麻疹。
背景技術(shù)：
地氯雷他定(desloratadine) 是氯雷他定(loratadine)在體內(nèi)脫甲酸乙酯而得的活性代謝產(chǎn)物。它是新型第3代抗組胺藥, 抗過敏作用強, 起效快且效力持久。 它對末梢H1受體有親和力和選擇性，是治療季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的一種新藥。在人類H1受體表達(dá)的體外模型實驗證實，它的拮抗活性是氯雷他定、非索非那定或西替利嗪的50～200倍，且安全有效，病人耐受性好，半衰期為21～24h，所以每天只需服用一次。相對于特非那定和阿斯咪唑（兩者都在1999年被禁止商品化）來說，地氯雷他定沒有產(chǎn)生任何與QT間期和心室率有關(guān)的效應(yīng)。
地氯雷他定微溶或幾乎不溶于水，易溶于乙醇，丙二醇，微溶于庚烷，藥物在水中的溶出度決定藥物的生物利用度，對于在水中幾乎不溶的藥物，生物利用度很難保證，可用于生產(chǎn)的劑型少之又少，很難生產(chǎn)合適的劑型。地氯雷他定臨床選擇的劑型有片劑、分散片、糖漿、口服溶液等，由于地氯雷他定水溶性差，片劑、分散劑等固體制劑藥物難以溶出，從而使藥物達(dá)不到應(yīng)有的治療作用。而糖漿、口服溶液等液體制劑則生物利用度高，雖然特別適于兒童和吞咽困難病人使用，但存在給藥劑量不準(zhǔn)確和不衛(wèi)生的缺點，并且地氯雷他定在液體制劑中的穩(wěn)定性差，研究人員嘗試過添加一些穩(wěn)定劑來增強地氯雷他定的穩(wěn)定性，但效果不理想，還是存在降解雜質(zhì)。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的，是解決地氯雷他定糖漿劑或溶液劑給藥劑量不準(zhǔn)確或不衛(wèi)生的問題。通過一定量的滴數(shù)來控制給藥量，同時解決了給藥劑量和衛(wèi)生問題。
本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種地氯雷他定糖漿口服滴劑的制備方法，采用如下技術(shù)方案解決。
地氯雷他定原料藥與溶劑丙二醇、和/或甘油、和/或乙醇、和/或聚乙二醇和水，以及適量的著色劑、矯味劑、防腐劑、緩沖劑、穩(wěn)定劑等配制而成，同時采用定量滴劑裝置，可以按體重控制給藥滴數(shù)，藥液可以是地氯雷他定糖漿或溶液，地氯雷他定在本制劑中的含量為0.5-2.5mg/ml，甘油、丙二醇、乙醇、乙二醇在本制劑中的比例為：甘油1-30%（w/v），丙二醇1-30%（w/v），乙醇1-20%（w/v），聚乙二醇1-30%（w/v），在聚乙二醇中可以選用PEG200，PEG300，PEG400，PEG600。
該制劑中著色劑、穩(wěn)定劑、緩沖劑、防腐劑、矯味劑等包括但不限于：蔗糖、乳糖、依地酸二鈉、檸檬酸、檸檬酸鈉、枸櫞酸，枸櫞酸鈉、苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨醇、草莓香精、桔子香精、檸檬香精、FDC黃色6。
口服滴劑每滴的液體量為：0.5mg/ml，嬰幼兒按體重給藥，體重小于等于30公斤，一日一次，每次5mg（約10滴）。
本發(fā)明原料藥理化性質(zhì)明確，吸收迅速，生物利用度高，同時給藥劑量準(zhǔn)確、合理、安全、衛(wèi)生、方便，避免了臨床上一些給藥靠經(jīng)驗的缺點，口感好，易于嬰幼兒患者接受。同時解決了 給藥劑量和衛(wèi)生問題，并且容易被動給藥患者的接受。
實施例
下面結(jié)合實例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明
結(jié)合實例具體說明本發(fā)明，但并不局限于下述的實施例。
實施例1
處方：
地氯雷他定 0.25g；
枸櫞酸 1.50g；
枸櫞酸鈉 10g；
依地酸二鈉 0.25g；
苯甲酸鈉 0.5g；
山梨醇 5g；
甘油 40g；
檸檬香精 1.5g；
蔗糖 325g；
FDC黃色6 0.05g ；
加純水至 500ml 。
制備工藝：
1.將原料藥地氯雷他定、蔗糖、枸櫞酸等粉碎過100目篩備用；
