本發(fā)明涉及藥物化學(xué)、藥理學(xué)以及獸醫(yī)學(xué)和人類醫(yī)學(xué)。
背景技術(shù):
1、芳基異噁唑啉用于農(nóng)業(yè)、林業(yè)、草皮、家庭、木材產(chǎn)品、苗圃作物保護(hù)和獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。獸醫(yī)學(xué)領(lǐng)域包括伴侶動(dòng)物和家畜,包括魚(yú)。例如,在wo?2005/085216、wo?2007/079162、us2007/066617、us20130131017、wo?2009/002809、wo?2009/112275、wo?2010/003923、wo2010/070068、wo?2012/120399和wo?2013/079407中公開(kāi)了此類抑制劑。
2、在許多應(yīng)用中,希望對(duì)害蟲(chóng)形成長(zhǎng)效作用。對(duì)于伴侶動(dòng)物,例如貓、狗以及小鼠、豚鼠、雪貂和兔;以及馴養(yǎng)的動(dòng)物,例如牛、綿羊、豬和魚(yú),特別是鮭魚(yú)和海鱸,長(zhǎng)效保護(hù)是特別重要的。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、本發(fā)明涉及對(duì)伴侶動(dòng)物和家畜,特別是溫血?jiǎng)游?,尤其是狗、貓和牛,具有延長(zhǎng)的半衰期的具有式(i)的化合物及其在控制外寄生物中的用途。在許多情況下,具有式(i)的化合物在單次口服給藥或注射后提供數(shù)月的長(zhǎng)效作用。
2、本發(fā)明還提供了有效治療和/或控制伴侶動(dòng)物和家畜的體外寄生蟲(chóng)的具有式(i)的化合物。
3、在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明提供具有式(i)的化合物:
4、
5、其中
6、a1選自由cf3、chf2、ch2f和cf2cf3組成的組;
7、a2為o或s;
8、r1選自由氫和鹵素組成的組;
9、r2選自由氫、鹵素、二氟甲基和三氟甲基組成的組;
10、r3選自由氫、鹵素和三氟甲基組成的組;
11、r4選自由氫、鹵素、二氟甲基和三氟甲基組成的組;
12、r5選自由氫和鹵素組成的組;
13、條件是:
14、僅當(dāng)r2為三氟甲基、二氟甲基或溴時(shí),r1可以為氫;
15、僅當(dāng)r4為三氟甲基或溴時(shí),r5可以為氫;
16、僅當(dāng)r2或r4中的一個(gè)為三氟甲基、二氟甲基或溴時(shí),r3可以為氫;
17、當(dāng)r2和r4為三氟甲基時(shí),r1、r3和r5不能夠都為氫;以及
18、r1、r2、r3、r4和r5中至多三個(gè)為氫;
19、q選自由以下組成的組
20、其中
21、p為0、1或2;
22、q為0、1、2或3;
23、r為0或1;
24、s為0、1或2;
25、t為0或1;
26、r6在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由以下組成的組:鹵素;氰基;硝基;羥基;-nh2;-nh(c1-c4烷基);-n(c1-c4烷基)2;c2-c5-烷氧羰基;c1-c6-烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基;c1-c6-烷氧基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基;-nr8c(o)(c1-c4烷基),其任選地在c1-c4烷基上被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2,其中r8獨(dú)立地選自由氫和c1-c4烷基組成的組;-c(o)nr8(c1-c4烷基),其任選地在c1-c4烷基上被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c6烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2,其中r8獨(dú)立地選自由氫和c1-c4烷基組成的組;-sc1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2;和-s(o)c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基)和-n(c1-c4烷基)2;
27、r7在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氧代、c1-c4烷基和c3-c6環(huán)烷基組成的組;
28、a3為o或s;
29、a4為ch或n;
30、a5為ch或n;
31、a6為ch或n;
32、a7為ch?o、s、鍵或n;
33、a8為ch?o、s、鍵或n;
34、a9為ch或n;
35、a10為ch或n;
36、a11為ch或n;
37、a12為ch或n;
38、a13為ch或n;
39、a14為ch或n;
40、a15為ch或n;
41、a16為nr、o或s,其中r選自由氫、c1-c4烷基和c3-c6環(huán)烷基組成的組;
42、w1選自由-o-、-s-、-nr9-、-nc(o)r10-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
43、w2選自由-o-、-s-、-nr9-、-nc(o)r10-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
44、條件是:
45、當(dāng)w1為-o-、-s-、-nr9-或-nc(o)r10-時(shí),則w2為-ch2-或-c(o)-;以及
46、當(dāng)w2為-o-、-s-、-nr9-或-nc(o)r10-時(shí),則w1為-ch2-或-c(o)-;
47、w3選自由零、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、-ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
48、w4選自由零、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、-ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
49、w5選自由零、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、-ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
50、w6選自由零、-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-、-ch-、-n-、-ch2-和-c(o)-組成的組;
51、其中w1、w2、w3和w4之間的鍵可以是單鍵或雙鍵;
52、條件是:
53、(i)w1、w2、w3和w4中不多于兩個(gè)為零;
54、(ii)w1、w2、w3和w4中不多于兩個(gè)為-o-、-s-、-s(o)-、-s(o)2-、-nr9-或-c(o)-;
55、(iii)如果w1、w2、w3和w4中的兩個(gè)是-o-和/或-s-,則在它們之間存在至少一個(gè)碳原子;以及
56、(iv)當(dāng)w1、w2、w3或w4為-ch-和/或-nr9-時(shí),則在由w1、w2、w3和w4形成的環(huán)內(nèi)形成雙鍵;
57、r9在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由以下組成的組:氫,和c1-c6-烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基;
58、r10在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自由氧代、c1-c4烷基和c3-c6環(huán)烷基組成的組;
59、x為具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的5至10元雜芳基,
60、其中所述5至10元雜芳基的碳任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,
61、其中在化合價(jià)允許下,所述雜芳基中的任意n任選地被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,和c3-c6環(huán)烷基,
62、或
63、x選自由以下組成的組:
64、
65、其中
66、r11選自由以下組成的組:氫,c1-c4烷基,c1-c4鹵代烷基,c3-c6環(huán)烷基,c4-c7烷基環(huán)烷基,c2-c7烷基羰基,c2-c5烷氧羰基,c2-c6烯基和c2-c6炔基;
