本發(fā)明涉及新型化合物及其作為紫外線(uv)和/或高能可見光(hev)吸收劑和/或過濾劑的用途。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的組合物。本發(fā)明還涉及包含所述化合物的消費品和包裝材料。
背景技術(shù):
1、已知來自太陽和人造光源(如uv光和高能可見光)的高能量光是造成細(xì)胞損傷的原因。這種光的范圍主要是290-320nm(uvb)、320-400nm(uva)和400-450nm(hev)。在此能量范圍內(nèi)的光子可以被許多生物、藥物和化妝品分子吸收,從而引起直接光降解或?qū)⑺瞿芰哭D(zhuǎn)移到氧中,從而引發(fā)一連串的氧化反應(yīng)。在活體組織中,uv和高能可見光可能損壞如dna和脂質(zhì)等關(guān)鍵細(xì)胞成分,從而導(dǎo)致可能表現(xiàn)為癌癥、紅斑和皮膚加速老化的突變和細(xì)胞死亡。uv和高能可見光的吸收也可能降解關(guān)鍵的藥物成分,如防曬霜活性成分阿伏苯宗(avobenzone),所述藥物成分通常需要光穩(wěn)定劑來維持其uva防護效果。食品也易于受到uv和高能可見光的損害,特別是易于被光激發(fā)分子和氧氣氧化的如橄欖油等不飽和脂肪酸和蛋白質(zhì)中的必需氨基酸色氨酸。
2、因此,吸收uv和高能可見光并將所述能量以能量形式耗散的分子是非常理想的。此類過濾劑如果具有以下特點,則是特別有用的:光穩(wěn)定性,使得其可以更節(jié)約地使用;低熒光,使得其可以將大部分能量以能量形式耗散;完全可生物降解,使得其不會在環(huán)境或組織中持續(xù)存在;以及不易透過皮膚吸收,使得其可以停留在表面以提供防護作用,并防止通過生物降解途徑在組織中大量流動。美國目前批準(zhǔn)用作防曬霜活性成分的許多uv過濾劑都未能通過這些測試中的一項或多項,而是以未發(fā)生變化或穩(wěn)定的異生物降解產(chǎn)物的形式存在于環(huán)境中,所述異生物降解產(chǎn)物也易于透過皮膚吸收并在血清中積累。這些防曬霜活性成分還顯示出令人不安的證據(jù),即所述防曬霜活性成分有效地模擬組織中的荷爾蒙,并對敏感的海洋生態(tài)系統(tǒng)造成環(huán)境破壞。
3、因此,亟需優(yōu)選地可生物降解,甚至被人體細(xì)胞降解的與現(xiàn)有的uv過濾劑的性能匹配的uv和/或高能可見光過濾化合物。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、本發(fā)明涉及一種式(i)化合物:
2、
3、或其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、水合物、溶劑化物、鹽或多晶型物,其中
4、ar1為芳基或雜芳基;其中所述芳基或所述雜芳基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rza取代;
5、每個rza獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-ora、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;奶腔?、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?o-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?nrb-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?c-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?s-糖基、-sra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
6、每個ra獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;其中所述烷基、所述鹵代烷基、所述烷基羰基、所述烯基、所述炔基、所述芳基、所述雜環(huán)基、所述雜芳基、所述環(huán)烷基、所述芳基-亞烷基、所述芳基-亞烯基、所述芳基-亞炔基、所述雜芳基-亞烷基、所述雜芳基-亞烯基、所述雜芳基-亞炔基、所述雜環(huán)基-亞烷基、所述雜環(huán)基-亞烯基、所述雜環(huán)基-亞炔基、所述環(huán)烷基-亞烷基、所述環(huán)烷基-亞烯基和所述環(huán)烷基-亞炔基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rza1取代;其中每個rza1獨立地選自包含以下的組:-coo-rh、-nra1rb1、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基和炔基;
7、rh選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;
8、ra1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;
9、rb1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;
10、rc1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;
11、每個rb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、雜芳基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烷基和環(huán)烷基-亞烷基;
12、x1a選自-nrb-、-o-、-s-、so2-o-或-so-o-;
13、z1a選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
14、x2a為-(crcrd)n-;其中n是選自1、2或3的整數(shù);
15、每個rc和rd獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
16、re選自包含以下的組:亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜環(huán)基、亞雜芳基和亞環(huán)烷基;
17、rf為亞烷基,其中所述亞烷基可被一個或多個o或s間雜;
18、rg選自n-馬來酰亞胺基、n-馬來酰亞胺氧基或n-馬來酰亞胺氧基羰基;
19、w1a選自-nrbz2a、-ra或-ora;
20、z2a選自包含以下的組:氫、-co-ra、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
21、y1a選自-ora、-ra或-nrarb,或者y1a是具有式(a)的部分;
22、
23、其中
24、ar2為芳基或雜芳基;其中所述芳基或所述雜芳基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rzb取代;