2.用燒杯稱取250g純化水，煮沸，加入325g蔗糖，加熱至溶化，然后加入1.50枸櫞酸、10g枸櫞酸鈉、0.5g苯甲酸鈉、5g山梨醇攪拌至溶解，然后冷卻至室溫，形成糖漿；
3.稱取2g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸二鈉，攪拌至溶解，然后加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
4.稱取0.25g地氯雷他定原料藥溶于20g甘油中，攪拌溶解后，然后加入到步驟2形成的糖漿中，并用20g甘油潤洗，加入到糖漿溶液中，攪拌均勻；
5.稱取處方量的FDC黃色6 ，溶于少量煮沸過的純化水中，攪拌至溶解，加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
6.稱取處方量的檸檬香精加入到步驟2 形成的糖漿中，攪拌均勻
7.糖漿通過200目篩過濾，然后加煮沸過的純化水至500ml；
8.質(zhì)檢合格后分裝于滴劑瓶中。
實施例2
處方：
地氯雷他定 0.25g；
檸檬酸 1.5g；
檸檬酸鈉 10g；
依地酸二鈉 0.25g；
苯甲酸鈉 0.5g；
山梨醇 5g；
乙醇 10ml；
丙二醇 40g；
草莓香精 2.0g；
蔗糖 325g；
胭脂紅 0.05g；
加純水至 500ml。
制備工藝：
1.將原料藥地氯雷他定、蔗糖、檸檬酸等粉碎過100目篩備用；
2.用燒杯稱取250g純化水，煮沸，加入325g蔗糖，加熱至溶化，然后加入1.50g檸檬酸、10g檸檬酸鈉、0.5g苯甲酸鈉、5g山梨醇攪拌至溶解，然后冷卻至室溫，形成糖漿；
3.稱取2g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸二鈉，攪拌至溶解，然后加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
4.稱取0.25g地氯雷他定原料藥溶于20g丙二醇與10ml乙醇的混合液中，攪拌溶解后，然后加入到步驟2形成的糖漿中，并用20g甘油潤洗，加入到糖漿溶液中，攪拌均勻；
5.稱取處方量的胭脂紅 ，溶于少量煮沸過的純化水中，攪拌至溶解，加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
6.稱取處方量的草莓香精加入到步驟2 形成的糖漿中，攪拌均勻
7.糖漿通過200目篩過濾，然后加煮沸過的純化水至500ml；
8.質(zhì)檢合格后分裝于滴劑瓶中。
實施例3
處方：
地氯雷他定 1.0g；
檸檬酸 10.0g；
檸檬酸鈉 10.0g；
依地酸二鈉 0.05g；
苯甲酸鈉 3.5g；
山梨醇 20g；
甘油 50g；
草莓香精 3.0g；
乳糖 650g；
胭脂紅 0.1g；
加純水至 500ml 。
制備工藝：
1.將原料藥地氯雷他定、乳糖、檸檬酸等粉碎過100目篩備用；
2.用燒杯稱取300g純化水，煮沸，加入650g乳糖，加熱至溶化，然后加入10.0g檸檬酸、10.0g檸檬酸鈉、3.5g苯甲酸鈉、20g山梨醇攪拌至溶解，然后冷卻至室溫，形成糖漿；
3.稱取2g煮沸過的純化水，加入處方量的依地酸二鈉，攪拌至溶解，然后加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
4.稱取0.25g地氯雷他定原料藥溶于20g甘油中，攪拌溶解后，然后加入到步驟2形成的糖漿中，并用30g甘油潤洗，加入到糖漿溶液中，攪拌均勻；
5.稱取處方量的胭脂紅0.1g ，溶于少量煮沸過的純化水中，攪拌至溶解，加入到步驟2形成的糖漿中，攪拌均勻；
6.稱取處方量的草莓香精3.0g加入到步驟2 形成的糖漿中，攪拌均勻
7.糖漿通過200目篩過濾，然后加煮沸過的純化水至500ml；
8.質(zhì)檢合格后分裝于滴劑瓶中。
如上述說明，按照本發(fā)明制備的地氯雷他定口服滴劑，工藝操作較其他劑型簡單，且易于制備，制劑樣品重現(xiàn)性良好，對于生產(chǎn)成本要求不高，地氯雷他定口服滴劑每滴的液體量為：0.5mg/ml，嬰幼兒按體重給藥，體重小于等于30公斤，一日一次，每次5mg（約10滴），給藥劑量科學(xué)合理，并且衛(wèi)生，易于嬰幼兒及被動給藥患者接受。