67、w選自由以下組成的組:
68、(i)氫;
69、(ii)c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素;氰基;羥基;氧代;c1-c4烷氧基;c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由鹵素和氰基組成的組的取代基取代;乙炔基;-nh2;c1-c7氨基羰基;-nh(c1-c4烷基);-n(c1-c4烷基)2;-sc1-c4烷基:-s(o)c1-c4烷基;-so2c1-c4烷基;-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,羥基,氰基,和c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c1-c4烷氧基,c3-c6環(huán)烷基和-nh2;-c(o)nh-c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素、氰基、羥基、c1-c4烷氧基、c3-c6環(huán)烷基和-nh2;任選地被1至3個(gè)鹵素取代的-c(o)nh-c1-c6氰烷基;-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基;-c(o)-4至7元雜環(huán)烷基,其通過(guò)氮連接并且任選地具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的其它雜原子,其中所述4至7元雜環(huán)烷基的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,-nh2,c1-c7氨基羰基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,和c3-c6環(huán)烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基中的任意其它n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,-nh2,c1-c7氨基羰基,-so2c1-c4烷基,-so2c1-c4鹵代烷基,和c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,c1-c4烷氧基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基;具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的5至10元雜芳基,其中所述5至10元雜芳基的碳任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述雜芳基中的任意n任選地被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,和c3-c6環(huán)烷基,其中所述雜芳基中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;苯基,其任選地被1至3個(gè)選自由鹵素、c1-c4烷基、氰基和羥基組成的組的取代基取代;c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,任選地被1至3個(gè)選自由鹵素和氰基組成的組的基團(tuán)取代的c1-c4烷基,c1-c4鹵代烷基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基,-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,c2-c6烯基和c2-c6炔基;和具有1或2個(gè)選自由o、s、b和n組成的組的雜原子的4至7元雜環(huán)烷基,其中所述雜環(huán)烷基任選地是苯并稠合的,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,和c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,c3-c6環(huán)烷基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意b被羥基取代,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,-nh2,c1-c7氨基羰基,-so2c1-c4烷基,-so2c1-c4鹵代烷基,-c(o)-nh2,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,c1-c4烷氧基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,c3-c6環(huán)烷基,5至6元雜芳基,和苯基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由鹵素、c1-c4烷基、氰基和羥基組成的組的取代基取代,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;
70、(iii)c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,任選地被1至3個(gè)選自由鹵素和氰基組成的組的基團(tuán)取代的c1-c4烷基,c1-c4鹵代烷基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基,-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,任選地被1至3個(gè)鹵素取代的c2-c6烯基和c2-c6炔基;
71、(iv)具有1、2或3個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的6元芳基或5至10元雜芳基,其中所述6元芳基和5至10元雜芳基的碳任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述雜芳基中的任意n任選地被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,和c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基;
72、(v)具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的4至7元雜環(huán)烷基,其中所述雜環(huán)烷基任選地是苯并稠合的,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,c3-c6環(huán)烷基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,-nh2,c1-c7氨基羰基,-so2c1-c4烷基,-so2c1-c4鹵代烷基,-c(o)-nh2,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自以下由組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,c3-c6環(huán)烷基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-so2nh(c1-c4烷基),-so2n(c1-c4烷基)2,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,c3-c6環(huán)烷基,5至6元雜芳基,和苯基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由鹵素、c1-c4烷基、氰基和羥基組成的組的取代基取代,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;以及
73、(vi)-nr12r13
74、其中
75、r12選自由以下組成的組:氫,c1-c6烷基,c2-c6烯基,c2-c6炔基,c3-c6環(huán)烷基,c4-c7烷基環(huán)烷基,c1-c7烷基羰基,c1-c7氨基羰基和c2-c5烷氧羰基;