25、每個rzb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、-ora、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-sra、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;奶腔?、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?o-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?nrb-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?c-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-s-糖基、-c(o)-ra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
26、x1b選自-nrb-、-o-、-s-、so2-o-或-so-o-;
27、z1b選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
28、x2b為-(crcrd)m-;其中m是選自1、2或3的整數(shù);并且
29、y1b選自-ora、-nrbra或-ra;
30、條件是
31、不是并且
32、條件是所述化合物不是:
33、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
34、4-(2-乙酰氨基苯基)-2-氨基-4-氧代丁酸;
35、2-乙酰氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
36、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
37、(2-氨基-4-(2-氨基-3-(((3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸);
38、2-氨基-4-氧代-4-(2-(((2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氨基)苯基)丁酸;
39、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸甲酯;
40、4-(2-氨基-3-(((3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
41、2-乙酰氨基-4-(2-氨基-3-(((3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
42、(2r,3r,4s,5r)-2-(乙酰氧甲基)-6-(2-氨基-3-(4-甲氧基-4-氧代丁?;?苯氧基)四氫-2h-吡喃-3,4,5-爪基三乙酸酯;
43、2-氨基-4-(2-氨基-5-羥基苯基)-4-氧代丁酸。
44、在一些實施例中,本發(fā)明涉及一種式(i)化合物:
45、
46、或其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、水合物、溶劑化物、鹽或多晶型物,其中
47、ar1為芳基或雜芳基;其中所述芳基或所述雜芳基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rza取代;
48、每個rza獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-ora、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;奶腔?、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?o-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?nrb-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?c-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-s-糖基、-sra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
49、每個ra獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
50、每個rb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、雜芳基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烷基和環(huán)烷基-亞烷基;
51、x1a選自-nrb-、-o-、-s-、so2-o-或-so-o-;
52、z1a選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
53、x2a為-(crcrd)n-;n是選自1、2或3的整數(shù);
54、每個rc和rd獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
55、re選自包含以下的組:亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜環(huán)基、亞雜芳基和亞環(huán)烷基;
56、rf為亞烷基,其中所述亞烷基可被一個或多個o或s間雜;
57、rg選自n-馬來酰亞胺基、n-馬來酰亞胺氧基或n-馬來酰亞胺氧基羰基;
58、w1a選自-nrbz2a、-ra或-ora;
59、z2a選自包含以下的組:氫、-co-ra、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
60、y1a是具有式(a)的部分,或者y1a選自-ora、-ra或-nrarb;
61、
62、其中
63、ar2為芳基或雜芳基;其中所述芳基或所述雜芳基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rzb取代;
64、每個rzb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、-ora、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-sra、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;奶腔?、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?o-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-nrb-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?c-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?s-糖基、-c(o)-ra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
