最新的毛片基地免费,国产国语一级毛片,免费国产成人高清在线电影,中天堂国产日韩欧美,中国国产aa一级毛片,国产va欧美va在线观看,成人不卡在线

IL-23的環(huán)肽抑制劑的制作方法

文檔序號:41950416發(fā)布日期:2025-05-16 14:09閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種環(huán)肽或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物,所述環(huán)肽包含式(a)的氨基酸序列:

2.一種環(huán)肽或者其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物,所述環(huán)肽包含式(b)的氨基酸序列:

3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中位置z4處的所述氨基酸殘基是abu的殘基或包含巰基基團(tuán)的氨基酸的殘基,任選地其中包含巰基基團(tuán)的所述氨基酸選自由以下項組成的組:pen、c或amec。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中位置z9處的所述氨基酸殘基是包含巰基基團(tuán)的氨基酸的殘基,任選地其中包含巰基基團(tuán)的所述氨基酸選自由以下項組成的組:pen、c或amec。

5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中:

6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中所述環(huán)肽還包含rnt,其中rnt與以下位置處的所述氨基酸殘基的n端胺結(jié)合:

7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中所述環(huán)肽還包含rct,其中rct與衍生自以下位置處的所述氨基酸殘基的c端羧酸的羰基結(jié)合:

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中當(dāng)氨基酸殘基存在于位置z3、z5、z6、z7、z8、z10、z11、z12、z13、z14、z15和z16處時,所述位置處的所述氨基酸殘基中的四個或更少個氨基酸殘基獨立地被與所述位置處列舉的所述氨基酸殘基不同的氨基酸殘基置換。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中當(dāng)氨基酸殘基存在于位置z3、z5、z6、z7、z8、z10、z11、z12、z13、z14、z15和/或z16處時,所述位置處的所述氨基酸殘基中的至少一個氨基酸殘基各自獨立地包含至少一種季胺。

10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中每種季胺獨立地選自由以下項組成的組:

11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中當(dāng)氨基酸殘基存在于位置z3、z5、z6、z7、z8、z10、z11、z12、z13、z14、z15和/或z16處時,所述位置處的所述氨基酸殘基中的至少一個氨基酸殘基各自獨立地包含至少一種掩蔽的胺和/或掩蔽的酰胺。

12.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中所述掩蔽的胺和/或掩蔽的酰胺中的至少一者獨立地選自由以下項組成的組:

13.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽,其中:

14.一種選自表1a、1b、1c、1d、1e和1f中的任一者的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物。

15.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽或者其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物,以及藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。

16.一種用于治療受試者的炎性腸病(ibd)、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩氏病、乳糜瀉(非熱帶口炎性腹瀉)、與血清陰性關(guān)節(jié)病相關(guān)的腸病、顯微鏡結(jié)腸炎、膠原性結(jié)腸炎、嗜酸細(xì)胞性胃腸炎、與放射療法或化學(xué)療法相關(guān)的結(jié)腸炎、如同白細(xì)胞黏附缺陷-1中與先天性免疫障礙相關(guān)的結(jié)腸炎、慢性肉芽腫病、1b型糖原貯積癥、hermansky-pudlak綜合征、chediak-higashi綜合征和wiskott-aldrich綜合征、直腸結(jié)腸切除術(shù)和回腸肛管吻合術(shù)后引起的結(jié)腸袋炎、胃腸癌、胰腺炎、胰島素依賴性糖尿病、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、膽管周炎、慢性支氣管炎、慢性鼻竇炎、哮喘、銀屑病、銀屑病性關(guān)節(jié)炎或移植物抗宿主病的方法,所述方法包括向所述受試者提供有效量的根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的環(huán)肽或者其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物,或者根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項所述的藥物組合物。


技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及白介素?23受體(IL?23R)的新型環(huán)肽抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽、對應(yīng)的藥物組合物、用于治療自身免疫性炎癥以及相關(guān)疾病和障礙的方法和/或用途。

技術(shù)研發(fā)人員:郭博穎,C·亨德里克,D·馬庫斯,S·尼拉姆卡維爾,R·J·帕奇,S·索馬尼,孫程早,T·V·紹,張靖,S·巴羅斯,D·布蘭卡,E·比安基,R·科斯坦特,R·因格尼托,G·卡瓦洛,A·里納爾迪
受保護(hù)的技術(shù)使用者:詹森藥業(yè)有限公司
技術(shù)研發(fā)日:
技術(shù)公布日:2025/5/15
當(dāng)前第2頁1 2 
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點贊!
1