本發(fā)明總體上涉及超分子組裝物及其在化妝品和個人護理產(chǎn)品中的應(yīng)用。更具體而言，本發(fā)明涉及包含至少一種羥基肉桂酸衍生物和至少一種甜菜堿化合物的超分子組裝物、包含所述超分子組裝物的組合物、以及用于制備所述超分子組裝物的方法。

背景技術(shù)：

1、常用于化妝品的一些活性成分，例如美白劑、調(diào)理劑、抗氧化劑、防曬劑、抗菌劑等，經(jīng)常受制于例如溶解度低、透皮滲透性差、起效慢、不穩(wěn)定和/或功能不令人滿意的缺點。期望開發(fā)基于原始活性物的新衍生物或改性產(chǎn)品，其可以克服這些缺點中的一個或多個以滿足市場和消費者的需求。

2、在這樣的期望下，超分子化學被應(yīng)用于化妝品原料的上游開發(fā)。超分子化學已擴展了化學的范疇，允許設(shè)計和開發(fā)智能和功能材料。雖然傳統(tǒng)的合成分子是共價連接的分子或大分子，但超分子復合物在兩個或更多個結(jié)構(gòu)單元(buildingblock)的締合中含有非共價結(jié)合，所述結(jié)構(gòu)單元通過分子間鍵(例如氫鍵、偶極-偶極作用力、范德華力、陽離子-π作用力、π-π鍵、ch/π作用力或疏水效應(yīng)等)固持在一起，顯示出包容性、選擇性和其它功能性。超分子化學的應(yīng)用已大幅增加了用于化妝品原料的成分的多樣性，并且提供了改善這些材料的性質(zhì)(例如溶解度、生物利用度、穩(wěn)定性和功效)的新途徑。

3、因此，需要通過超分子化學改性的新型活性材料，其可表現(xiàn)出改善的性質(zhì)，例如溶解度和功能性，并由此增加包含該活性物的產(chǎn)品的功效。

技術(shù)實現(xiàn)思路

1、因此，本發(fā)明的目的之一是提供一種超分子組裝物，其相對于其中所含的單個組分具有改善的性質(zhì)。

2、本發(fā)明的另一個目的是提供一種用于制備根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物的方法。

3、本發(fā)明的又另一個目的是提供一種組合物，尤其是用于局部施用的化妝品組合物和/或個人護理組合物，其包含根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物。

4、本發(fā)明的又另一個目的是提供一種用于護理、保護和/或化妝角蛋白材料如皮膚的非治療方法。

5、本發(fā)明人現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，這些目的中的一個或多個可以通過以下方面來實現(xiàn)。

6、在一個方面，本發(fā)明提供了包含至少一種羥基肉桂酸衍生物和至少一種甜菜堿化合物的超分子組裝物，其中所述甜菜堿化合物和所述羥基肉桂酸衍生物通過非共價鍵作用力(non-covalent?bonding?forces)組裝。

7、根據(jù)一個實施方案，非共價鍵作用力可以包括氫鍵作用力、非共價靜電作用力和范德華力。

8、根據(jù)一個優(yōu)選的實施方案，根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物是共晶。

9、根據(jù)一個實施方案，超分子組裝物中甜菜堿化合物與羥基肉桂酸衍生物之間的比率可為約10:1至約1:10，優(yōu)選約3:1至約1:3，更優(yōu)選約2:1至約1:2，特別優(yōu)選地，超分子組裝物中甜菜堿化合物與羥基肉桂酸衍生物之間的比率選自約2:1、約1:1、約1:2。

10、根據(jù)一個實施方案，所述甜菜堿化合物可以選自組氨酸甜菜堿、甘氨酸甜菜堿、脯氨酸甜菜堿、苯丙氨酸甜菜堿、酪氨酸甜菜堿、色氨酸甜菜堿、亮氨酸甜菜堿、異亮氨酸甜菜堿、纈氨酸甜菜堿、谷氨酸甜菜堿、丙氨酸甜菜堿、天冬氨酸甜菜堿、賴氨酸甜菜堿、精氨酸甜菜堿及其組合。

11、根據(jù)一個優(yōu)選的實施方案，所述甜菜堿化合物是甘氨酸甜菜堿。

12、根據(jù)一個實施方案，所述羥基肉桂酸衍生物可以選自咖啡酸(caa)、綠原酸(cha)、芥子酸(sa)、阿魏酸(fa)、對香豆酸(coa)及其組合。

13、根據(jù)一個優(yōu)選的實施方案，所述羥基肉桂酸衍生物是阿魏酸(fa)。

14、在另一方面，本發(fā)明提供了包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸的超分子組裝物a，其中所述超分子組裝物a的粉末x射線衍射(xrd)圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：7.2°、14.5°、19.9°、21.6°、22.0°、24.2°±0.2°。

15、根據(jù)一個實施方案，所述超分子組裝物a的差示掃描量熱(dsc)曲線顯示在153.2℃處有吸熱峰。

16、在另一方面，本發(fā)明提供了包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸的超分子組裝物b，其中所述超分子組裝物b的粉末xrd圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：10.5°、12.5°、14.3°、20.8°、21.9°、25.1°±0.2°。

17、根據(jù)一個實施方案，所述超分子組裝物b的dsc曲線顯示在154.0℃處有吸熱峰。

18、在另一方面，本發(fā)明提供了包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸的超分子組裝物c，其中所述超分子組裝物c的粉末xrd圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：9.0°、12.5°、14.4°、17.3°、20.8°、22.0°、25.1°、39°±0.2°。

19、根據(jù)一個實施方案，所述超分子組裝物c的dsc曲線顯示在154.8℃處有吸熱峰。

20、在另一方面，本發(fā)明提供了一種用于制備根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物的方法，其包括以下步驟：