65、x1b選自-nrb-、-o-、-s-、so2-o-或-so-o-;
66、z1b選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
67、x2b為-(crcrd)m-;m是選自1、2或3的整數(shù);并且
68、y1b選自-ora、-nrbra或-ra;
69、條件是所述化合物不是:
70、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
71、4-(2-乙酰氨基苯基)-2-氨基-4-氧代丁酸;
72、2-乙酰氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
73、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
74、2-氨基-4-氧代-4-(2-(((2s,3r,4r,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氨基)苯基)丁酸,以及
75、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸甲酯。
76、在一些實施例中,本發(fā)明涉及一種式(ii)化合物:
77、
78、或其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、水合物、溶劑化物、鹽或多晶型物,其中
79、r1a、r2a、r3a和r4a各自獨立地為rza;
80、每個rza獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-ora、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-o-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?nrb-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?c-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?s-糖基、-sra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
81、每個ra獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基和-rf1-rg1;其中所述烷基、所述鹵代烷基、所述烷基羰基、所述烯基、所述炔基、所述芳基、所述雜環(huán)基、所述雜芳基、所述環(huán)烷基、所述芳基-亞烷基、所述芳基-亞烯基、所述芳基-亞炔基、所述雜芳基-亞烷基、所述雜芳基-亞烯基、所述雜芳基-亞炔基、所述雜環(huán)基-亞烷基、所述雜環(huán)基-亞烯基、所述雜環(huán)基-亞炔基、所述環(huán)烷基-亞烷基、所述環(huán)烷基-亞烯基和所述環(huán)烷基-亞炔基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rza1取代;其中每個rza1獨立地選自包含以下的組:-coo-rh、-nra1rb1、-rf1-rg1、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基和炔基;其中rh選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;ra1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;rb1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;rc1選自包含以下的組:氫、烷基、烯基和炔基;
82、rf1為亞烷基,其中所述亞烷基可被一個或多個o或s間雜;
83、rg1為氫或烷基;
84、每個rb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、雜芳基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烷基和環(huán)烷基-亞烷基;
85、x1a為-nrb-;
86、z1a選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
87、x2a為-(crcrd)n-;其中n是選自1、2或3的整數(shù);
88、每個rc和rd獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
89、re選自包含以下的組:亞烷基、亞烯基、亞炔基、亞芳基、亞雜環(huán)基、亞雜芳基和亞環(huán)烷基;
90、rf為亞烷基,其中所述亞烷基可被一個或多個o或s間雜;
91、rg選自氫、烷基、n-馬來酰亞胺基、n-馬來酰亞胺氧基或n-馬來酰亞胺氧基羰基;
92、w1a選自-nrbz2a、-ra或-ora;
93、z2a選自包含以下的組:氫、-co-ra、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
94、y1a選自-ora、-ra或-nrarb,或者y1a是具有式(a)的部分;
95、
96、其中
97、ar2為芳基或雜芳基;其中所述芳基或所述雜芳基中的每一者可為未經(jīng)取代的或被一個或多個rzb取代;
98、每個rzb獨立地選自包含以下的組:氫、鹵代、烷基、鹵代烷基、-ora、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基、環(huán)烷基-亞炔基、-sra、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;奶腔?、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-o-糖基、未經(jīng)酰化或經(jīng)?;?nrb-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)酰化的-c-糖基、未經(jīng)?;蚪?jīng)?;?s-糖基、-c(o)-ra、-s(o)ra、-nrarb和-nrbc(o)ra;
99、x1b選自-nrb-、-o-、-s-、so2-o-或-so-o-;
100、z1b選自包含以下的組:氫、-co-ra、-co-re-co-o-rb、-co-rf-rg、-rf-rg、鹵代、烷基、鹵代烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、環(huán)烷基、芳基-亞烷基、芳基-亞烯基、芳基-亞炔基、雜芳基-亞烷基、雜芳基-亞烯基、雜芳基-亞炔基、雜環(huán)基-亞烷基、雜環(huán)基-亞烯基、雜環(huán)基-亞炔基、環(huán)烷基-亞烷基、環(huán)烷基-亞烯基和環(huán)烷基-亞炔基;
101、x2b為-(crcrd)m-;其中m是選自1、2或3的整數(shù);并且
102、y1b選自-ora、-nrbra或-ra;
103、條件是所述化合物不是:
