技術(shù)特征:1.一種化合物8的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
2.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述步驟3)具有一個(gè)或多個(gè)選自下組的技術(shù)特征:
3.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述步驟5)具有一個(gè)或多個(gè)選自下組的技術(shù)特征:
4.一種化合物7的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
5.一種化合物6的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
6.一種化合物5的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
7.一種化合物4的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
8.一種化合物3的制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
9.地屈孕酮中間體化合物,其特征在于,選自下組:
10.一種地屈孕酮制備方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
技術(shù)總結(jié)本發(fā)明公開一種地屈孕酮高級(jí)中間體的合成方法。本發(fā)明的合成路線如下所示,更具體地,以化合物1(9?羥基雄烯二酮)為起始原料,通過(guò)芳構(gòu)化再去芳構(gòu)化的策略,通過(guò)溴代、A環(huán)芳構(gòu)化、酚羥基的硅基保護(hù)、羰基還原、羥基的磺酰化或鹵化、酚羥基去保護(hù)、去芳構(gòu)環(huán)化的合成路線,能從廉價(jià)的9?羥基雄烯二酮獲得地屈孕酮類型的非天然甾體骨架,可高效的大量合成地屈孕酮的高級(jí)中間體(化合物8),為進(jìn)一步合成地屈孕酮或其類似物提供充足的原料。
技術(shù)研發(fā)人員:湯文軍,唐躍勛,顧威
受保護(hù)的技術(shù)使用者:中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所
技術(shù)研發(fā)日:技術(shù)公布日:2025/5/15