21、a)將起始材料在溶劑中混合以得到混合物，將所述混合物加熱至第一溫度，保持所述第一溫度直至所述起始材料完全溶解以得到澄清體系，其中所述起始材料包含至少一種羥基肉桂酸衍生物和至少一種甜菜堿化合物；

22、b)將來自步驟a)的體系冷卻至第二溫度，在所述第二溫度下使體系靜置以產(chǎn)生晶體，其中所述第二溫度等于或大于-20℃并且比所述第一溫度低至少15℃，優(yōu)選低至少25℃，更優(yōu)選低至少35℃；以及

23、c)收集并任選地純化來自步驟b)的晶體以得到超分子組裝物。

24、在另一方面，本發(fā)明提供了一種組合物，尤其是用于局部施用的化妝品組合物，其包含根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物。

25、根據(jù)一個實施方案，所述超分子組裝物以相對于組合物的總重量計約0.0001重量％至約50重量％，優(yōu)選約0.001重量％至約20重量％，更優(yōu)選約0.01重量％至約10重量％，最優(yōu)選約0.1重量％至約2重量％的量存在于組合物中。

26、在另一方面，本發(fā)明提供了用于護理、保護和/或化妝角蛋白材料的非治療方法，其包括將根據(jù)本發(fā)明的組合物局部施用于角蛋白材料，例如皮膚。

27、在另一方面，本發(fā)明提供了根據(jù)本發(fā)明的超分子組裝物或根據(jù)本發(fā)明的化妝品組合物用于改善角蛋白材料例如皮膚的狀態(tài)的用途。

28、這些解決方案基于以下令人驚訝的發(fā)現(xiàn)：由至少一種甜菜堿化合物和至少一種羥基肉桂酸衍生物制備的超分子組裝物與單獨的組分相比表現(xiàn)出改善的水溶性，并且在功能性如抗氧化性方面表現(xiàn)出協(xié)同效應(yīng)。

29、本發(fā)明的其它優(yōu)點將在閱讀以下說明書和實施例時更清楚地顯現(xiàn)。

技術(shù)特征：

1.超分子組裝物，其包含至少一種羥基肉桂酸衍生物和至少一種甜菜堿化合物，其中所述甜菜堿化合物和所述羥基肉桂酸衍生物通過非共價鍵作用力組裝。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的超分子組裝物，其中所述非共價鍵作用力包括氫鍵作用力、非共價靜電作用力和范德華力。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的超分子組裝物，其中所述超分子組裝物中甜菜堿化合物與羥基肉桂酸衍生物之間的比率為約10:1至約1:10，優(yōu)選約3:1至約1:3，更優(yōu)選約2:1至約1:2，特別優(yōu)選地，所述超分子組裝物中甜菜堿化合物與羥基肉桂酸衍生物之間的比率選自約2:1、約1:1、約1:2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的超分子組裝物，其中所述甜菜堿化合物選自組氨酸甜菜堿、甘氨酸甜菜堿、脯氨酸甜菜堿、苯丙氨酸甜菜堿、酪氨酸甜菜堿、色氨酸甜菜堿、亮氨酸甜菜堿、異亮氨酸甜菜堿、纈氨酸甜菜堿、谷氨酸甜菜堿、丙氨酸甜菜堿、天冬氨酸甜菜堿、賴氨酸甜菜堿、精氨酸甜菜堿及其組合；

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的超分子組裝物，其中所述羥基肉桂酸衍生物選自咖啡酸(caa)、綠原酸(cha)、芥子酸(sa)、阿魏酸(fa)、對香豆酸(coa)及其組合；

6.超分子組裝物a，其包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸，其中所述超分子組裝物a的粉末x射線衍射(xrd)圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：7.2°、14.5°、19.9°、21.6°、22.0°、24.2°±0.2°；

7.超分子組裝物b，其包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸，其中所述超分子組裝物b的粉末xrd圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：10.5°、12.5°、14.3°、20.8°、21.9°、25.1°±0.2°；

8.超分子組裝物c，其包含甘氨酸甜菜堿和阿魏酸，其中所述超分子組裝物c的粉末xrd圖譜顯示在以下2θ角處的特征衍射峰：9.0°、12.5°、14.4°、17.3°、20.8°、22.0°、25.1°、39°±0.2°；

9.用于制備根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的超分子組裝物的方法，其包括以下步驟：

10.一種組合物，尤其是用于局部施用的化妝品組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的超分子組裝物或通過根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法制備的超分子組裝物。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的組合物，其中所述超分子組裝物以相對于所述組合物的總重量計約0.0001重量％至約20重量％，優(yōu)選約0.001重量％至約10重量％，更優(yōu)選約0.01重量％至約5重量％，最優(yōu)選約0.1重量％至約2重量％的量存在于所述組合物中。

12.用于護理、保護和/或化妝角蛋白材料的非治療方法，其包括將根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的組合物局部施用于所述角蛋白材料。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的超分子組裝物或根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的組合物在護理、保護和/或化妝角蛋白材料中的用途。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種超分子組裝物，其包含至少一種羥基肉桂酸衍生物和至少一種甜菜堿化合物，其中所述甜菜堿化合物和所述羥基肉桂酸衍生物通過非共價鍵作用力組裝。本發(fā)明還提供了包含所述超分子組裝物的化妝品組合物和用于制備所述超分子組裝物的方法。

技術(shù)研發(fā)人員：李臻,吳艷,瞿玉蘭,曹豐,姚繼宗,李雨峰,王小永,周奐君
受保護的技術(shù)使用者：ELC 管理有限責任公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/5/19