104、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
105、(r)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
106、(s)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
107、4-(2-乙酰氨基苯基)-2-氨基-4-氧代丁酸;
108、2-乙酰氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
109、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
110、2-氨基-4-氧代-4-(2-(((3r,4r,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氨基)苯基)丁酸;
111、(2s)-2-氨基-4-氧代-4-(2-(((3r,4r,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氨基)苯基)丁酸;
112、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
113、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸甲酯;
114、4-(2-氨基-3-(((3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
115、2-乙酰氨基-4-(2-氨基-3-(((3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
116、(s)-2-乙酰氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
117、(r)-2-乙酰氨基-4-(2-氨基-3-(((2s,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
118、(2r,3r,4s,5r)-2-(乙酰氧甲基)-6-(2-氨基-3-(4-甲氧基-4-氧代丁?;?苯氧基)四氫-2h-吡喃-3,4,5-爪基三乙酸酯;
119、2-氨基-4-(2-氨基-5-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
120、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
121、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
122、5-(2-氨基苯基)-5-氧代戊酸;
123、4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸;
124、6-(2-氨基苯基)-6-氧代己酸甲酯;
125、4-(2-氨基苯基)-2-((叔丁氧羰基)氨基)-4-氧代丁酸甲酯;
126、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸丁酯;
127、(s)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸乙酯;
128、(s)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸二乙酸酯;
129、(r)-2-氨基-4-(2-甲酰氨基苯基)-4-氧代丁酸;
130、(s)-2-氨基-4-(2-甲酰氨基苯基)-4-氧代丁酸;
131、2-氨基-4-(2-甲酰氨基苯基)-4-氧代丁酸;
132、2-乙酰氨基-4-(2-乙酰氨基苯基)-4-氧代丁酸甲酯;
133、4-(2-氨基-3-(((2r,3s,4r,5r,6s)-3,4,5-三羥基-6-((((2s,3s,4r,5r,6s)-3,4,5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
134、4-(2-氨基-3-羥基苯基)-4-氧代丁酸o-β-d-二糖苷);4-(2-氨基-3-(((2r,3s,4r,5r,6s)-3,4-5-三羥基-6-(羥甲基)四氫-2h-吡喃-2-基)氧基)苯基)-4-氧代丁酸;
135、4-(2-氨基-3-羥基苯基)-4-氧代丁酸o-β-d-糖苷;
136、2-氨基-4-(2-甲酰氨基-5-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
137、2-氨基-4-(2-氨基-3-氯苯基)-4-氧代丁酸;
138、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-3-氯苯基)-4-氧代丁酸;
139、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-3-氯苯基)-4-氧代丁酸;
140、2-氨基-4-(2-氨基-4-氯苯基)-4-氧代丁酸;
141、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-4-氯苯基)-4-氧代丁酸;
142、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-4-氯苯基)-4-氧代丁酸;
143、2-氨基-4-(2-氨基-5-氟苯基)-4-氧代丁酸;
144、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-氟苯基)-4-氧代丁酸;
145、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-氟苯基)-4-氧代丁酸;
146、2-氨基-4-(2-氨基-5-溴苯基)-4-氧代丁酸;
147、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-溴苯基)-4-氧代丁酸;
148、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-溴苯基)-4-氧代丁酸;
149、2-氨基-4-(2-氨基-5-甲基苯基)-4-氧代丁酸;
150、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-甲基苯基)-4-氧代丁酸;
151、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-甲基苯基)-4-氧代丁酸;
152、2-氨基-4-(2-氨基-5-乙基苯基)-4-氧代丁酸;
153、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-乙基苯基)-4-氧代丁酸;
154、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-乙基苯基)-4-氧代丁酸;
155、2-氨基-4-(2-氨基-5-丙基苯基)-4-氧代丁酸;
156、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-丙基苯基)-4-氧代丁酸;