76、r13選自由以下組成的組:氫,c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基,c3-c6環(huán)烷基,-c(o)-c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基和-so2c1-c4烷基,具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的4至7元雜環(huán)烷基,其中所述雜環(huán)烷基任選地是苯并稠合的,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基和-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,和c3-c6環(huán)烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,c3-c6環(huán)烷基,5至6元雜芳基,和苯基,其任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、c1-c4烷基、氰基和羥基組成的組的取代基取代,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;以及具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的5至10元雜芳基,其中所述5至10元雜芳基的碳任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述雜芳基中的任意n任選地被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,和c3-c6環(huán)烷基;
77、或
78、r11和w與它們所連接的氮一起形成任選地含有1至2個(gè)選自由n、s和o組成的組的雜原子的4至7元環(huán),其中所述環(huán)的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代:氰基,羥基,氧代,鹵素,c1-c2烷氧基,n,n-二c1-c4-烷基氨基羰基,n-c1-c4-烷基氨基羰基,c1-c7氨基羰基1,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至3個(gè)選自由鹵素、氰基、羥基和c1-c4烷氧基組成的組的取代基取代,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基,-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,5至6元雜芳基,和苯基,其任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,c1-c4烷基,氰基,羥基,c1-c2烷氧基,n,n-二-c1-c4-烷基氨基羰基,n-c1-c4-烷基氨基羰基和c1-c7氨基羰基,其中4至7元環(huán)中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c1-c4烷氧基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和c(o)nh-c1-c6烷基,5至6元雜芳基,和苯基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由鹵素、c1-c4烷基、氰基和羥基組成的組的取代基取代,其中所述4至7元環(huán)中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;并且
79、y是c1-c6烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4烷氧基,乙炔基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-so2nh(c1-c4烷基),-so2n(c1-c4烷基)2,-so2nh(c1-c4鹵代烷基),-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,羥基,氰基,和c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c1-c4烷氧基和-nh2,-c(o)nh-c1-c6烷基,任選地被1至3個(gè)鹵素取代的-c(o)nh-c1-c6氰烷基,-c(o)nh-c1-c6鹵代烷基,苯基,其任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2和-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,和c3-c6環(huán)烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基,-c(o)nh-c1-c6烷基,c2-c6烯基和c2-c6炔基,具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的5至10元雜芳基,其中所述5至10元雜芳基的碳任選地被1、2或3個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,c3-c6環(huán)烷基,c1-c4鹵代烷基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述雜芳基中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,和c3-c6環(huán)烷基,和具有1或2個(gè)選自由o、s和n組成的組的雜原子的4至7元雜環(huán)烷基,其中所述雜環(huán)烷基任選地是苯并稠合的,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基的碳任選地被1至4個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,硝基,羥基,氧代,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自由以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,氧代,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和-c(o)nh-c1-c6烷基,和c3-c6環(huán)烷基,其中在化合價(jià)允許下,所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意n被選自由以下組成的組的取代基取代:氫,c1-c4烷基,其任選地被1至5個(gè)獨(dú)立地選自以下組成的組的取代基取代:鹵素,氰基,羥基,乙炔基,c1-c4烷氧基,-nh2,c1-c7氨基羰基,-nh(c1-c4烷基),-n(c1-c4烷基)2,-sc1-c4烷基,-s(o)c1-c4烷基,-so2c1-c4烷基,-c(o)nh-c3-c6環(huán)烷基和c(o)nh-c1-c6烷基,c3-c6環(huán)烷基,和5至6元雜芳基,其中所述4至7元雜環(huán)烷基或任選苯并稠合的4至7元雜環(huán)烷基中的任意s任選地被1或2個(gè)氧原子取代;
80、或其鹽。
81、在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明還提供組合物,包含:具有式(i)的化合物,或其鹽,以及至少一種可接受的賦形劑,組合物任選地還包含至少一種另外的活性化合物。
82、在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明還提供了一種用于處理害蟲(chóng)的方法,其包括:向有需要的受試者施用有效量的具有式(i)的化合物,或其鹽,該方法任選地還包含有效量的至少一種另外的活性化合物。
83、在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明還提供了一種用于控制害蟲(chóng)的方法,其包括:向有需要的受試者施用有效量的具有式(i)的化合物,或其鹽,該方法任選地還包含有效量的至少一種另外的活性化合物。
84、在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明還提供了一種用于處理或控制害蟲(chóng)的方法,其包括:使受試者的環(huán)境與有效量的具有式(i)的化合物或其鹽接觸,該方法任選地還包含有效量的至少一種另外的活性化合物。
85、因此,本發(fā)明提供本發(fā)明化合物作為藥物的用途,包括用于制備藥物。在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明提供用于治療寄生蟲(chóng)的包含具有式(i)的化合物或其鹽的藥物的制備。在一個(gè)實(shí)施例中,本發(fā)明提供用于控制害蟲(chóng)的包含具有式(i)的化合物或其鹽的藥物的制備。
86、本發(fā)明還提供制備本發(fā)明化合物及其中間體的方法。