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一種GPE類(lèi)似物在制備預(yù)防和/或治療阿爾茨海默病的藥物中的用途

文檔序號(hào):41951808發(fā)布日期:2025-05-16 14:13閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.如下式i所示的gpe類(lèi)似物或其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備用于預(yù)防和/或治療阿爾茨海默病的藥物中的用途:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于,所述gpe類(lèi)似物的藥學(xué)上可接受的衍生物為其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥、水合物或溶劑化物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于,所述gpe類(lèi)似物的前藥為在生物體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成所述gpe類(lèi)似物的藥物。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于,所述gpe類(lèi)似物的鹽為其選自以下的鹽類(lèi)型:鹽酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、甲磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽、乳酸鹽、蘋(píng)果酸鹽、馬來(lái)酸鹽、戊二酸鹽、草酸鹽或琥珀酰半胺鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述治療阿爾茨海默病包括以下的一項(xiàng)或多項(xiàng):

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述預(yù)防和/或治療阿爾茨海默病通過(guò)以下機(jī)制來(lái)實(shí)現(xiàn):減少β-淀粉樣蛋白的沉積。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述藥物包含預(yù)防和/或治療有效量的所述gpe類(lèi)似物或其藥學(xué)上可接受的衍生物,以及藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于,所述gpe類(lèi)似物或其藥學(xué)上可接受的衍生物的預(yù)防有效量為40-60mg/kg體重、優(yōu)選50mg/kg體重,治療有效量為80-120mg/kg體重、優(yōu)選100mg/kg體重。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述藥物的給藥方式為選自以下的一種或幾種:口服、注射、植入、噴霧和/或吸入。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述的用途,其特征在于,所述藥物的劑型為選自以下的一種或幾種:注射劑、口服液、散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、糖漿劑、湯劑、緩控釋制劑、腸溶劑、氣霧劑或混懸劑。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種GPE類(lèi)似物或其藥學(xué)上可接受的衍生物在制備用于預(yù)防和/或治療阿爾茨海默病(AD)的藥物中的用途。本發(fā)明首次發(fā)現(xiàn)并通過(guò)實(shí)驗(yàn)證實(shí),該GPE類(lèi)似物能夠顯著改善AD疾病小鼠的認(rèn)知障礙,顯著提高其認(rèn)知能力;進(jìn)一步地,發(fā)明人對(duì)其病理機(jī)制進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn),該GPE類(lèi)似物能夠顯著降低腦皮層及海馬中的β?淀粉樣蛋白沉積,從而顯著減輕其對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的毒性,因此,該GPE類(lèi)似物可用于預(yù)防、緩解、改善或治療AD疾病,或延緩AD疾病的進(jìn)程,有望成為阿爾茨海默病的候選治療藥物,具有很大的臨床應(yīng)用前景和價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員:賈建平,陳美林,寧玉燁,楊皓
受保護(hù)的技術(shù)使用者:首都醫(yī)科大學(xué)宣武醫(yī)院
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/5/15
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