157、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-丙基苯基)-4-氧代丁酸;
158、2-氨基-4-(2-氨基-5-異丙基苯基)-4-氧代丁酸;
159、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-異丙基苯基)-4-氧代丁酸;
160、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-異丙基苯基)-4-氧代丁酸;
161、2-氨基-4-(2-氨基-5-環(huán)己基苯基)-4-氧代丁酸;
162、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-環(huán)己基苯基)-4-氧代丁酸;
163、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-環(huán)己基苯基)-4-氧代丁酸;
164、2-氨基-4-(2-(甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
165、(s)-2-氨基-4-(2-(甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
166、(r)-2-氨基-4-(2-(甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
167、2-氨基-4-(2-(二甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
168、(s)-2-氨基-4-(2-(二甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
169、(r)-2-氨基-4-(2-(二甲基氨基)苯基)-4-氧代丁酸;
170、2-氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
171、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
172、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
173、2-氨基-4-(2-氨基-6-氯苯基)-4-氧代丁酸;
174、(r)-2-氨基-4-(2-氨基-6-氯苯基)-4-氧代丁酸;
175、(s)-2-氨基-4-(2-氨基-6-氯苯基)-4-氧代丁酸;
176、2-乙酰氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
177、(r)-2-乙酰氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
178、(s)-2-乙酰氨基-4-(2-氨基-5-氯苯基)-4-氧代丁酸;
179、2-氨基-4-(2-氨基-3-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
180、(s-)2-氨基-4-(2-氨基-3-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
181、(r-)2-氨基-4-(2-氨基-3-羥基苯基)-4-氧代丁酸;
182、(s-)2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酸甲酯;
183、2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酰胺;
184、(r)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酰胺;
185、(s)-2-氨基-4-(2-氨基苯基)-4-氧代丁酰胺;
186、(s)-2-乙酰氨基-4-(2-乙酰氨基苯基)-4-氧代丁酸;
187、(s)-2-甲酰氨基-4-(2-甲酰氨基苯基)-4-氧代丁酸;
188、4-(2-氨基苯基)-4-氧代-2-苯基丁酰胺。
189、本發(fā)明還涉及一種化妝品或藥物組合物,其包含至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物,以及任選地至少一種皮膚學(xué)或藥學(xué)上可接受的載體。
190、本發(fā)明是基于這樣一個意想不到的發(fā)現(xiàn),即本文所述的化合物是吸收uv和/或高能可見光的化合物。這些化合物可能對過濾uv和/或高能可見光特別有用。這些化合物可能對將上述能量消耗成熱量,具體地吸收來自皮膚上的太陽輻射的uv光特別有用,否則這些光會滲透到活體組織中,并且造成細(xì)胞損傷,從而導(dǎo)致癌癥、紅斑和加速衰老等。這些化合物還可用于保護身體部位免受uv傷害。因此,這些化合物可用于預(yù)防癌癥、紅斑和/或加速衰老。
191、所述化合物還可用于頭發(fā)、食品、植物的光防護,以及用于制造光防護材料(如食品包裝塑料)。所述化合物還可用于食品包裝以保護食品免受uv和/或高能可見輻射損害。
192、所述化合物可以吸收uv和/或高能可見光,并且可用于防止如藥物和化妝品成分等成分的光降解。所述化合物還可用于防止因吸收高能可見光而產(chǎn)生的色斑。
193、在一些實施例中,所述化合物還具有可生物降解的另外的優(yōu)點。所述化合物還具有高消光系數(shù)、高光穩(wěn)定性、低熒光、低單線態(tài)氧產(chǎn)率等特點。所述化合物還具有不易透過皮膚吸收的優(yōu)點。
194、在一些實施例中,本文的化合物可以作為抗氧化劑起作用,并且還可以有效防止來自可能由于污染和uv輻射形成的羥基自由基的損傷。
195、因此,本發(fā)明還涉及至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物的用途,其用作uv吸收過濾劑和/或高能可見光過濾劑。
196、本發(fā)明還涉及至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物的用途,其用于防止uv和/或高能可見輻射。
197、所述化合物可用于藥物和化妝品調(diào)配物(如化妝品皮膚調(diào)配物)的光防護。
198、本發(fā)明還涉及至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物的用途,其用作光穩(wěn)定劑以保護成分免受光解降解。
199、本發(fā)明還涉及至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物的用途,其在消費品中或在包裝中用作uv和/或高能可見光吸收過濾劑。
200、本發(fā)明還涵蓋一種消費品,所述消費品包含至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物。
201、本發(fā)明還涵蓋一種包裝材料,所述包裝材料包含至少一種根據(jù)本發(fā)明的化合物。
202、本發(fā)明的上述及其它特點、特征和優(yōu)點將從以下具體實施方式中顯而易見,所述具體實施方式通過舉例說明的方式說明了本發(fā)明的原理。